β受体阻滞剂的特点及临床应用

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1、β1受体阻滞剂的特点及临床应用内容包括：复习β受体阻滞剂β受体阻滞剂概述β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用β受体阻滞剂临床使用中可能遇到的问题2β-受体阻滞剂发展史1894年----发现肾上腺，肾上腺激素1948年----Ahlquist发现α和β受体1958年----发现β受体阻滞剂1964年----propranolol（心得安）上市，治疗心绞痛和高血压，发明者英国科学家布莱克(JamesBlack)1988年12月10日荣获第88届诺贝尔奖1970年以来广泛用于治疗高血压、冠心病，近年心力衰竭“……自从200年前发现洋地黄以来，-受体阻滞剂是药物防治心

2、脏疾病的最伟大突破……”概述β肾上腺素能受体阻滞剂（β阻滞剂）自20世纪60年代以来已经广泛应用于临床医学的各个领域，尤其是心血管病的防治在心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常、心肌病等治疗中β阻滞剂均可发挥及其重要的作用2009年中国β阻滞剂在心血管病应用的专家共识，重点论述了选择性β1受体阻滞剂的临床应用问题获益主要来自对β1受体的阻滞；不良反应主要是阻滞β2受体的结果已经成为最广泛应用的心血管病药物之一！4药理学β1受体大部分在突触后并主要位于心脏，也见于血小板、唾液腺以及胃肠道非括约肌部分。β1受体激动可以增加心肌收缩力并加快心率、胃肠道非括约肌舒张、

3、血小板聚集以及唾液腺淀粉酶释放。突触前β1受体激动可引起去甲基肾上腺素释放β2受体也主要在突触后，分布于多种组织中，包括血管、支气管、胃肠道、骨骼肌、肝脏和肥大细胞。β2受体激动可以使血管和支气管扩张、胃肠道松弛、肝糖原分解、骨骼肌震颤并抑制肥大细胞释放组胺5作用机制阻断β1受体可以降低心率、心肌收缩力和血压阻断β2受体可以增加血管和支气管阻力，掩盖低血糖症状分布β1：主要分布在心脏β2：主要在血管和支气管平滑肌器官中可同时存在β1和β2亚型心房β1：β2为5：1人的肺组织β1：β2为3：7-阻滞剂在心血管领域的作用机制降低交感神经张力降低儿茶酚胺的心脏毒

4、性抑制神经激素活性增高和RAAS间的相互作用降低血压、减慢心率、降低心肌收缩力缓解心肌缺血减少心肌耗氧冠脉血流重分配减少心律失常包括复杂室性心律失常、房颤、房扑、房速提高心室颤动阈值，降低猝死危险β-受体阻滞剂在心血管病的应用FDA批准的适应症冠心病（心绞痛、心肌梗死）高血压心力衰竭快速心律失常肥厚型心肌病：改善症状，预防SCD二尖瓣脱垂：改善症状，预防SCD其他临床适应症主动脉夹层动脉瘤QT延长综合症：改善症状，降低SCD二尖瓣狭窄冠脉肌桥：改善症状儿茶酚胺增多型室速：降低SCDβ受体阻滞剂对于静息状态的心率和心肌收缩力影响较小，而在运动或应激等交感神经激

5、活状态下可以显著降低心率和心肌收缩力β受体阻滞剂的主要作用是阻止儿茶酚胺的心脏毒性作用，但可以引起心动过缓和房室阻滞非选择性β受体阻滞剂，竞争性阻断β1和β2受体。选择性β1受体阻滞剂，对β1受体的亲和力远远高于β2受体脂溶性药物的清除半衰期短（1～5ｈ），并容易进入中枢神经系统，从而增加中枢不良反应的发生率水溶性药物半衰期较长（6～24ｈ），肾小球滤过率下降时，清除半衰期延长，较少出现中枢作用10药理学11β受体阻滞剂禁用于哮喘或支气管痉挛性慢性阻塞性肺病，但是慢性阻塞性肺病并非禁忌证，此时应使用选择性β1受体阻滞剂长期治疗后突然停用β受体阻滞剂可以出现反

6、跳症状心力衰竭伴有病窦综合征或Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞导致心动过缓者，可以先安装起搏器，再使用β受体阻滞剂对窦房结的作用抑制4相自动除极，降低自律性，减慢心率。不仅影响自律性而且影响变时性对病态窦房结作用比正常窦房结的作用更明显药理学β1、β2受体组织分布及其介导的生理作用12《中华心血管病杂志》2009,vol.37No.3195-209心脏（窦房结、房室结、心房心室肌）β1β2正性频率、正性传导、正性肌力、心室自律性增加动脉、静脉β2扩张血管骨骼肌β2扩张血管，增加收缩力肝脏β2分解和合成糖原胰腺（β细胞）β2分泌胰岛素和高血糖素脂肪细胞β1分解脂肪支气

7、管β2扩张支气管肾脏β1分泌肾素神经末梢β2促进去甲基肾上腺素的释放甲状腺β2T4→T3转化-受体阻滞剂的药理药代学差异四种主要差异-心脏选择性（1）-脂溶性-内在拟交感活性（ISA）-剂型差异的体现：副作用及死亡率的高低亲脂性/心脏选择性/无ISA/无明显血药峰浓度好的效益！常用-阻滞剂的药理学特性差异1选择性脂溶性内在拟交感活性-阻滞醋丁洛尔+++–阿替洛尔++–––倍他洛尔++–––比索洛尔++++––布新洛尔–+––卡维地洛–+++–+美托洛尔++++––纳多洛尔––––普萘洛尔–+++––噻吗洛尔–++––β受体阻滞剂的药理学分类β受体阻

8、滞剂ISA脂溶性扩外周血管IV平均每日口服剂量非选择