抗高血压药版课件

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1、第二十二章抗高血压药成人安静时血压经常高于18.6kPa(140mmHg)／12.6kPa(90mmHg)原发性90%继发性10%危害:心、脑、肾的损害,如脑卒中,心肌梗塞,心衰,肾衰,冠心病,第一节抗高血压药的分类主要作用于去甲肾上腺素能神经中枢部位的药物可乐定，莫索尼定，α-甲基多巴；神经节阻断药：如美加明，咪噻芬影响肾上腺素能神经递质的药物如利舍平，胍乙啶肾上腺素能受体阻断药：哌唑嗪α1，特拉唑嗪α1；普萘洛尔β；拉贝洛尔α、β。血管扩张药：如肼屈嗪、米诺地尔、二氮嗪、硝普钠钙拮抗药：如硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等。利尿药，如氢氯噻嗪等。影响肾素-血

2、管紧张素系统的药物，如卡托普利、依那普利、赖诺普利等。第二节常用抗高血压药一、作用于中枢神经系统的药物可乐定clonidine(可乐宁、氯压定)激动中枢抑制性神经元上的α2受体，导致外周交感神经功能降低，心率减慢，血管舒张，血压下降。激动外周交感神经突触前膜的α2受体，通过负反馈机制，使交感神经末梢释放NA减少而降压。激动中枢兰斑核中的α2受体，抑制神经细胞放电，具有中枢镇静作用。激动脑干红核区咪唑啉受体，抑制NA释放而发挥降压作用。α2受体激动剂，[作用]降压作用中等偏强可乐定的降压作用中等偏强，口服给药后，可降低外周血管阻力，减少心输出量而使血压下降，并

3、伴有心率减慢。静脉给药时，先出现短暂的血压升高，这是药物激动外周血管α1受体所致（选择性α2＞α1），继而出现持久的血压下降，是可乐定激动中枢突触后膜α2受体所致。此外，可乐定还可抑制胃肠道蠕动和分泌，因此适用于高血压兼患溃疡病患者第二节常用抗高血压药一、作用于中枢神经系统的药物可乐定clonidine(可乐宁、氯压定)禁用于抑郁病人适用于中度高血压，长期单独应用，由于水钠潴留而出现耐药现象，与利尿剂合用能增强降压效果。对伴有溃疡病的高血压患者更为适宜。口干、嗜睡、乏力等中枢镇静作用偶见体位性低血压。停药综合征部分患者，可能与短暂的交感神经功能亢进有关，表现

4、为焦虑不安、出汗、震颤、头疼、心悸和血压骤升，恢复给药或用α受体阻断药可取消[不良反应][临床应用]莫索尼定特点：对咪唑啉受体亲和力高α-甲基多巴（α-methyldopa）在脑内转化为α-甲基去甲肾上腺素，激动α2受体，减低外周交感神经功能降低。减少肾素的释放，也有利于其降压作用。作用较温和持久。用于中度高血压。因对肾血流、肾小球滤过率影响不大，适用于肾性高血压或伴有肾功能不良的高血压患者。二、神经节阻断药美加明(mecamylunine)咪噻芬(trimethaphancamphorsulfonate)强大的降压作用；副交感神经节也被阻断，引起广泛而严重

5、的不良反应。加之又易引起耐受性。仅用于其他药物无效的重度高血压或“高血压危象”的迅速降压。三、影响肾上腺素能神经递质药利舍平（reserpine，利血平)1.降压作用：缓慢、温和而持久。口服用药l周才起效，2～3周作用达高峰，停药后尚能持续3～4周。静注lh后出现降压作用。2.利舍平尚有镇静、安定及抗精神病作用，与氯丙嗪相似而作用较弱。利血平停药后，囊泡内递质的恢复需要一定的时间，故其降压作用持续较久。利舍平降压时伴有心率减慢，阿托品可对抗之，但不影响降压作用。[药理作用]耗竭递质与囊泡膜上的胺泵(依赖于Mg2+-ATP的胺类主动转运系统)结合，抑制胺类递质

6、的再摄取而被胞浆内的单胺氧化酶(MAO)所破坏。多巴胺亦不能进入囊泡，使NA合成（原料）减少，加快囊泡内递质的耗竭。[作用原理]（1）利舍平降压作用弱，主要用于治疗轻、中度高血压，常与利尿药和肼苯哒嗪合用，可以提高疗效，减少不良反应。（2）对燥狂型精神病有一定效果，但因用量大，易出现抑郁及锥体外系症状，现已不用。[临床应用]一般较轻。常见的有：①　中枢抑制：镇静、嗜睡、乏力、震颤麻痹，严重者可出现抑郁症，应立即停药。有抑郁病史者禁用。②　副交感神经占优势的表现：常见鼻塞、心率减慢、胃酸分泌过多、胃肠运动增加及腹泻等，溃疡病患者应慎用或禁用。[不良反应]膜稳定

7、作用　被交感神经末梢摄取，浓集于突触前膜，阻止递质释放；耗竭递质　抑制胺泵功能，阻止递质再摄取大量静注引起的短暂升压作用是胍乙啶被大量摄入囊泡，将NA排挤释放之故。[作用机制]胍乙啶（guanethidine）降压作用强而持久，服后24h起效，2～3天作用达高峰，停药后作用持续l～2周。降压时易引起水钠潴留，出现耐受性，与利尿剂合用可部分纠正。大量静注胍乙啶时，先引起短暂的血压上升，随后出现持久的血压下降。常见眩晕、乏力、呕吐、腹泻、心动过缓，射精困难等，是副交感神经占优势的表现。最严重者为体位性低血压，40%。禁用于心、脑、肾供血不足的患者及嗜铬细胞瘤病人

8、。临床上主要用于治疗重度高血压。[作用与用途][不良