伏立康唑-血液科幻灯片

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1、莱立康（伏立康唑片）——治疗侵袭性真菌感染的金标准重庆莱美医药LUMMY各种癣菌白色念珠菌曲霉菌新型隐球菌灰黄霉素制霉菌素特比萘芬咪唑类多烯类氟胞嘧啶三唑类棘白菌素类浅部真菌病头癣体癣指甲癣深部真菌病脑膜炎肺炎心内膜炎抗真菌药重庆莱美医药LUMMY目前临床常用抗深部真菌感染药物（1）类别通用名商品名剂型生产厂家规格单价(元)日治疗费用(元)主要优势主要劣势三唑类氟康唑大扶康注射剂辉瑞100mg216432－864品牌深入人心耐药注射剂国内200mg8080－160价格便宜耐药伊曲康唑斯皮仁诺注射剂西安杨森250mg11801180较新、宣传攻势强、疗效尚可氟康唑耐药菌效果不

2、好，不能穿透血脑屏障胶囊西安杨森100mg*1416824生物利用度仅36%,很少用于深部真菌口服液西安杨森1500mg802107－214生物利用度55%氟胞嘧啶氟胞嘧啶注射剂国内2.5g1030价格便宜抗菌谱窄、不良反应多、单用易耐药重庆莱美医药LUMMY类别通用名商品名剂型生产厂家规格单价(元)日治疗费用(元)主要优势主要劣势多烯类两性霉素B注射剂25mg60120-180价格非常便宜，效果不错副作用太大，很多病人不能耐受两性霉素B胆固醇复合体安浮特克注射剂美国50mg11543462－4616效果同两性霉素B常规制剂，副作用减少价格昂贵，副作用也比较大，只有注射剂两性

3、霉素B脂质体锋克松注射剂上海新先锋药业10mg188940－2820效果同两性霉素B常规制剂，副作用减少只有注射剂，副作用？棘白菌素类卡泊芬净科赛斯注射剂默沙东50mg31483148疗效好，副作用少价格昂贵，只有注射剂目前临床常用抗深部真菌感染药物（2）重庆莱美医药LUMMY目前临床常用抗深部真菌感染药物存在的问题耐药，疗效不满意：氟康唑、氟胞嘧啶价格昂贵：伊曲康唑、含脂两性霉素B、卡泊芬净副作用大：两性霉素B常规制剂不能兼顾各种组织感染：伊曲康唑重庆莱美医药LUMMY.总之，性/价比并不理想！伏立康唑－简介第一个上市的第二代三唑类抗真菌药2002年3月和5月分别在欧洲和美

4、国开始应用（辉瑞公司的威凡）与原有抗真菌药物相比：疗效好，副作用减少国际上有取代两性霉素B成为新的“金标准”的趋势辉瑞行政保护：2005年6月21日发布公告国产品牌：匹纳普（北京博康健），2005年6月17日批准莱立康（成都华神），2005年6月21日批准重庆莱美医药LUMMY莱立康TM—内容提要重庆莱美医药LUMMY化学结构和作用机理药代动力学药物相互作用抗菌谱和抗菌活性适应症用法用量不良反应和注意事项临床疗效资料化学结构伏立康唑氟康唑重庆莱美医药LUMMY加入甲基使其对曲霉的细胞色素P450依赖性14羊毛甾醇去甲基酶（三唑类药物的作用靶位）的亲和力显著增强以嘧啶环取代三唑

5、环使其抗真菌活性增强，而在嘧啶环的5-位上再加入一个氟原子则可提高其体内抗真菌活性作用机制重庆莱美医药LUMMY重庆莱美医药LUMMY药代动力学特点起效迅速首次给予推荐的负荷剂量后，24小时内血药浓度即接近于稳态浓度口服吸收迅速、完全绝对生物利用度高达96％体内分布广组织内药物浓度高，脑组织中也可达到有效浓度药代动力学－代谢和排泄伏立康唑主要通过肝脏细胞色素P450同工酶，CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4代谢CYP2C19表现出基因多态性<2%的药物以原形从尿液中排出重庆莱美医药LUMMY特殊人群的药代动力学慢性肝脏受损药物暴露量增加轻中度肝硬化患者剂量减半尚无严重

6、肝硬化患者的药代动力学数据肾脏受损不影响伏立康唑的暴露量无需调整口服剂量肌酐清除率<50mL/min者：推荐口服用药重庆莱美医药LUMMY药物相互作用—分类不需要调整用药监察合用药物的作用并调整其剂量调整伏立康唑或合用药物的剂量并予以监察禁止合用重庆莱美医药LUMMY药物相互作用：禁忌合用的药物禁忌合用的药物*原因特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁伏立康唑可使这些药物的血药浓度升高,从而导致QT间期延长，并罕有发生尖端扭转性室性心动过速西罗莫司*伏立康唑可增加西罗莫司的暴露量利福平、*卡马西平、苯巴比妥这些药物可减少伏立康唑的暴露量麦角生物碱类药伏立康唑可升高此类

7、药物的血药浓度*已进行了伏立康唑与西罗莫司和利福平药物相互作用临床研究。尚未进行伏立康唑与其它药物的相互作用研究，上述建议建立在这些药物的药代动力学特性基础上。伏立康唑说明书。重庆莱美医药LUMMY药物相互作用：两药相互作用除非经权衡后利大于弊，否则应尽量避免伏立康唑与苯妥英和利福布丁合用*已进行了这些药物的临床药物相互作用研究。†体重<40kg的患者可将口服维持剂量从100mg增加到200mgbid。伏立康唑说明书。药物推荐剂量(体重40kg)检测苯妥英*增加伏立康唑维持剂量至：静脉滴注5mg/kg