对乙酰氨基酚分散片的制备

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1、药剂论文对乙酰氨基酚分散片制备及其质量检查指导教师：姓名：学号：班级：对乙酰氨基酚分散片的制备及质量研究【摘要】目的1.熟悉正交设计法进行分散片处方工艺的筛选和分散片的制备方法2.掌握分散片的质量检查方法。方法对不同崩解剂制成的分散片的崩解时限及分散均匀度的测定，初步筛选出最优崩解剂；以崩解时限为评价指标采用正交设计法来进行对乙酰氨基酚分散片的处方工艺筛选；以外观、崩解时限、脆碎度、溶出度、硬度等为指标，对对乙酰氨基酚的质量进行检查。结果最优崩解剂为PVPP,用量为药粉的5%；微晶纤维素为稀释剂；黏合剂为聚乙烯吡咯烷酮

2、（PVP），用量为药粉的5%；硬度控制在40—70N之间；崩解剂加入方法采用内外加法；颗粒粒度为18目。结论该工艺中可操作性强、重现性好，其中硬度，脆碎度，崩解时限，溶出度，分散均匀度均合格。但由于筛选时间有限，操作条件失误，分散片的片中差异没有检查，外观不合格。【关键词】对乙酰氨基酚分散片崩解剂正交试验【前言】分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂，其主药通常是难溶性的。分散片集片剂和液体制剂的优点，携带服用方便、药物溶出快、生物利用度高等特点。因而将对乙酰氨基酚制成分散片，可增加其吸收度和生物利用度。分散片处方

3、中常用辅料主要包括：填充剂、崩解剂和黏合剂，其中常用填充剂有：甘露微晶纤维素、可压性淀粉、乳糖等，崩解剂有：交联聚乙烯吡咯烷酮（PPVP）、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、微晶纤维素等，黏合剂有：淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羟丙甲基纤维素。分散片处方组成中崩解剂和黏合剂的种类和用量选择，直接影响制剂在水中的崩解剂分散均匀性。因此，分散片处方组成的确定通常采取以崩解时限为指标，对崩解剂和黏合剂的种类及用量来进行筛选。制备分散片以湿法制粒最为常用，处方中崩解剂的加入方式有内加法、外加法

4、和内、外加法，其加入方式直接影响制剂在水中的崩解及分散均匀性。正交设计法是利用排列整齐的表对实验进行整体设计，并通过对实验结果的综合比较和统计分析，评价各因素及其水平对实验结果的影响，从而经少量的实验次数找到较佳的处方工艺条件。对不同崩解剂制成的分散片的崩解时限及分散均匀度的测定，初步筛选出最优崩解剂；以崩解时限为评价指标采用正交设计法来进行对乙酰氨基酚分散片的处方工艺筛选；以外观、崩解时限、脆碎度、溶出度等为指标，对对乙酰氨基酚的质量进行检查。【实验部分】一.试剂与仪器1仪器：蒸发皿，量杯，托盘天平，分析天平；单冲压

5、片机；片剂四用检测仪；冲头；乳钵；量杯；普通天平；尼龙筛（18目）；烘箱；崩解时限测定仪，WFZUV-2000型紫外可见分光光度计，RCZ-8A型智能药物溶出仪，脆碎度检查仪，容量瓶（1000ml，50ml），微孔滤膜2试剂：L-HPC、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠CMS-Na、交联聚乙烯吡咯烷酮（PPVP）、7%聚乙烯吡咯烷酮（PVP）（含硫脲）、10%聚乙烯吡咯烷酮（PVP）（含硫脲），硬脂酸镁、微晶纤维素、60%乙醇溶液。0.1mol/L盐酸溶液，0.4g/L氢氧化钠溶液3药品：对乙酰氨基酚二.方法与结果1崩

6、解剂的筛选选取在固体制剂制备中常用崩解剂（CMS-Na,PPVP,L-HPC,交联羧甲基纤维素钠），进行分散片的制备。处方见1.（1）,其中崩解剂用量为3%，粘合剂PVP用量也为3%，制备工艺见1（2），采用内加法，通过崩解时限测定及分散均匀性评价初步筛选崩解剂种类（1）分散片处方对乙酰氨基酚5g10%PVP乙醇溶液（含硫脲）6.8ml崩解剂0.68g微晶纤维素15.92g硬脂酸镁0.22g共22.5g制成50片（2）制备将对乙酰氨基酚、微晶纤维素、崩解剂混合均匀，将含硫脲的10%PVP乙醇溶液加入到上述混合粉末中，混

7、合制成均匀的软材过18目筛制湿颗粒，于50-60℃干燥约30min，18目筛整粒，将此颗粒与硬脂酸镁（等量分次加入）混合均匀压片。（3)分散均匀性及崩解时限取分散片置20±1℃的100ml水中，振摇并记录时间，应全部崩解通过20筛。（4）结果表二不同崩解剂对分散片的影响结果CMS-Na(g)编号L-HPC(g)交联羧甲基纤维素(g)分散均匀性崩解时限（s）12343.03.03.03.0均匀均匀均匀均匀90.3330.6438.0065.87由以上实验数据可知：交联聚乙烯吡咯烷酮（PPVP）为最优崩解剂2.正交设计（1

8、）根据文献报道，影响分散片质量的主要处方组成及工艺因素，确定采用正交设计法进行对乙酰氨基酚分散片的处方工艺筛选时，主要考察的因素及水平见下表（2）分散片处方对乙酰氨基酚5g10%PVP乙醇溶液（含硫脲）适量崩解剂适量微晶纤维素适量硬脂酸镁0.22g共22.5g制成50片表三处方正交设计因素筛选水平因素崩解剂用量A%PVP用量B%崩