淀粉基聚合物胶束作为药物载体的综述

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1、精选公文范文管理资料淀粉基聚合物胶束作为药物载体的综述  近年来,相比于传统的疾病治疗方法,利用药物载体靶向治疗作为一种新型的治疗方法已经引起人们越来越多的关注。现在各种各样的药物载体不断地被设计和发展,其中最常见的药物缓释载体有胶束[1]、纳米凝胶[2]、纳米颗粒[3]和脂质体[4]等。而在上述这些药物载体中,聚合物胶束已成为一种很有发展前景的药物载体,其在生物技术和药剂学应用方面受到的关注程度越来越高[1],这是因为该类两亲性聚合物能通过亲疏水作用自发地自组装为核-壳结构,其中疏水性内核可以作为多种疏水性药物分子的

2、容器,而亲水性外壳可以起到内核跟外界媒介之间的保护作用[5~7].[键入文字][键入文字][键入文字]精选公文范文管理资料不仅如此,聚合物胶束在药物缓释系统中还具有一些特异性的优点,比如,提高药物的水溶性和生物利用度,延长药物的循环时间,降低副作用和通过增强渗透与滞留(EPR)效应提高药物在肿瘤部位的优先累积[8~10].药物可以通过物理包埋、静电作用或者化学键合的方法与胶束载体结合,同时药物在靶向部位释放后,药物载体可以继续在体内降解或者随着人体的新陈代谢排出体外[11].  随着药物缓释系统的逐步发展,生物相容性和

3、生物可降解性这两大性质正成为聚合物胶束作为药物载体优先考虑的关键性因素[12].天然多糖作为一种无毒和生物可降解的聚合物材料已被广泛地用于制备生物纳米载体,主要是因为其来源广泛,生物相容性好,无免疫原性,有大量可被修饰的官能团,释药后可降解为寡糖且易吸收,无炎症发生[13].其中,淀粉及其衍生物已成为在生物缓释系统领域最受欢迎的用于制备药物载体的聚合物材料[14].  淀粉是自然界中最重要的天然多糖,具有廉价、可再生、无毒、生物可降解、生物相容性等特点,是很好的绿色化学原料[15].[键入文字][键入文字][键入文字]

4、精选公文范文管理资料通常情况下,淀粉中含有直链淀粉和支链淀粉,根据淀粉来源的不同,二者在淀粉中所占的比例也不同,同时两者的含量也决定了淀粉本身的化学和物理属性的区别,但是直链淀粉较支链淀粉具有一定的优越性。  故在本文涉及报道的淀粉基聚合物中多是以直链淀粉为主要研究对象。由于淀粉链上的羟基之间易形成氢键,使其在冷水中的溶解能力很差,为了提高淀粉的溶解性,目前多采用化学和物理改性的方法。而在两亲性淀粉基聚合物中主要是化学改性,除了常见的酯化、醚化和氧化等,嵌段和接枝也是淀粉改性的主要方法。  目前,在众多的生物缓释载体中

5、通过自组装方法制备的基于淀粉及其衍生物的两亲性聚合物胶束由于具有良好的生物相容性和生物可降解性,无毒,无免疫原性以及与药物之间无相互作用等突出的性能,使其对它的研究和报道在逐年增多。而淀粉基生物材料除了用于组织工程和支架外,另一个重要用途就是药物缓释载体。[键入文字][键入文字][键入文字]精选公文范文管理资料本文结合本课题的研究工作和近几年的相关报道对淀粉基聚合物胶束作为药物载体做简要综述。  1常见聚合物胶束  和表面活性剂一样,两亲性淀粉基聚合物在一定条件下能够自组装形成胶束,这已成为一种获得生物纳米载体的主要新

6、途径。目前,作为药物载体最常见的聚合物胶束主要有接枝聚合物胶束、嵌段聚合物胶束和聚电解质胶束等。其中,淀粉基聚合物胶束多以接枝聚合物胶束和嵌段聚合物胶束研究为主,而本课题组主要研究的是淀粉基接枝聚合物胶束。  1.1接枝型聚合物胶束  淀粉的接枝是指在淀粉的分子骨架上引入各类基团,使淀粉的分子结构发生改变,从而改进或者赋予新的性能。而在报道的接枝型淀粉基聚合物中,多以酯化和醚化反应为主。其中疏水改性后的淀粉可以作为自组装生物高分子,用于包载难溶性的生物活性物质。例如疏水改性淀粉、乙酰化的棕榈酸酯化淀粉[16]和丙基淀粉

7、[17]已用于封装抗癌药物。[键入文字][键入文字][键入文字]精选公文范文管理资料同时酯化改性的淀粉自组装成纳米尺寸的胶束作为一种潜在的药物载体也有报道[18].  聚乙二醇(poly(ethyleneglycol),PEG)由于其突出的物化和生物性质(如无毒、无抗原性和无免疫原性),使其在制备两亲性聚合物时常常作为一种可溶性的聚合物改性剂,多为末端为羧基、醛基或者伯氨基封端的聚乙二醇,用其所制得的聚合物具有很高的两亲性、生物相容性和生物可降解性[19].比如Zhang等[5]将糯玉米淀粉和羧基封端的聚乙二醇合成了s

8、tarch-g-PEG的共聚物,并自组装制备了纳米胶束,包载了难溶性的抗癌药物阿霉素。  辛烯基琥珀酸酐(octenylsuccinicanhydride,OSA)和琥珀酸酐(succinicanhydride,SA)也是目前用于疏水改性淀粉最多的物质,其中OSA改性淀粉的物化性质和应用[20]以及自组装形成的胶束的纳米结构[21

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