β-受体阻滞剂的临床应用

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1、－受体阻滞剂的临床应用临床第一个-受体阻滞剂Pronethalol于1962年问世，对心绞痛有效，因在动物体表现的副作用而未被推广，但其发明者JamesWBlack1988年因提出-受体阻滞剂的概念而获诺贝尔医学奖β受体阻滞剂问世40多年来，在各种心血管疾病的防治中发挥了重要作用，已成为应用最为广泛的心血管药物之一。然而，在良好疗效得到肯定的同时，β受体阻滞剂也存在一些不良反应和临床应用局限性。流行病学调查和观察性研究表明，我国β受体阻滞剂临床使用率偏低，剂量偏小，使用很不规范。如何长期持续应用这类药物，并把握适当的剂量，已成为临床实践的难

2、题。中华医学会心血管病学分会组织撰写了《β受体阻滞剂在心血管疾病中临床应用的专家共识》（下简称《专家共识》），并刊登于《中华心血管病杂志》[2009,37（3）]。肾上腺素能受体亚型的分布与效应器官主要受体生理学效应心肌1>2刺激收缩，加快心率支气管平滑肌2支气管扩张血管平滑肌1血管收缩2血管收缩2血管扩张1血管扩张（冠状动脉）生殖泌尿道平滑肌1平滑肌收缩2平滑肌松弛血小板2聚集脂肪组织2抑制脂肪分解2>1刺激脂肪分解肾上腺素能受体亚型的分布与效应器官主要受体生理学效应骨骼肌2糖原分解肝1糖原分解2糖原分解，糖原生

3、成胰2抑制胰岛素释放2刺激胰岛素释放肾1肾素释放眼2增加眼内压交感神经末稍2抑制去甲肾上腺素释放12刺激去甲肾上腺素释放器官主要受体生理学效应骨骼肌2糖原分解肝1糖原分解2糖原分解，糖原生成胰2抑制胰岛素释放2刺激胰岛素释放肾1肾素释放眼2增加眼内压交感神经末稍2抑制去甲肾上腺素释放12刺激去甲肾上腺素释放肾上腺素能受体的分布和作用β1:心脏---产生变力性和变时性作用β2:支气管.内脏血管床.子宫.胰岛细胞周围血管壁α1:突触后和血管壁1,产生血管收缩α2:突触前2受体二.β受体阻滞剂分类一.非选择性β受体

4、阻滞剂普萘洛尔.索他洛尔.塞吗洛尔.纳多洛尔1.禁用于支气管哮喘,周围血管病2.长期服用:TG.LDL.HDL3.糖尿病:-与胰岛素合用,易发生低血糖；-掩盖低血糖症状;-使低血糖恢复延迟二.选择性心脏β1受体阻滞剂阿替洛尔.美托洛尔.比索洛尔.赛利洛尔.萘必洛尔1.主要阻滞心脏1受体2.可慎用于支气管哮喘,周围血管病3.对血脂,血糖影响小是目前广泛应用的一种β阻滞剂三.具有扩血管作用的β阻滞剂同时阻滞α1受体:阿罗洛尔(阿尔吗尔)卡维地洛(金洛)同时激动β2受体:赛利洛尔.地来洛尔同时直接扩张血管:布新多洛.萘比洛尔四.具有抗心律失常作

5、用的β阻滞剂索他洛尔:1.非选择性β阻滞作用(是心得安的1/3)2.Ⅲ类抗心律失常作用β受体阻滞剂适应症高血压、心绞痛、心肌梗塞、肥厚梗阻性心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲亢、心脏神经官能症、门脉高压症、心力衰竭等。β受体阻滞剂适应症β-受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭β-受体阻滞剂治疗高血压β-受体阻滞剂治疗冠心病β-受体阻滞剂治疗心律失常β-受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭所有慢性收缩性心力衰竭、NYHA心功能分级为Ⅱ～Ⅲ级或Ⅰ级伴LVEF＜40％者，除非有禁忌证或不能耐受，均须终身应用β受体阻滞剂。NYHAⅣ级患者病情稳定后，在专科医师指导下也可应用。

6、此类药亦可应用于舒张性心力衰竭，尤其适用于伴高血压和左心室肥厚、心肌梗死，以及有快速性心房颤动需要控制心室率的患者。阻滞剂治疗CHFESC2004专家共识适应症推荐强度证据水平所有稳定的有症状的心衰患者和LVEF下降心功能Ⅱ-Ⅳ级（以延长生命）ⅠA心梗后LVEF下降但无症状ⅠA无心梗史，LVEF下降但无症状ⅠB慢性心衰维持收缩功能（以降低心率）ⅡaCAMI后急性代偿性心力衰竭ⅡaB慢性心衰急性失代偿后处于稳定状态的患者（一般4d后）ⅠA1.所有的慢性收缩性心衰，NYHAII、III级患者，LVEF40％，病情稳定，均需尽早应用阻滞剂，除非

7、有禁忌证或不能耐受。2.症状改善常在治疗2~3个月后出现；即使症状不改善，亦能防止疾病的进展；副作用常发生在治疗的早期，一般不妨碍长期用药，应避免突然撤药3.必须小量开始，如能耐受，可每隔2~4周将剂量加倍。治疗宜个体化，以达最大耐受量4.－阻滞剂不能应用于“抢救”急性心衰患者5.NYHAIV级心衰患者需待病情稳定（4天内未静脉用药；已无液体潴留并体重衡定），在严密监护用药6.应在ACEI、和利尿剂基础上加用－阻滞剂，地高辛也可合用剂量:以小剂量开始缓慢增加剂量，剂量加倍间期不少于2周。必须缓慢递增，逐渐达目标剂量(大型临床试验的剂量)或能耐

8、受的最大耐受量（个体化）开始剂量（mg）目标剂量（mg）比索洛尔1.25qd10.0qd卡维地洛3.125bid10-20bid美托洛尔