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时间:2018-09-22
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1、奥美拉唑肠溶片-奥美鲁南制药集团药理中心薛芳喜引言消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡,发病率约10%,具有自然缓解和反复发作的特点临床主要症状:反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛发病机制:损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修复、前列腺素等胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆(Hp),促胃液素、酒精、非类固醇抗炎药抗消化性溃疡药的分类抗酸药抑制胃酸分泌药粘膜保护药抗幽门螺杆菌(Hp)药抗消化性溃疡药的主要作用①降低胃黏膜酸度,减少胃蛋白酶活性,减少“攻击因子”的作用②保护胃黏膜功能及修复或增强胃的“
2、防御因子”常用抗消化性溃疡药有:抗酸药、抑制胃酸分泌药、黏膜保护药和抗Hp药理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘,对粘膜及溃疡面有保护收敛作用一般不单用,常用复方制剂如胃舒平、胃得乐等。可增效,克服不良反应。组成:氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏一、抗酸药五种抗酸药的比较NaHCO3MgSiO3Al(OH)3MgOCaCO3抗酸强度强弱中强中显效时间快慢慢慢较快维持时间短较长较长较长较长收敛作用--+-+产生CO2+---+碱血症+----保护溃疡面-++±-影响排便-轻泻便秘轻泻便秘二、抑制胃
3、酸分泌药H2受体阻滞药M受体阻滞药前列腺素类质子泵抑制药促胃液素受体阻滞药(一)H2受体阻滞药常用药:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁选择性阻断壁细胞H2受体,抑制胃酸分泌作用较M受体阻滞药强而持久,治疗消化性溃疡疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少-于消化性溃疡、卓-艾综合征等(二)M受体阻滞药哌仑西平(pirenzepine)M1-R受体亲和力较高,治疗剂量抑制胃酸分泌,而对心脏、唾液腺、瞳孔等副作用少。不易透过血脑屏障,无中枢作用主要治疗消化性溃疡,愈合率为70%-94%(三)胃泌素受体阻滞药--丙谷胺
4、化学结构与胃泌素相似,可竞争性阻断促胃泌素受体,减少胃酸分泌,还对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用要用于消化性溃疡和胃炎的治疗,疗效比H2-R阻滞药差(四)质子泵抑制药奥美拉唑:作用于胃黏膜细胞,可逆性地抑制胃壁细胞H+,K+-ATP酶,对组胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神经引起的胃酸分泌有强大的抑制作用。连续用7日,可使每日胃酸分泌降低95%以上。经4-6周,胃镜观察溃疡愈合率可达97%。【临床应用】用于胃、十二指肠溃疡,返流性食管炎、卓-艾综合征(ZES)等;对幽门螺杆菌阳性者,合用抗菌药物,转阴达90%以上。胃粘膜屏障包括细
5、胞屏障和粘液HCO3-盐屏障。胃黏膜保护药能抑制胃酸分泌、增强胃粘膜的保护屏障、防止有害因子损伤胃粘膜。主要用于消化性溃疡的治疗。三、粘膜保护药PGE在体内代谢快,作用广泛,不良反应多。其衍生物(米索前列醇)性质稳定,保护粘膜作用强,常用。(一)前列腺素衍生物①抑制各种刺激因素所致的胃酸分泌,可使基础分泌和夜间分泌均减少②刺激胃黏液的分泌,使黏液层增厚和十二指肠碱性肠液的分泌增加胃、十二指肠溃疡及急性胃炎出血。稀便或腹泻,能引起子宫收缩,孕妇禁用---米索前列醇(喜克溃),口服吸收良好,吸收率约70%~80%,t1/2为1.
6、6~1.8h(二)其他粘膜保护药硫糖铝、胶体次枸橼酸铋、胶体果胶铋等在粘膜表面,尤其是溃疡表面形成保护层,从而阻止胃酸、胃酶对溃疡面的刺激和腐蚀,利于溃疡愈合Hp为革兰氏阴性厌氧菌,是慢性胃窦炎的主要病原体,能产生有害物质如酶和细胞毒素,分解粘液,引起组织炎症杀灭Hp是控制和根治Hp阳性溃疡病的主要手段。Hp在体外对多种抗菌药非常敏感,但体内单用一种药物几乎无效四、抗幽门螺杆菌(Hp)药临床上常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素等2-3种药联用与1种质子泵抑制药或铋剂同时应用,组成三联或四联疗法来抗幽门
7、螺杆菌(Hp)临床上常用法奥美商品名:奥美通用名:奥美拉唑肠溶片性状:本品为肠溶衣片,除去包衣后显白色或类白色规格:5mg研发之路奥美拉唑(omeprazole)由瑞AstraZenaca公司研制开发成功1987年在瑞典首次上市,1989年在美国上市奥美拉唑是世界上第一个应用于临床,抑制胃酸作用最强的的质子泵抑制剂已经上市的质子泵抑制剂奥美拉唑(omeprazole)兰索拉唑(lansoprazole)泮托拉唑(pantoprazole)雷贝拉唑(rabeprazole)埃索美拉唑(Esomeprazole)奥美拉唑仍然占有
8、绝对优势的市场份额!主要药理作用奥美为脂溶性弱碱性药物,在酸性环境下,转化为亚磺酰胺分子,产生高度活性,特异性与细胞内的质子泵结合,并使其失活来阻断胃酸分泌的最后步骤对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久地抑制作用增加胃黏膜血流量,从而加速溃疡的愈合,保护修复胃黏膜同时还抑制幽门螺杆菌药代动
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