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1、简述镇痛药的构效关系(6篇)以下是网友分享的关于简述镇痛药的构效关系的资料6篇，希望对您有所帮助，就爱阅读感谢您的支持。篇一：简述镇痛药的构效关系简单香豆素的药理作用与构效关系简单香豆素的基本结构为33简单的香豆素的取代基主要有一OH，一OCH3，～cH3，一CHO等。香豆素的药理作用与其母核上的取代基的种类、取代位置和数量有关。1.抗肿瘤作用主要是通过作用于细胞周期、诱导细胞凋亡、多种信号途径及对GST/NQO体系的影响等抑制肿瘤细胞的增殖。氧自由与肿瘤发生发展的关系密切，香豆素具有抗氧化的功能。主要由香豆素母环上的羰基结合于黄嘌呤氧化酶（XO）的Arg880,而酯基O与Thr100形成氢
2、键结合。含邻位双酚结构的香豆素与抗氧化作用有很大关系。而6,7-二羟基香豆素主要是由于6位上的羟基结合于XO上的E802而具有非常高的亲和力。若6位羟基被甲氧基所取代形成东莨菪亭,则失去此高亲和力特性。与炎症相关的LOXs所介导的各种不饱和脂肪酸代谢与肿瘤发生之间具有不可忽视的作用。6,7-二羟基香豆素可选择性的抑制LOXs,对哺乳动物血小板中12-LOX具有非常高的亲和力，且主要与6位上的羟基有着密切的关系。从63种天然香豆素,发现只有4种5,7-二甲氧基香豆素具有抑制促炎因子一氧化氮(NO)及PGE2的活性。表明香豆素具有5位、7位甲氧基及6位短链(1~5个碳)烃基能够很好的抑制NO的生
3、成,抑制促炎因子NOS和COX-2的mRNA表达。6位取代对抑制肿瘤坏死因子α(TNF-α)的影响很大，如6位被卤素取代后,活性提高20~30倍,而供电基团甲氧基取代后,活性也能提高>3倍。2.抗菌作用主要是抑制DNA拓扑异构酶、DNA旋转酶。研究表明,3-氨基-4,337-二羟基香豆素(ADHC)部分及其7位上诺维糖基均为此类抗生素的抗菌活性所必需,且这两部分上的取代基不同将显著影响其抗菌活性。3-O-氨基甲酰基诺维糖有一定活性,与3-乙酰氨基-7-羟基香豆素成苷后得到的衍生物活性比成苷前提高几十倍。3位酰氨取代基团对此类抗生素的活性具有重要的意义。3-乙氨香豆素类化合物的抗菌活性可随酰基
4、基团链的延长而提高。而在体外抗菌活性研究显示,高抗菌活性的化合物需要具备脂溶性(被动扩散进入菌体)及平面型结构而避免长链结构(辅助化合物更易进入细菌细胞壁)。香豆素母环7位游离羟基的存在对其抗细菌活性发挥具有重要意义。母环上7位有一个甲氧基,336位和(或)8位存在游离羟基就使得香豆素具有广谱抗菌活性。具有游离羟基香豆素的抗菌活性可能与其酚羟基结构的清除自由基、抗氧化功能有关。蛇床子素具有抗丙肝病毒活性，7位上的甲氧基和8位上3-甲基-2-丁烯基是蛇床子素发挥活性所必需。对于香豆素的抗真菌活性，研究证实4一羟基香豆素无抗真菌活性；与其6-OH是否有保护基有关；当6-OH有保护基时，其抗真菌能
5、力明显下降；而对于7-OH，保护基的存在与否对分子的抗真菌活性没有明显的影响。对于6，7，8一三取代的香豆素化合物，其抗真菌活性与8一取代基的极性有关。3.抗凝血抗辐射香豆素抗血小板聚集效果取决于7-取代基的结构。4-甲基香豆素抗辐射的活性不仅与其芳环的C是否与烯丙基直接相连密切相关，也与香豆素抗辐射有效结构的极性程度相关。保持或适当增大有效基本结构的亲脂性，对抗辐射活性也是有重要作用的。篇二：简述镇痛药的构效关系针刺镇痛的个体差异与镇痛效果的关系主要探讨心理因素在针刺镇痛中的作用以及个体差异和心理生理特点与针刺镇痛效果的关系。有关针刺镇痛的研究是从中国医学临床上运用针灸治病的演进中引伸出来
6、的。针灸治病起源于中国石器时代,33在战国至西汉期间（公元前475～公元21）得到迅速发展。通过针刺而获取镇痛的效果是针灸治病的重要内容之一。直到1958年，在针刺镇痛基础上发展出来的针刺麻醉，才逐步被广泛运用于临床，成为中国外科麻醉的一种重要方法，进而从心理学方面探讨针刺麻醉的研究工作也相应得以开展。关于心理因素在针刺镇痛中的作用问题，主要的是探讨影响针刺镇痛的心理因素，以及出现针麻效果个别差异的心理学基础。一般认为，情绪状态与针麻效果有密切关系。情绪镇静、特别是在手术前情绪较平稳者效果较好；而情绪紧张或不稳定者则效果较差。对针刺的不同认识与态度，如较为信赖或颇多疑虑，可产生不同的针麻镇痛
7、效果；个体的心身差异对针刺镇痛的效果也有影响。对于针刺能够镇痛的解释，曾有不同的观点。有人提出是否由于暗示的作用。这一看法曾引起较多的注意。外国有些学者认为，针刺镇痛的效果主要来自心理的作用，甚至有人认为它本身就是催眠暗示的一种。实验研究表明，暗示和针刺均有镇痛作用，但两者并不一定有一致关系。临床观察表明，通过针麻预测预报效果欠佳的少数患者，实验测定其暗示感受性确属较高者，乃因相信医护人员和相信针麻，从而在某
