第十二单元 抗癫痫药和抗惊厥药

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1、第十二单元　抗癫痫药和抗惊厥药 字体：大中小打印：省纸版>>　清晰版>>　自定义>> 　行距：单倍1.2单倍1.5倍1.7倍2倍　字体：大中小　隐藏：答疑编号手写板 　　一抗癫痫药　　本节要点　　1.癫痫类型　　2.苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应　　3.其他药物特点　　4.抗癫痫药的临床应用原则　　一、癫痫发作类型　　1.全身性发作　　（1）大发作（全身性强直阵挛性发作）：如果发病时间长或频繁称为癫痫持续状态。　　（2）小发作（失神发作）　　（3）肌肉阵挛发作　　2.局限性发作　　

2、（1）单纯局限性发作（局灶性癫痫）　　（2）复合性局限性发作（颞叶癫痫，精神运动性发作）　　二、药物的作用　　1.作用于病灶神经元，直接抑制其过度放电　　2.作用于病灶周围正常脑组织，抑制异常放电的扩散。　　（一）苯妥英钠（大仑丁）　　1.药动学特点　　口服吸收慢且不规则，迅速分布于脑组织中，血浆蛋白结合率约90%，60%～70%经肝药酶代谢为无活性的对羟基苯基衍生物（血药浓度高于10μg／ml时按零级动力学消除，经肾排泄。　　2.药理作用与临床应用　　（1）抗癫痫　　对于大发作以及各种局限性发作效果最好，对于小发作和肌

3、阵挛发作无效。注射给药时用于治疗癫痫持续状态。　　特点：治疗浓度无明显镇静作用　　机理：阻止癫痫病灶的放电向周围扩散而发挥其抗癫痫作用的，对于病灶本身的放电并无影响。具有膜稳定作用，降低细胞膜对Na+、Ca2+的通透性，细胞膜兴奋性降低。增加脑内GABA含量。　　（2）治疗外周神经痛　　有稳定神经元膜的作用。临床上试用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛等。　　（3）抗心律失常　　3.不良反应　　（1）局部刺激（本身碱性强）：口服引起恶心、呕吐等；静脉注射易引起静脉炎　　（2）齿龈增生　　（3）神经系统反应：口服过量影响

4、小脑和前庭功能：引起眼球震颤，共济失调，眩晕，复视等。　　（4）血液系统：长期用药导致叶酸缺乏症，巨幼红细胞贫血，血小板减少症，再生障碍性贫血等。　　（5）过敏反应：皮肤瘙痒，皮疹等。　　（6）其它反应：妊娠期服用偶致畸胎；加速维生素D的代谢，出现低钙血症，软骨病和佝偻病等；久用骤停可使癫痫症状加重，甚至诱发癫痫持续状态。　　4.药物相互作用　　本身血浆蛋白结合率高（90%），与保泰松、水杨酸类等血浆蛋白结合率高的药物合用时，因竞争性结合，使苯妥英钠的血浆游离药物浓度升高。　　本身为肝药酶诱导剂，能加速多种药物代谢如皮质

5、类固醇和避孕药，使其疗效下降　　本身被肝药酶代谢，药酶抑制剂（如氯霉素、异烟肼）可提高其血药浓度；药酶诱导剂（如苯巴比妥）可减低其血药浓度。　　（二）卡马西平（酰胺咪嗪）　　1.药理作用与临床应用　　特点：广谱，不影响认知功能　　作用：抑制神经细胞膜对Na+的通透性　　应用：　　（1）抗癫痫：复杂性局限性发作（精神运动性发作）的首选药，对单纯局限性发作和癫痫大发作也有效。　　（2）神经痛：效果优于苯妥英钠　　（3）躁狂抑郁症、神经源性尿崩症。　　2.不良反应　　用药早期可以出现头晕、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等。也可由皮

6、疹和心血管反应。　　（三）丙戊酸钠　　1.药理作用与临床应用　　广谱抗癫痫药，对各型发作均有效。抑制电压敏感性Na+通道，增加脑内GABA含量。对小发作（失神性发作）优于乙琥胺，对大发作不如苯妥英钠、苯巴比妥，但苯妥英钠、苯巴比妥无效者，仍有效。　　2.不良反应　　恶心、呕吐、食欲减退、震颤和脱发等　　（四）其他抗癫痫药　　1.扑米酮（去氧苯比妥）：主要用于癫痫强直阵挛性发作（大发作），也可用于局限性发作　　2.乙琥胺（ethosuximide）：为癫痫小发作的首选药。对混合型发作常合用苯巴比妥、苯妥英钠。　　3.苯巴比

7、妥（phenobarbital）：癫痫大发作、癫痫持续状态的首选药物之一。影响认知功能　　4.安定：为癫痫持续状态的首选药　　（五）临床应用原则　　1.根据癫痫发作类型合理选择药物　　药物大发作小发作癫痫持续状态肌阵挛性发作单纯局限性发作复合性局限性发作苯妥英钠+*　　+　　++苯巴比妥+*　　+　　　　+扑米酮+　　　　　　　　　　卡马西平+　　　　　　++*乙琥胺　　+*　　　　　　　　丙戊酸钠++*　　　　++氯硝西泮++++　　　　硝西泮　　+　　+　　　　地西泮　　　　+*　　　　　　加巴喷丁+　　　　　　　　

8、+拉莫三嗪　　+　　　　++　　注：“*”表示首选，“+”表示有效。　　2.治疗方案个体化　　3.长期用药　　4.用药期间定期做神经系统、血常规、肝肾功能检查。　　二抗惊厥药　　硫酸镁　　一、药理作用与临床应用　　口服给药可导泻和利胆；外用：消炎消肿。注射给药可产生中枢抑制、骨骼肌松弛、血管平滑肌扩张，治疗子痫和破伤