糖尿病口服药物课件

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1、口服降糖药的使用主讲人：任海霞环境因素摄食过多缺乏活动吸烟药物肥胖遗传因素遗传因素环境因素胰岛素抵抗(肌肉和肝脏)-细胞功能缺陷糖调节受损2-DM2型糖尿病发病机理碳水化合物葡萄糖(G)胰岛素(I)IIIIIIIGGGGGGGGIGGG胰岛素分泌过量脂肪酸释放IG过度糖生成胰岛素作用抵抗2型糖尿病的病理生理示意图胰岛素释放增多糖尿病人的胰岛素分泌模式时间(分）胰岛素060120180正常人2型糖尿病1型糖尿病进食口服降糖药物1。磺脲类(SU)作用机制：刺激胰岛素释放增强β细胞对刺激物的敏感性外周作用：增强对胰岛素的敏感性和对葡萄糖的摄取，降低血糖磺脲类(SU)磺酰脲

2、类(SU)作用机制示意图磺脲类药物的作用机制SUR与ß细胞胰岛素受体结合后促进胰岛素释放。改善胰岛素分泌的第一时相。时间胰岛素601201800进食正常人胰岛素分泌模式第一时相第二时相磺脲类(SU)适用对象2型糖尿病，有胰岛素分泌者（30%以上有功能的胰岛细胞）血糖，尤其是空腹血糖较高者体重较轻或正常者磺酰脲类(SU)副作用低血糖症：最常见也最危险体重增加：未及时调整饮食和运动者消化道反应：偶有，中毒性肝炎少见皮肤过敏反应：不常见，较轻血细胞减少：偶见神经系统反应：头晕、视力模糊、共济失调，不常见常见的磺酰脲类降糖药第一代(60年代)甲苯磺丁脲tolbutamide(

3、D.860)氯磺丙脲chlorpropamide妥拉磺脲tolazamide醋酸已脲acetohexamide第二代(70年代)格列本脲glyburide（优降糖）格列吡嗪glipizide（美吡达）格列齐特gliclazide（达美康）格列喹酮Gliquidone（糖适平）第三代(90年代)格列美脲Glimepiride（亚莫利）格列波脲Glibornuride（克糖利）常见的磺酰脲类降糖药及作用特点作用快而强﹢603～41、2格列美脲作用最强，价格便宜﹢﹢﹢5010～162.5格列苯脲作用较强，快速短效﹢902～45格列吡嗪作用平和，肾病可用﹢51～330格列喹酮

4、作用时间较长﹢﹢7010～1230、80格列齐特作用平和，价格便宜﹢～﹢﹢1003～8500甲磺丁脲作用特点低血糖肾排率半衰期（h）mg/片药名2。苯甲酸衍生物类（格列奈类）作用特点：非磺脲类胰岛素刺激物，与磺脲药受体相同，但作用位点不同作用机制及副作用与磺脲药相似苯甲酸衍生物类与磺脲类差别作用更快，持续时间更短恢复餐后早期胰岛素分泌的作用更显著更符合生理性控制餐后高血糖的效果更好食物吸收后低血糖发生率较低控制餐后血游离脂肪酸水平的作用较强β细胞选择性较强瑞格列奈可慎用于肾功能轻度减退者苯甲酸衍生物类适用对象2型糖尿病，有胰岛素分泌但对磺脲药效果不佳者血糖，尤其是餐后

5、血糖较高者体重较轻或正常者3.双胍类作用机制抑制肝脏的糖异生作用抑制食欲及肠壁对葡萄糖的吸收加强外周组织摄取葡萄糖和无氧酵解，抑制组织呼吸，产生乳酸不刺激胰岛素分泌，能增强胰岛素与其受体结合及作用，一定的胰岛素增敏作用双胍类作用示意图双胍类适用对象各型糖尿病，食欲较好者体重较重者年龄不太大，无乳酸增高之虞者双胍类副作用消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、腹泻肝肾损害：常见肝肾功能不全者乳酸性酸中毒：老年，或者有心、肺、肝、肾病变及缺氧者易发生,极罕见4.葡萄糖苷酶抑制剂作用机制抑制小肠葡萄糖苷酶活性延缓葡萄糖吸收降低餐后高血糖不刺激胰岛素分泌葡萄糖苷酶抑制剂作用示意图葡

6、萄糖苷酶抑制剂适用对象各型糖尿病餐后血糖较高者经济条件较好者葡萄糖苷酶抑制剂副作用拜唐苹、卡博平等服用初期有腹胀、排气多等消化道症状，坚持服用或减量可减轻发生低血糖需要纠正时，应使用葡萄糖，进食双糖或多糖难以纠正低血糖症副作用较小，价格较高a-糖苷酶抑制剂减少糖份从肠道吸收从而达到降血糖的药物：拜糖平倍欣卡博平葡萄糖血管淀粉酶a-糖苷酶5.噻唑烷二酮类降糖药作用机制及特点通过激活核转录因子PPARγ调控多种与糖、脂代谢等有关基因转录(增强或抑制)，而明显提高胰岛素敏感性(主要肌、脂组织，次要肝脏)降低空腹及餐后血糖并降低血胰岛素、C肽、胰岛素原降血糖作用可维持2～3年

7、，不减弱HOMAβ细胞功能2～3年内不下降，反有上升明显降血游离脂肪酸作用对血脂谱可起有利影响多项指标提示有潜在器官保护作用多项结局性随机对照试验已启动适用于IGT，T2D早期，及较后期的联合治疗文迪雅通过激活脂肪中的PPAR减轻肝脏和肌肉中的胰岛素抵抗胰岛素抵抗减轻正常血糖脂肪组织提高葡萄糖转运和GLUT-4脂溶解减少+-减少葡萄糖输出血浆FFA水平降低文迪雅胰腺-细胞胰岛-细胞颗粒化提高胰岛素含量PPARgTNFa噻唑烷二酮类降糖药适用对象各型糖尿病及血糖增高阶段者胰岛素抵抗较重者经济条件较好者噻唑烷二酮类降糖药副作用低血糖发生率：0.