抗感染药物的进展

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1、抗微生物药物应用马艳良Theworldwithoutantibiotics'AlthoughtheSoldieryretreatedfromtheFieldofDeath,andencampedoutoftheCity,theContagionfollowed,andvanquish'dthem;manyintheirOldAge,andothersintheirPrime,sunkunderitscruelties;oftheFemaleSexmostdied;andhardlyanychildrenescaped;anditwasnotuncommontos

2、eeanInheritancepasssuccessivelytothreeorfourHeirsinasmanyDays;theNumberofSextonswerenotsufficienttoburytheDead.'anaccountofthe1665LondonPlague抗生素不合理应用治疗失败不良反应细菌耐药费用增加WHOReportonInfectiousDiseases2000AppropriateuseofantibioticsMaximizesclinicaltherapeuticeffectMinimizesdrug-relatedtox

3、icityMinimizesdevelopmentofresistanceMinimizesspreadofresistantpathogens一般概念抗微生物药物(antimicrobialagents)来源:由微生物生物合成---抗生素(antibiotics)青霉素G、红霉素、四环素、庆大霉素等。以微生物生物合成的抗生素为基础对其结构进行改造---半合成抗生素(Semisyntheticantibiotics)氨苄西林、头孢唑啉、二甲胺四环素、利福平、阿米卡星完全由人工合成---抗菌药(antibacterialdrug)磺胺类，喹诺酮类分类按生物活性分类

4、抗革兰阳性细菌抗革兰阴性细菌广谱抗菌药物抗真菌药物抗结核分支杆菌抗厌氧菌β-内酰胺酶抑制剂分类按化学结构分类β--内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类、其它β--内酰胺类）氨基糖苷类大环内酯类林可霉素类多肽类四环素类氟喹诺酮类磺胺，抗菌增效剂硝基呋喃类抗结核分支杆菌类分类按作用机制分类作用于细菌细胞壁：β-内酰胺类，万古霉素作用于细菌细胞膜：某些多肽类抑制细菌蛋白质合成：氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类抑制细菌核酸合成：磺胺类、喹诺酮类、利福霉素类β-内酰胺类一青霉素类抗生素1、作用于G＋菌：青霉素G，青霉素V、菲奈西林，普匹西林2、耐青霉素酶：甲氧西林（用于药敏），

5、萘夫西林，苯唑西林，邻氯西林，氯唑西林，双氯西林，氟氯西林β-内酰胺类3、广谱青霉素：（1）对部分肠杆菌科有抗菌活性：氨苄西林，阿莫西林，替卡西林（2）对多数革兰氏阴性细菌包括铜绿假单胞菌具有抗菌活性：哌拉西林，美洛西林，替卡西林β-内酰胺类4β-内酰胺酶抑制剂复合剂:安灭菌Augmentin(阿莫西林/克拉维酸)优力新Urysin(氨苄西林/舒巴坦)舒普深Sulperazone(头孢哌酮/舒巴坦)特美汀Timentin(替卡西林/克拉维酸)特治星Tazocin（哌拉西林/他唑巴坦）β-内酰胺类不良反应过敏史。青霉素脑病。β-内酰胺类二、头孢菌素类第一代:头孢氨

6、苄,头孢羟氨苄，头孢拉定（先锋Ⅵ）特点1对青霉素酶稳定2对G－杆菌产的β-内酰胺酶不稳定3主要作用于需氧革兰氏阳性球菌，仅对少数革兰氏阴性杆菌有一定抗菌活性。β-内酰胺类第二代:头孢呋辛（西力欣）,头孢美唑，头孢克洛（希刻劳）特点1。对G－杆菌产的β-内酰胺酶稳定2。对G＋菌如金葡菌保留较好的活性3。阴性杆菌↑↑4。对厌氧菌有效5。对绿脓杆菌(-)β-内酰胺类第三代：头孢噻肟（凯福隆），头孢他啶（复达欣，凯福定），头孢曲松（罗氏芬），头孢哌酮（先锋必）口服：头孢地尼（全泽复），头孢克肟，头孢泊肟酯，头孢布坦，头孢妥仑酯，头孢他美酯β-内酰胺类三代头孢菌素特点对β

7、-内酰胺酶高度稳定强大的抗阴性杆菌↑↑对绿脓杆菌↑↑抗厌氧菌作用↑对G＋菌作用↓β-内酰胺类第四代：头孢吡肟(cefepime马斯平)，头孢匹罗(cefpirome)，头孢唑兰（cefozopran）头孢瑟利(cefoselis)特点：对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，特别对链球菌、肺炎链球菌↑对绿脓杆菌与头孢他啶相似头孢匹罗、头孢唑兰对粪链球菌较强，头孢瑟利对MRSA较强。酶稳定↑↑β-内酰胺类不良反应过敏肾功能损害：中度以上肾功能不全应调整剂量。肝功能损害：头孢哌酮，头孢曲松头孢哌酮:低凝血酶原血症或出血，戒酒样反应。碳青霉烯类亚胺培南(Imip

8、enem)在体内易受肾脱