大黄蒽醌类的研究概况

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1、大黄蒽醌类的研究概况【关键词】大黄蒽醌　　摘要：根据国内外文献检索，综述对大黄蒽醌类成分的药理活性及其作用机理研究。结果证实，大黄蒽醌类成分除了具有泻下作用外，还有抗菌消炎、抗病毒、抗癌、保肝利胆、促智、抗衰老和延缓肾衰进程等作用。这些研究对大黄资源的进一步开发和利用具有重要的价值。　　关键词：大黄蒽醌；药理活性；作用机理　　大黄为传统中药，药理作用广泛，临床用于治疗多种疾病。大黄主要有效成分为蒽醌类，本文就近年来大黄蒽醌类成分的药理活性及作用机理研究综述如下。　　1化学成分　　据研究，现已从大黄中

2、分离得到蒽醌、二蒽酮、芪、苯丁酮、单宁、萘色酮等不同种类的80多种化合物，大体上分为蒽醌类、多糖类、鞣质类。蒽醌类含量为3%~5%，分为游离型与结合型。游离型有大黄酸（rhein)、大黄素(emodin)、土大黄素（chrysaron)、芦荟大黄素（aloe-emodin)、大黄素甲醚(physcion)、异大黄素(isoe14modin)、大黄酚(chysophanol)、虫漆酸D(laccaicacidD)等［1］。结合型主要包括蒽醌苷和双蒽醌酮苷。双蒽醌酮苷中有番泻苷A，B，C，D，E，F［2

3、］。　　2药理活性及其作用机理　　大黄为我国传统中药，以泻下、健胃著称于世，公认其有效成分为大黄蒽醌类。近年来，随着对大黄研究的深入，发现大黄蒽醌还具有抗菌消炎、抗病毒、抗癌、保肝利胆、促智、抗衰老和延缓肾衰等作用。　　2.1抗菌消炎作用大黄对多种细菌有不同程度的抑制作用。对G+和G-菌均有抑制作用，其中对葡萄球菌、淋双球菌最敏感。对无芽苞厌氧菌的作用以对脆弱类杆菌，多形拟杆菌的抗菌活性最强，对产黑素普雷沃氏的抗菌活性较强。对多种真菌、溶组织阿米巴原虫也有抑制作用。大黄不仅本身具有广谱抗菌作用，还对

4、其它抗菌药物有协同增效作用，且不易产生耐药性。主要的抗菌成分为：3-羧基大黄酸、羟基芦荟大黄素、羟基大黄素，以芦荟大黄素最强，有效抑菌浓度为1.5~25μg/ml。目前已知的抗菌机制为：抑制菌体糖及糖代谢中间产物的氧化、脱氢、脱氨，并能抑制蛋白质和核酸的合成［3］。14　　苟氏等［4］实验证明，大黄中所含的蒽醌类即大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸皆对胃幽门螺旋杆菌（HP）有较强的抑制作用，同时证明无抗菌作用的某些成分（如大黄酚）对（HP）的生长也有抑制作用。　　动物实验已经证实大黄具有明显的抗炎作

5、用。大黄素可明显抑制角叉菜胶引起的大鼠足趾肿胀及醋酸引起的大鼠腹腔毛细血管通透性增高，并呈量效正相关性。在ip20～40mg/kg，能明显抑制角叉菜胶引起的大鼠急性胸膜炎对炎症早期的渗出、毛细血管通透性增高和白细胞游走等［5］，倪氏等［6］研究显示，大黄酸可显著抑制巨噬细胞内白三烯B4、白三烯C4的生物合成，其IC50值分别为0.44μl/L和2.78μl/L；大黄酸还可显著抑制内毒素激发的巨噬细胞内钙升高，并促进细胞内c-AMP水平提高。因此认为大黄酸显著影响世噬细胞脂类炎性介质活化过程，可能是大

6、黄抗炎作用机理之一。　　2.2抗病毒作用大黄对多种病毒均有抑制作用，可减少病毒感染，即使是耐药性病毒，加用大黄后，其ED50也明显增加。大黄通过诱生IFN－γ，对流感病毒、肝炎病毒、伪狂犬病毒等均有灭活作用，对病毒颗粒有直接杀灭作用。大黄对艾滋病(AIDS)病毒HIV－RT具有明显的抑制作用，这种抑制作用比治疗AIDS的首选药AZTTP(AZT的三磷酸化物)还要强。近年来研究还表明，大黄对霍乱毒素有对抗作用。14马氏［7］研究提示大黄醇提液具有抗CVB3病毒及保护心肌的作用。Andersen等对多种

7、蒽醌及其衍生物进行抗病毒筛选，结果显示，具有羟基和甲基取代的大黄素型蒽衍生物对膜病毒如：疱疹性口炎病毒、单纯疱疹病毒(HSV－1，2)、副流感病毒等均有抑制作用。另一研究表明，芦荟大黄素对带状疱疹病毒、假狂犬病毒、流感病毒有灭活作用。电子显微镜复制检验发现，HSV膜受到部分破坏。因而提示了大黄蒽醌类对膜病毒有直接的杀灭作用。大黄素在光照影响下，对HSV－1显示较强的灭活作用，它的衍生物对人巨噬细胞病毒也有抑制作用。　　2.3泻下作用大黄具有泻下作用，用于治疗大便燥结、热结便秘，一般在用药6～19h可

8、排出稀便。大黄可提高结肠中段和远端能力，增加肠推动性运动，使肠蠕动亢进，抑制大肠水分吸收，刺激肠粘膜分泌，促进排便。　　实验证明，大黄泻下成分约20种，包括蒽醌类和二蒽酮类以及它们的苷类，其主要有效成分为番泻苷，以番泻A作用最强。其配糖体无泻下作用，但可保护苷元在胃内不被水解和氧化，将其输送至大肠而发挥泻下作用。周氏等［8］认为番泻苷水解后生成大黄酸蒽酮有以下药理作用：具有胆碱样作用，可兴奋肠道平滑肌上的M受体，使肠蠕动增加；抑制肠细胞膜上Na＋－K＋－ATP酶，阻碍