复方岩白菜素缓释片的实验研究

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1、复方岩白菜素缓释片的实验研究作者：王成军，杜一民，缪菊莲，郭剑伟，刘健康【摘要】　　目的介绍复方岩白菜素缓释片的实验研究。方法对研究结果进行总结。结果复方岩白菜素缓释片制备工艺简单，可减少患者服药次数和给药剂量，具有镇咳、祛痰、平喘作用，且平喘作用优于复方岩白菜素片。结论复方岩白菜素缓释片设计合理，质量稳定，疗效确切，值得进一步研究。【关键词】包合物；复方岩白菜素缓释片；药效学；质量标准；稳定性实验本课题采用包合技术解决岩白菜素溶解度小的问题，并根据普通复方岩白菜素片的用法和用量，应用药动学原理对

2、剂型、剂量、释药时间、释药速率等加以综合设计，进行复方岩白菜素缓释片制备工艺、主要药效学（镇咳、祛痰、平喘作用）试验、急性毒性试验、质量标准的制定及稳定性试验。结果显示，复方岩白菜素缓释片制备工艺简单，可减少患者服药次数和给药剂量，具有镇咳、祛痰、平喘作用，且平喘作用优于复方岩白菜素片。　　1仪器与材料8　　1.1仪器ZRS-6型智能溶出实验仪（天津大学无线电厂）；药物稳定性试验仪（天津大学无线电厂）；UV-2450/2550紫外分光光度计（日本岛津）；402AI型超声雾化器（江苏鱼跃医疗设备有限

3、公司）。　　1.2材料岩白菜素（云南白药集团大理药业有限公司提供，药用，091018，）；扑尔敏（云南白药集团大理药业有限公司提供，药用，081227，）；复方岩白菜素缓释片（大理学院药剂学教研室研制，20070517）；β-环糊精（广东省郁南县环状糊精厂，药用，20050428，）；甲醇（上海化学试剂厂，AR,071217）；硬脂酸镁（Ms）(怀南山河药业有限公司，药用，20030313）；乳糖（Latose）（上海华茂乳制有限公司，药用，20030902）；羧甲基纤维素钠（CMC-Na）（西安

4、惠安化学工业有限公司，药用，20030926）；乙醇（EtOH）（浙江遂昌惠康药业有限公司，药用，20090523）；胃蛋白酶（天津市阿托兹医药有限公司，药用，20050905）；苯酚红（上海试剂三厂，AR，820925）；碳酸氢钠（重庆北碚化学试剂厂，AR，20060121）；氯化铵（西安化学试剂厂，901113；磷酸组织胺（上海丽珠东风生物技术有限公司，20010602；氯化乙酰胆碱（上海试剂三厂，AR，20000420）；小鼠（SPF级昆明种，由四川省人民医院实验动物研究所提供，动物合格证号

5、：SCXK(川)2004-15）；豚鼠体重150-250g，由大理学院动物室提供）。　　2方法与结果8　　2.1岩白菜素-β-环糊精包合物的制备［1］我们采用岩白菜素∶β-环糊精＝1∶12，以甲醇为溶剂，用研磨法将岩白菜素制成环糊精包合物，包合物在水中溶解度可提高4～6倍。　　2.2复方岩白菜素缓释片制备工艺研究根据预试验，影响复方岩白菜素缓释片的因素有4个，每个因素选择3个水平，以2，12h和24h的岩白菜素释放量为指标，选用L9（34）正交试验进行处方筛选，实验结果提示：复方岩白菜素缓释片最佳

6、处方由岩白菜素包合物、扑尔敏、Latose、CMC-Na、L-HPC、Ms、EtOH组成，采用湿法制粒压片法制备，片剂质量检查合格，岩白菜素缓释度符合设计要求。　　2.3复方岩白菜素缓释片稳定性试验根据《中国药典》2005版ⅪⅩC原料药与药物制剂稳定性试验指导原则［2］进行试验。取供试品3批，简单包装，（接近市售包装），在温度为（25±2）℃，相对湿度（60％±10％）的条件下放置12个月。每3个月取样一次，分别于0，3，6，9，12个月取样，考察复方岩白菜素缓释片性状、含量和释放度。结果与0个月

7、比较，以确定供试品的有效期。6个月试验结果显示：复方岩白菜素缓释片性状、含量和释放度与与0个月基本相近，在简单包装的条件下，复方岩白菜素缓释片质量基本稳定，有效期还有待进一步的确定。　　2.4复方岩白菜素缓释片质量标准研究8　　2.4.1含量测定参照2005版《中国药典》方法［2～3］进行。取样品药10片，精密称定，研细，过80目筛，精密称取相当于平均片重的药粉置于100ml的容量瓶中，加甲醇振摇，过滤，精密量取滤液1.0ml置于100ml容量瓶中，定容，摇匀，放置10min后，在275nm处测定

8、其吸光度，由标准曲线方程求出样品中岩白菜素的含量。实验结果提示：复方岩白菜素缓释片中岩白菜素的含量为164.5～165.8mg/片，与设计（175mg/片）相比，含量偏低。可能与测定方法和投料量有关，建议采用高效液相法测定其含量，并且按105％进行投料。　　2.4.2释放度测定按《中国药典》2005版溶出度测定第一法（转篮法）［2］进行测定。参照溶出度测定法（附录XC第一法），以人工胃液为溶出介质，温度（37±0.5）℃，转速50r/min，依法操作，经0.5，1，2，4，6，8，