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时间:2018-07-31
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1、地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【英文或拉丁名】DezocineInjection【汉语拼音】DizuoxinZhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【结构式及分子式、分子量】分子式:C16H23NO分子量:245.36【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。地佐辛能缓解术后疼痛,其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。当
2、稳态血药浓度超过5~9ng/ml时,产生缓解术后疼痛的作用;当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20~60分钟。毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛,可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。【药代动力学】注射本品可完全快速吸收,肌注10mg达峰时间为10~90分钟,平均血药浓度为19ng/ml(10~38ng/ml)。5分钟内静注10mg,平均终末半衰期为2.4小时(1.2~7.4小时),平均分布体积为10.1L
3、/kg(4.7~20.1L/kg),平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7~7.2L/hr/kg)。剂量超过10mg时,呈非线性代谢。静注5、10mg,剂量与血药浓度呈正比,但静注20mg后与5、10mg相比,AUC大25%,全身清除率低20%。约有所用剂量的2/3是由尿排泄,其中有1%为原形药,剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。静注10mg本品,不改变肝硬化患者的全身清除率,但分布容积与半衰期比正常者增加30~50%,不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。因
4、为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄,肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。【用法与用量】肌注:推荐成人单剂量为5~20mg,但临床研究中的初剂量为10mg。应根据病人的体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。必要时每隔3~6小时给药一次,最高剂量20mg/次,一天最多不超过120mg/天。静注:初剂量为5mg,以后2.5~10mg/2~4小时。【不良反应】国外临床研究中发生不良反应为:1.恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为3~9%。2.头晕发生率在1~3%。3.出汗、寒
5、战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛/紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑、等发生率<1%。未明确因果关系的不良事件有:碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣。国内临床研究中发生不良反应为:单次用药组:轻度恶心发生率为1.4%。一周用药组:轻至中度的呕吐、恶心和头晕发生率29.4%。【禁忌症】对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。【注意事项】1.本品含有焦亚
6、硫酸钠,硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。2.本品具有阿片拮抗剂的性质,对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。3.本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用,以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。4.对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人,使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。对此类患者仅在必要时使用,要尤为注意。5.本品可引起呼吸抑制,患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。6.本品经过肝脏代谢和肾脏排泄,肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。7.胆囊手术者慎用本品。8.使用本品的患者在药物作用存在时,不应开车或
7、操作危险的机器。9.阿片类镇痛药、普通麻醉剂、镇静药、催眠药或其他中枢神经系统抑制剂(包括酒精)与本品同用会产生添加作用。因此,联合治疗时,一种或全部药物的剂量都应减少。10.本品与酒精和/或其它中枢神经系统抑制剂合用可能对病人产生危害,不在医疗环境控制下,酒精成瘾或服用这类药物的病人慎用本品。11.本品溶液变色或有沉淀则停止使用。12.地佐辛在动物滥用倾向性试验中已替代吗啡,在滥用倾向试验中有经验的药物滥用者认为地佐辛为麻醉品,但在药物的进展中,未发现临床滥用的迹象。地佐辛是混合的阿片激动-拮抗剂,比吗啡、度冷丁这种纯阿片类药物滥用倾向低
8、。但所有这类药物对某些人均有滥用倾向,尤其是那些曾经滥用阿片类药物或依赖者。在动物试验中,地佐辛诱导身体依赖的能力有限,在临床使用中未见本品耐受性和依赖性增强。【孕妇及哺乳期妇女
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