糖尿病口服药物应用ppt课件

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1、糖尿病口服药物应用口服降糖药分类促胰岛素分泌剂磺脲类药物:格列吡嗪格列齐特非磺脲类药物:瑞格列奈那格列奈双胍类药物:二甲双呱胰岛素增敏剂:罗格列酮吡格列酮葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖口服降糖药适应症用于治疗2型糖尿病饮食控制及运动治疗，血糖控制不满意者1型糖尿病与胰岛素配合治疗磺脲类药物（一）作用机制　　磺脲类通过作用于胰岛B细胞表面的受体促进胰岛素释放，其降血糖作用有赖于尚存在相当数量（30%以上）有功能的胰岛B细胞组织，改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶组织细胞对胰岛素的敏感性。磺脲类药物（二）适

2、应证：　　（1）2型糖尿病病人用饮食治疗和体育锻炼不能使病情获得良好控制；　　（2）2型糖尿病病人如已应用胰岛素治疗，其每日用量在20～30U以下；　　（3）2型糖尿病病人对胰岛素抗药性或不敏感，胰岛素每日用量虽超过30U，亦可试加用磺脲类药。磺脲类药物（三）禁忌证：　　（1）1型糖尿病病人；　　（2）2型糖尿病病人合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、进行大手术、伴有肝肾功能不全；　　（3）合并妊娠病人。磺脲类药物分类第三代格列美脲(glimepiride)是一种长效的磺脲类(SU)降糖药，

3、由于其每日口服一次，疗效好，安全，因此于1995年由美国食品与药物管理局(FDA)推荐用于治疗2型糖尿病格列美脲所结合的SU受体部位是65KD亚单位（不是140KD亚单位），结合快、解离快降糖作用显著、有效药物剂量低刺激胰岛素分泌作用轻，可延缓细胞功能衰竭（在相同控制血糖条件下）低血糖事件发生率低对ATP-敏感的钾通道的组织选择性好增加体重不明显胰外降糖作用明显，如可迅速激活（提高）脂肪、肌肉组织的GLUT4的活性（数量）每日服药一次，依从性好格列美脲副作用格列美脲（GM）最常见的不良反应为头晕和头痛，二

4、者发生率均不超过2%；但应用中应警惕其它磺脲类(SU)可有的副作用，如过敏、对白细胞的影响、对肝功能的影响等。格列美脲临床应用GM的适应证与SU相同，但一般应在早餐前半小时左右服用，每日1次口服，每1～2周调整一次剂量，最大剂量为8mg。可与Ins、双胍类及α-葡萄糖苷酶抑制剂合用，也可与曲格列酮合用。磺脲类药物的副作用磺脲类主要副作用为低血糖---低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉，且持续时间长，导致永久性神经损害可能的心血管不良反应--有争论UGDP认为磺脲类药物能关闭心肌细胞膜上ATP敏感

5、的钾通道，妨碍心脏对缺血时的正常扩张反应非磺脲类药物:瑞格列奈：诺和龙®模拟自然恢复生理性胰岛素分泌－安全性及耐受性无肾毒性作用无严重低血糖不影响心肌细胞，对心血管无负面作用*无肝毒性作用胃肠道反应罕见不加速细胞功能衰竭双胍类药物种类苯乙双胍二甲双胍作用机理尚未完全阐明，包括减少肝脏葡萄糖的输出促进外周葡萄糖利用，尤其是肌肉降低脂肪和葡萄糖的氧化增加小肠葡萄糖的转换双胍类降糖药物的作用机理主要为胰外作用，不刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，正常人体服用本药无降糖作用。主要机理有以下几个方面：抑制肠道对葡萄糖、氨基

6、酸，脂肪等的吸收及抑制食欲作用，使餐后血糖降低和延迟。增加外周对葡萄糖的摄取和代谢。双胍类药物能增加外周组织胰岛素受体与胰岛素的亲和力，促进外周组织摄取葡萄糖，并加速葡萄糖的无氧酵解，减少肝糖输出。增加肌肉对葡萄糖的摄取。增加脂肪组织的葡萄糖代谢。双胍类（二甲双胍）药物优点降糖作用明显，存在剂量—效应关系最小有效剂量0.5g，最佳剂量2.0g，最大剂量2.5g治疗剂量内二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒应用范围广泛，可用于IGT干预，肥胖、胰岛素明显高者为首选不增高血胰岛素水平，不增加体重，可保护细胞具有调脂、

7、抗凝作用双胍类药物副作用常见有消化道反应恶心、呕吐、腹胀、腹泻乳酸性酸中毒多发于老年人，肾功能不全的患者尤要注意服用苯乙双胍的患者相对多见胰岛素增敏剂格列酮类的作用机制(1)噻唑烷二酮类药物高选择性激活PPARγ(peroxisomeproliferatoractivatedreceptorγ,过氧化物酶增殖体激活受体γ)PPAR为一组核转录因子，包括PPAR-α、PPAR-γ、PPARδ。其中PPAR-γ在肝脏、脂肪和肌肉组织中被发现。研究表明它是脂肪细胞分化、脂代谢稳定和胰岛素作用的重要调控子。TZD的

8、常用剂量药物常用剂量罗格列酮4-8mg(1-2次/天)吡格列酮15－45mg(1-2次/天）处方时应与磺脲类药物或胰岛素合用噻唑烷二酮类药物的副作用头痛、乏力、腹泻与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖。部分患者的体重增加。可加重水肿可引起贫血和红细胞减少α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理双糖酶葡萄糖淀粉酶多糖单糖寡糖或双糖阿卡波糖---伏格列波糖---拜唐苹:抑制糖的分解延缓糖的吸收竞争性抑制－糖苷酶减慢葡萄糖吸收入