培训资料第15章活血化瘀药

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1、第15章活血化瘀药药理教研室吴琦要点掌握活血化瘀药的基本药理作用掌握丹参、川芎、延胡索、莪术、银杏有效成分、药理作用及其现代应用。熟悉益母草的药理作用及其现代应用。定义：凡以疏通血脉，祛除血瘀为主，治疗血瘀症的药物称为活血化瘀药。“气血不和，百病乃变化而生”颜德馨：从“血为百病之胎”立法，采用活血化瘀药物来攻克疑难杂证，临床亦多殊功。--《活血化瘀疗法临床实践》主治范围内科之胸、腹、头诸痛，而痛如针刺，痛处固定者；体内之癥瘕积聚；中风后半身不遂，肢体麻木；关节痹痛日久；血证之出血色紫，夹有血块；外伤科之跌扑损伤，瘀肿疼痛，痈肿疮疡等。痛经、闭经、难产、产后恶露不净等妇产科疾患。分类

2、活血止痛药：丹参、川芎、乳香、没药、延胡索等；活血调经药：红花、益母草、桃仁等；破血散结药：莪术、水蛭等。复方：血府逐瘀汤、补阳还五汤、桃核承气汤、丹参饮等血瘀症的病理表现⒈血液方面：血液流变学异常血液有“浓、粘、凝、聚”倾向。⒉血管方面：微循环障碍微血流缓慢和淤滞,微血管内凝血；微血管变形,管腔缩窄和闭塞;毛细血管通透性增加。⒊心脏方面：心血管功能下降（血流动力学异常）器官或组织的血流血管阻力血流循环障碍。1920年首先提出流变的概念，到1951年，提出研究血液及其有形成分的流动性与形变规律为血液流变学。→活血化淤药的主要药理作用⒈改善血液流变性血液流变性异常的病理特点：浓

3、：血液浓缩；黏：血液黏度增加；凝：凝血；聚：红细胞等聚集血液流变性异常的原因：由于微血管内皮细胞损伤和受损细胞释放生物活性物质（组胺、5-HT、缓激肽）等因素。①抑制血小板功能血瘀证患者多伴有血小板聚集性增高、血小板黏附性增高、血小板释放功能增强等表现。药物选择性抑制TXA2合成酶，显著地抑制血小板聚集。活血化瘀药的作用环节：②增强纤溶系统功能；纤溶系统对溶解血栓、维持血液循环有重要作用。药物产生降低血浆纤维蛋白原的作用、提高纤溶系统活性。③调节血液黏稠度可分为“高血液黏度症”和“低血液黏度症”两大类影响血浆黏度的主要因素依次为：胆固醇>纤维蛋白原>甘油三脂>β脂蛋白>IgG，Ig

4、A>白蛋白。④抗凝血；作用显著，如丹参酮ⅡA磺酸钠延长凝血酶原时间等作用。⒉抗血栓形成血栓形成的基本因素血管壁改变（内皮细胞损伤，抗血栓功能减弱）；血液成分改变（血小板活化、凝血因子激活、纤维蛋白的形成）；血流状态改变（血流缓慢或停滞，形成漩涡）是血栓形成的3个基本因素。血栓形成过程动脉管内壁内损伤→血小板黏附（血小板表面活性升高）→ADP、5-HT释放（TXA2和Ca2+促进作用）→血小板聚集（启动凝血因子）→血液凝固（第Ⅷ因子）→纤维蛋白形成（纤溶酶）→血栓形成！！活血化瘀药抗血栓形成的作用环节：抑制血小板聚集（TXA2）增加纤溶酶活性（溶解纤维蛋白）⒊改善血流动力学，增加组织

5、器官血流量血流动力学异常即心血管功能障碍①扩张血管②改善心脏功能、增加心排血量③调节心血管的内分泌功能如血浆一氧化氮(NO)、内皮素(ET)循环系统不仅是一个血流动力学系统，而且是体内一个重要的内分泌系统。血管内皮细胞(VCEC)调控合成血浆一氧化氮(NO)、内皮素(ET)等；血管内皮细胞量及一氧化氮合酶(NOS)活性的测定可反应血管内皮的功能状态→⒋改善微循环（丹参，川芎，当归）微循环障碍时：毛细血管痉挛通透性增加渗出增加，水肿活血化瘀药的作用环节：改善微血管形态，解除痉挛；低毛细血管道透性，减少微血管周围渗血；开放毛细血管，加快微血管中血流；改善红细胞的变形性改善红细胞变形力，

6、降低血浆黏度。⒌其他作用①抗组织损伤缺血损伤时细胞间黏附分子表达上调，促进白细胞黏附和活化，并产生大量的氧自由基以及炎症因子。增强血管内皮生长因子（VEGF）表达，促进新生血管形成，改善局部供血，加速骨折和伤口愈合。②抑制组织异常增生血管平滑肌细胞异常增生是血瘀证常见的病理变化（高血压、动脉硬化）；活血化瘀药具有抑制增生作用；通过抑制胶原合成，促进其分解来抑制组织异常增生（硬皮病，瘢痕组织，肠粘连，盆腔炎）。③镇痛“瘀者不通，不通则痛”血瘀证常见到疼痛症状，具有活血止痛功效的药物具有较强的镇痛作用。丹参为唇形科植物丹参的干燥根及根茎。味苦，性微寒，归心、肝经。功效：祛瘀止痛，活血通

7、经，清心除烦。有效成分脂溶性成分：丹参酮，隐丹参酮水溶性成分：丹参素(丹参酸A)等丹酚酸B是水溶性成分中含量最高、活血化瘀活性最强的一种。药理作用与功效主治相关的药理作用对血液系统、心脑血管系统及组织的修复等作用⒈改善血液流变性①抑制血小板聚集促进解聚，抑制黏附，抑制TXA2合成，提高血小板内cAMP浓度。②抗凝血，促纤溶（丹参酮）延长凝血酶时间→激活纤溶酶原→纤溶酶活性增强→纤维蛋白溶解→血栓溶解。③降血脂和抗动脉粥样硬化降低血浆三酰甘油，缩小主动脉粥样硬化面积及降