新药研究与开发补充知识

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1、新药研究与开发补充知识1、中医的茶2、神农尝百草3、扁鹊4、黄帝内经分为素问和灵枢两部分5、华佗----《华氏中藏经》6、张仲景----《伤寒杂病论》7、李时珍----《本草纲目》8、西医:第一个畅销药物----Aspirin9、希波克拉底----古希腊10、公元前15世纪,Hippogrates描述咀嚼柳树皮可减轻疼痛11、1838年,水杨苷12、1876年用于治疗风湿病13、1853年和1897年,乙酰水杨酸14、费利克斯.霍夫曼,1899年,Bayer公司应用于临床15、Bayer公司是一家德国公司,曾经做过染料16、阿司

2、匹林(商品名)由于一战得到普及,既可以预防癌症,又可以抑制血栓的形成,后者使3位科学家与1982年获得诺贝尔医学奖17、健康的老年人应该多服用阿司匹林18、三条建议1、儿童免疫接种2、戒烟3、阿司匹林19、罗非昔布Rofecoxib----一种不成功的药物罗非昔布locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(Wuzhensaidinformat

3、ionisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame20、是一种缓释感冒药。21、一个成功的药物应当具备安全、有效、稳定这三个特点。22、第一节药物研究历史与现状23、药物研究的历史24、植物来源生物碱成分的摄取25、金鸡纳树----奎宁----治疗疟疾26、西医由于其系统的研究方法而得到迅速的发展27、1944年----人工合成奎宁28、共有三次大的鼠疫1、公元前6世纪,持续50-60年,死亡约一亿人。2、公园14世纪,欧洲减员1/4即“黑死病”3、

4、19世纪末----20世纪起源于中国广东、香港,死亡1200万人。29、埃尔利息.PMagicbullet(魔弹)30、磺胺、抗生素时代31、1932年,百浪多息→磺胺32、青霉素、链霉素可有效对抗结构1952年获诺贝尔奖33、内源性物质时代34、胰岛素时代35、甾体激素时代36、1922年,加拿大药学家班廷,英国生理学家麦克劳德发现胰岛素,用于糖尿病治疗。37、1923年,二人即获诺贝尔奖38、现在我们采用生物技术重组人胰岛素,当年的相关研究还有俄国生理学家巴甫洛夫的狗的瘘管实验,虽然这很残忍的说。39、新药爆发性发现时代40

5、、50,60,70年代,临床各科疾病的治疗41、神经递质及受体学说的发展42、Ach,NE→衍生物的合成→模拟或诊断43、抗肿瘤药物的研究治疗44、1960-1999年,全球有121个处方药因安全问题撤市45、Heroin海洛因46、药物种类1.非甾体类抗炎药2.麻醉镇痛药3.抗抑郁药4.血管扩张剂47、SFDA撤销甲磺酸培高利特,盐酸芬氟拉明。locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1o

6、fwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame47、罗格列酮(用于治疗糖尿病)→增加心衰风险48、右丙氧酚具有心脏毒性49、药品研究现状50、用于治疗胃溃疡的奥美拉唑,年销售额达到67亿美元。51、80年代,抗溃疡药雷尼替丁年销售额23亿美元。52、90年代,现代文明病:高血压、高血脂、糖尿病和精神病。53、21世纪,单克隆抗体新药成为开发重点(用于治疗癌症)54

7、、新世纪,生命质量改善药占主流1、具有靶向治疗作用的新药2、抗银屑病的治疗新药(生物技术开发新药)3、蛋白质/多肽类治疗新药,侧重于某些严重影响生活质量的病。4、其他治疗新药:抗糖尿病,减肥,精神分裂症56、普鲁卡因的发现,苯甲酸酯在局麻药中占很大作用57、地高辛:治疗充血性心力衰竭。58、紫杉醇:萜类生物碱,从红豆杉中提取,其作用靶点为:促进微管蛋白聚合,并使其稳定化,抑制有丝分裂。59、挨坡霉素60、他汀类药物:如阿托伐他汀(lovastatin),可以调血脂,此药具有手性中心。61、抗抑郁药:单胺氧化酶,丙咪嗪62、吗啡(

8、Morphine)类药物的三点结合的受体图像。1、平坦区:范德华力2、阴离子结合部位:正电中心3、空穴:哌啶环63、埃托啡的镇痛作用比吗啡高一万倍。64、镇痛药受体的四点和五点模型65、激动剂和拮抗剂:镇痛受体的三个结合位置+两个辅助的连接区域。66、药物作为激

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