β1受体阻滞剂的特点及临床应用ppt课件

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1、2“……自从200年前发现洋地黄以来，-受体阻滞剂是药物防治心脏疾病的最伟大突破……”45u降低交感神经张力降低儿茶酚胺的心脏毒性u抑制神经激素活性增高和RAAS间的相互作用u降低血压、减慢心率、降低心肌收缩力u缓解心肌缺血u减少心肌耗氧u冠脉血流重分配u减少心律失常u包括复杂室性心律失常、房颤、房扑、房速u提高心室颤动阈值，降低猝死危险药理学10药理学pβ受体阻滞剂禁用于哮喘或支气管痉挛性慢性阻塞性肺病，但是慢性阻塞性肺病并非禁忌证，此时应使用选择性β1受体阻滞剂p长期治疗后突然停用β受体阻滞剂可以出现反跳症状p心力衰竭伴有病窦综合征或Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞导致心动过缓者，可以先

2、安装起搏器，再使用β受体阻滞剂对窦房结的作用抑制4相自动除极，降低自律性，减慢心率。不仅影响自律性而且影响变时性对病态窦房结作用比正常窦房结的作用更明显11902-《59中1华.3o心N血73管l.病ov杂,9志0》0212q四种主要差异-心脏选择性（1）-脂溶性-内在拟交感活性（ISA）-剂型q差异的体现：副作用及死亡率的高低亲脂性/心脏选择性/无ISA/无明显血药峰浓度好的效益！1617181920累计女性男性生存乳腺癌心肌梗死率膀胱癌心肌梗死直肠癌前列腺癌子宫癌直肠癌心力衰竭心力衰竭肺癌肺癌随访时间（月）随访时间（月）各组间的重叠高血压心衰慢性心衰恶化或失代偿急性肺水肿ACS

3、合并心衰心源性休克孤立性右心衰uCIBIS-IILancet1999年;353:9-13LVEF≤35%，NYHA心功能Ⅲ-Ⅳ级，稳定6周uMERIT-HFLancet1999年;353:2001-07LVEF≤40%，NYHA心功能Ⅱ-Ⅳ级，静息时心率大于68次/分，标准治疗下稳定2周uCOPERNICUSNEnglJMed2001;344:1651-8LVEF﹤25%，NYHAⅢ-Ⅳ级的慢性收缩性心衰在细胞水平上引起心肌重构：心肌细胞β受体密度下调和功能受损、心肌细胞凋亡、心肌细胞肥大、细胞间质增生、心肌代谢异常改变在器官水平上心肌重构：：心脏增大（特别是左心室扩大）、LVEF降

4、低30313233343536受体阻滞剂在高血压的临床应用37384041受体阻滞剂治疗心律失常的机制受体被激动后与G蛋白耦联，激活腺苷酸环化酶，促进cAMP生成，cAMP增加后，使蛋白激酶A磷酸化β－AR激动剂儿茶(+酚)胺Ca2+Na+Na+内流↑β－ARK+外流↑(+)G蛋白K+(+)(+)cAMP蛋白激酶ACa2+Ca++内流↑其他作用钙电流增加1)促进细胞外钙内流及肌浆网内钙释放，可使动作电位2相缩短)0(m2)促进细胞外钠离子快速内流，加V钾通道更快激活快0相除极速率-503)促进细胞内钾离子外流，心室4)增加了其他离子流的跨膜流动：钠通道肌200msec膜If(起

5、搏电流)内流增电多位47484950515253