新型抗凝血药-替卡格雷

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4、姚落尝翔肄新药创制结课论文学院化工学院专业学号姓名班级2012年04月06日新型抗凝血药-替卡格雷【摘要】：替卡格雷是一种新型抗血小板药，是首个能可逆性地作用于血小板上的二磷酸腺苷受体亚型P2Y12的抗血小板药，口服吸收快，能有效改善急性冠脉综合征患者的症状，降低死亡率。本文对替卡格雷的基本信息、药用机理、药动力学和Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验结果，以及存在的问题、发展前景综述。【关键词】：替卡格雷；抗血小板药；研究现状及前景。1替卡格雷的基本信息英文名：Ticagrelor分子式：C23H28F2N6O4S分子结构：如下图替卡格雷（ticagrelor/Brili

5、nta）是由阿斯利康公司研发的一种新型、小分子抗凝血药。2010年12月获得欧盟批准，2011年7月又获得美国FDA批准。临床试验证实，该药与噻吩吡啶类抗血凝药氯吡格雷和普拉格雷不同，能可逆性地作用于二磷酸腺苷（ADP）受体亚型P2Y12，对ADP引起的血小板聚集有明显抑制作用，且口服起效快，能有效改善急性冠脉综合征（ACS）患者的症状，尤其适用于需进行冠状动脉旁路移植术（CABG）的患者。2替卡格雷药用机理及药动力学研究2.1药用机理通过阻滞P2Y12受体而抑制ADP诱发的血小板聚集，与氯吡格雷的作用机制相似。但不同的是，替卡格雷对P2Y12受体的抑制作用

6、是可逆的，停药后1～3d血小板的功能就可恢复，此对需要进行CABG或其它手术的患者十分重要，因为这能削弱输血引起的血栓效应，明显降低心血管疾病患者的死亡率[8]。替卡格雷的另一特点是口服后起效迅速。与噻吩吡啶类药物不同，替卡格雷不需要在肝脏中经过代谢激活，故可有效降低药物间的相互作用[9]。替卡格雷的具体作用机制尚未阐明，目前提出的一种假说是：替卡格雷是一种腺苷前体，口服后会在体内转变为腺苷，增加血液中腺苷的含量[10]。腺苷是一种重要的内源性小分子，能激活4种糖蛋白偶联腺苷受体A1、A2A、A2B和A3，从而调节机体组织的功能，改善心血管疾病的临床症状。2

7、.2药动力学2.2.1单剂量给药的药物动力学研究Teng等对6名健康男性志愿者单剂量口服200mg的替卡格雷的药物动力学、药物代谢和排泄进行了研究。替卡格雷被迅速吸收，最大血药浓度出现在给药后1.5h。主要代谢产物是AR-C124910XX，主要代谢方式是O-去乙基化作用。AR-C124910XX是替卡格雷的活性代谢产物，其对血小板聚集的抑制作用与母体化合物相似。按照ρmax计算，AR-C124910XX的暴露量占替卡格雷的29%;而按照AUC0-t计算，AR-C124910XX的暴露量占替卡格雷的40%。在大多数受试者体内，20h后在血浆中检测不到放射活性

8、而12h后在全血中检测不到放射活性(半衰期分别为6.