β受体阻滞剂的临床应用

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1、β-受体阻滞剂的临床应用如皋市石庄中心医院朱冬胜β受体阻滞剂的发现和临床应用是20世纪药物治疗学上的重大进展，随着临床研究的深入和研究成果的积累，β-受体阻滞剂适应征日益广泛。目前广泛用于治疗高血压、心律失常、慢性心力衰竭，并用于预防猝死，同时用作急性心梗的早期干预和心梗后二级预防。近来更用于妊娠高血压和围手术期（指心血管疾病的患者手术、麻醉手术前后和非心脏手术患者的心脏不良事件的预防处理）。β受体阻滞剂的发现与临床应用是现代药理学的重大进展60年代非选择性β受体阻滞剂普萘洛尔问世70年代选择性β受体阻滞剂美托洛尔应用于临床90年代兼有α1、β受体阻滞剂卡维地洛问世，使该类药物的

2、应用进入了崭新阶段一、肾上腺素受体的概念体内儿茶酚胺通过肾上腺素能受体作用于机体的各细胞，继而发挥其效能，儿茶酚胺受体分α受体和β受体，而β受体又分为β1受体、β2受体、α受体又分为α1受体、α2受体、α3受体。β1受体：心脏兴奋，肠道松驰，血管扩张β2受体：支气管平滑肌松驰，血管平滑肌松驰，介导正性变力效应，脂肪分解，激素释放等。心肌细胞膜上有多种受体，主要为β1、β2和α1，β1比β2受体高4倍。α1受体的密度为β受体的一半。α1受体参与调节β受体介导的效应及血管舒缩功能。β受体阻滞剂分类第一代特点：非心脏选择性β受体阻滞剂，使β1β2受体均阻滞无附加作用（指阻断β受体以外的

3、作用）不宜用于心衰的治疗代表药物：无内在拟交感活性药：普萘洛尔、噻吗咯尔、纳多洛尔、索他洛尔，有内有拟交感活性药：吲哚洛尔、氧烯洛尔、烯丙洛尔β受体阻滞剂分类第二代特点：心脏选择性β1阻滞剂多无附加作用可试用于心衰治疗代表药物：无内在拟交感活性药：阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔（有弱内在拟交感活性）有内在拟交感活性药：醋丁洛尔β受体阻滞剂分类第三代特点：①心脏非选择性β阻滞剂：主要阻断β1受体，一定程度地阻断β2受体，有的还阻断α受体②有附加作用③用于心衰治疗④均无或仅有弱内在拟交感活性作用代表药物：卡维洛尔：阻断β1和阻断β2受体兼阻断α1受体。扩张血管、抗氧化、抗自由基、Ca2

4、+拮抗剂、抑制SMC增殖拉贝洛尔：阻断β受体兼阻断α1受体布兴洛尔：阻断β受体兼阻断β2受体。抗心律失常比索洛尔：阻断β1受体兼阻断β2受体。抗心律失常阿罗洛尔：较强β受体阻断适宜α受体阻断作用比为8:1β受体阻滞剂分类2、按代谢途径方式分：A经肝脏代谢的的代表药物是普奈洛尔、美托洛尔（比索洛尔、卡维地洛、布新洛尔）有亲脂性、经小肠吸收，易进入中枢神经系统，从而导致中枢神经系统不良反应，生物利用变化大，半衰期偏短。B、经肾脏原型排泄，此类药物是阿替洛尔和索他洛尔，吸收不完全，其亲水性，不易进入中枢神经系统，中枢不良反应少，生物利用度变化不大，半衰期长。C、酯脂代谢药，经脂酶迅速代

5、谢，半衰期仅10分钟，称超短效β1受体阻滞剂。如艾司洛尔，术中使用，剂量偏大，高血压急症需重复使用。β受体阻滞剂适应症高血压、心绞痛、心肌梗塞、肥厚梗阻性心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲亢、心脏神经官能症、门脉高压症、心力衰竭等。β受体阻滞剂禁忌症高度传导阻滞，急性左心衰，低血压，病态窦房结综合症，心源性休克，周围血管症，哮喘，使用β受体激动剂的患者，β受体阻滞剂过敏的患者。β受体阻滞剂不良反应心血管系统：心率减慢，传导阻滞，血压降低，心衰加重，雷诺氏症；神经系统：头痛、头昏、眩晕、抑郁等；消化系统：恶心、腹痛、腹泻、便秘等；血糖、血脂代谢的影响；其它：气急、关节痛、瘙痒、眼痛、

6、腹膜后纤维变性；阳萎（心理因素、激素、外周血管副作用）。可概括为不般不良反应和严重影响生活质量的不良反应，如：乏力明显，出汗，失眠、性功能障碍，其发生与基因多态性有关，与药物剂量个体差异原因雷同，β受体阻滞剂达5.2倍,利尿剂达15.7倍。β受体阻滞剂注意事项1、所有使用从小剂量开始，逐渐增加至靶剂量；2、使用过程中监测血压、血流动力学指标，血糖、血脂；3、出现严重心动过缓，可用阿托品，异丙肾对抗，必要时安装起搏器；4、糖尿病人注意对低血糖症状的掩盖；5、减量必须与7—10天内的撤除，至少也要3天，不可吃吃停停，尤其对缺血性心脏病，可致病情变化。6、慢阻肺，不用心得安，如用美托洛

7、尔等应谨慎；7、不宜与维拉帕米等合用，以免心动过缓、心脏停搏。8、增加奎尼丁、胺碘酮、负性变力和负性传导作用。9、吸入麻醉时增加心脏抑制。10、西米替丁、乙醇、肼屈嗪、帕罗西汀，会增加血药浓度；11、消炎痛或其它PGE酶抑制剂，降低抗高血压作用；12、如中毒可用普瑞特罗，也可用多巴胺、阿托品、去甲肾、胰高糖等。β受体阻断效应与剂量1、不同病人的交感紧张度、循环中儿茶酚胺水平和受体结合位点数量及活性存在差异2、β受体阻滞剂的剂量-效应曲线呈高平台状3、药物的临床疗效比血浆半衰期持续