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时间:2018-08-07
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1、克百特Cobactanforveterinaryuse兽用最新第四代头孢类抗生素1抗G+细菌抗G-细菌青霉素类头孢菌素类大环内酯类林可胺类多肽类氨基糖甙类多粘菌素类广谱抗菌素四环素类氯霉素类2细胞壁合成cellwallsynthesis青霉素penicillins¹头孢菌素cephalosporins¹细胞膜cellmembrane多肽类polypeptides¹蛋白质合成proteinsynthesis氨基糖甙类aminoglycosides¹四环素类tetracyclines²大环内酯类macrolides²氯霉素类fenicols²林可
2、霉素类lincosamides²¹杀菌bactericidal²抑菌bacteriostatic核酸合成nucleicacidsynthesis喹诺酮类fluorchinolones¹安沙霉素ansamicins¹磺胺类sulfonamides²核糖体ribosomesDNA3抗生素-细菌-宿主抗生素细菌宿主抑制杀灭定植感染耐药适应内毒素与宿主防御作用45第一代第二代第三代第四代头孢噻吩(Cefalotin)头孢噻啶(Cefalordiine)头孢唑啉(Cefazolin)头孢吡啉(Cefapirin)头孢氨苄(Cefalexin)头孢拉定(
3、Cefradine)头孢羟氨苄(Cefadroxil)头孢去甲唑啉(Ceftezole)头孢乙氰(Cefacetril)头孢氯氮环酮(Cefazedone)头孢三氟唑(Cefazaflur)头孢丙烯(Cefprozil)头孢呋肟(Cefuroxime)头孢西丁(Cefoxitin)头孢羟唑(Cefamandole)头孢克罗(Cefaclor)头孢尼西(Cefonicid)头孢氨甲苯唑(Ceforanide)头孢替坦(Cefotetan)头孢替安(Cefotiam)头孢美唑(Cefatrixine)头孢氧甲环氨(Cefroxadine)头孢米诺
4、(Cefminox)Cefuzonam头孢拉姆(Ceftetram)头孢噻肟(Cefotaxime)拉他头孢(Latamoxef)头孢肟唑(Ceftizoxime)头孢三嗪(Ceftriaxone)头孢甲肟(Cefmenoxime)头孢地嗪(Cefodizime)Ceftiolene头孢哌酮(Cefoperazone)先福吡兰(Cefpiramide)头孢泊肟(Cefpodoxime)Cefetamet头孢克肟(Cefixime)头孢布坦(Ceftibuten)Cefdinir氯碳头孢(Loracarbef)Cefpimizole头孢磺啶(C
5、efsulodin)头孢他啶(Ceftazidime)头孢吡肟(马斯平)头孢匹罗(Cefpirome)CefclidinCefozopranCefquinomeCefluprenamBO-1236CefoselisFK-518YM-40220头孢菌素的临床分类6头孢菌素类抗生素的体外抗菌活性分类细菌敏感性革兰阳性菌革兰阴性菌第一代第二代第三代第四代++++++++++++++++++++**超过半数的第四代头孢菌素显示对绿脓杆菌的良好抗菌活性。71945年世界上第一个头孢菌素于从枝顶头孢属真菌中分离出来。1953年其分子结构被阐明。在过去30
6、年中通过各种化学修改方法使头孢菌素的临床药效和抗菌谱有很大加强。今天,头孢菌素类被分为四代,每一代都有自己的化学、临床和抗菌特点。b-内酰胺类抗生素主要有头孢菌素类和青霉素类两个类别,其特点是都含有一个内酰胺环。头孢菌素类是内酰胺环与双氢哌嗪结合构成所谓的头孢核团。青霉素类是内酰胺环与四氢噻唑结合构成盘尼核团。作用方式所有b-内酰胺类抗生素都是抑制细菌的细胞壁合成。内酰胺类抗生素的基本结构8内酰胺环与青霉素分子结构式9头孢三代头孢一代青霉素CH2H2NOCH3SCOO–N+NOCHNOCNNS10克百特(Cobactan,头孢喹诺,Cefqu
7、inome)更强的广谱抗病原菌效能极快速穿透细菌外膜对-内酰胺酶水解高度稳定性与青霉素结合蛋白高度亲和力双极性化学结构代表着新一代头孢菌素——头孢四代,属半合成抗生素。这一代的特征:1112快速透过细胞壁fastpenetrationofcellwall低的-内酰胺酶亲和力lowaffinityto-lactamases高的青霉素结合蛋白亲和力highaffinitytoPenicillin-Binding-Proteins耐药性机制发挥作用前细菌已被快速杀灭quickbactericidalactivityleadstocelldea
8、thbeforeresistancemechanismscantakeplaceCH2H2NOCH3SCOO–N+NOCHNOCNNS13克百特弹头状双极性分子并由
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