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1、高乌甲素注射用生物可降解缓解微球的研究学位论文独创性声明学位论文独创性声明本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。据我所知,除了文中特别加以标注和致谢的地方外,论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果,也不包含为获得南昌大学或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示谢意。学位论文作者签名手写:签字日期:日年月学位论文版权使用授权书本学位论文作者完全了解南昌大学有关保留、使用学位论文的规定,有权保留并向国家有关部门或机构送交
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3、对所制备微球性质影响进行研究。结果表明微球粒径大小极其分布主要受浓度、搅拌速度及浓度控制;药物/聚合物质量比和浓度影响载药微球包封率及突释百分数;最优处方工艺为.%、/、药物/聚合物质量比为:、搅拌速度为;最优处方所制备微球粒径..,包封率为.:...%,载药量为.±.%。在最优处方的基础上,进一步研究药物油水两相溶解度分配比对载药微球包封率的影响。结果表明载药微球包封率与药物油水两相溶解度分配比之间存在良好的线性关系。最优处方所得微球采、、及进一步研究。研究表明所制备的微球表面光滑圆整,粒径分布较均一。和研究表明药物与聚合物之间
4、不存在明显的相互作用。研究表明高乌甲素以分子形式或无定形式存在微球中。为了研究载药微球的体外释放机制,制备了分别采用盐酸水溶液、蒸馏水洗涤处理的两组载药微球,采用动态透析法分别研究其体外释放情况。结果表明,酸水处理组微球体外释放符合一级速率方程,而蒸馏水处理组更符合零级速率方程。关键词:高乌甲素;微球;;缓释;注射剂?/.,,,/..,?./.%,/,:./..%..,..%.,//.,..,.,..?.,.?够.;;:;.;;Ⅱ目录目录第章引言..高乌甲素概述?..高乌甲素普通制剂概述..高乌甲素新剂型研究概述.注射用缓释微球概
5、述?..本课题的研究意义??.第章高乌甲素缓释微球分析方法的建立.实验材料..实验方法和结果.讨论??.第章高乌甲素缓释微球制备的前期研究??...材料与仪器.实验方法和结果..讨论??.第章高乌甲素缓释微球处方筛选及工艺优化?.材料与仪器??..实验方法和结果一.讨论?..:;第章载药微球体外性质研究?..材料与仪器.实验方法和结果.讨论?..致谢参考文献??.攻读学位期间的研究成果?.综苤?第章引言第章引言.高乌甲素概述高乌甲素是从毛莨科植物高乌头根中提取的一种二萜类生物碱,其化学名称为,,.一乙基.,,三甲氧乌头烷,,.三醇
6、一【.乙酰氨基苯甲酸酯】,分子式为,分子量.。结构式如下://、、.八、高乌甲素结构目前,高乌甲素的市售片剂和注射液使用其氢溴酸盐形式。氢溴酸高乌甲素为一两亲性化合物,易溶于甲醇,微溶于水,不溶于二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯等。高乌甲素具有较强的镇痛活性,其镇痛作用是解热镇痛药氨基比林的倍,镇痛效果和杜冷丁相纠。高乌甲素主要阻滞电压依耐性的钠离子通道,抑制神经传导,抑制突出前膜对去甲肾上腺素的重摄取,使突出间的去甲肾上腺素增加,从而抑制传入纤维物质的释放,从而发挥镇痛活性。因而,高乌甲素长期用药既无非甾体解热镇痛抗炎药的胃肠道副作用如
7、胃溃疡、胃出血、胃穿孔等,同时也没有吗啡类止痛药的成瘾性和依耐性。因其无成瘾性及较强的镇第章引言痛作用被中国卫生部、国际癌痛研究会认可并推荐用于癌症病人三阶梯止痛疗法中度以上镇痛‘。此外,研究表明,高乌甲素还具有抗炎、抗肿瘤、抗心律失常等作用‘。临床上用于治疗各种类型疼痛如癌痛、术后止痛、胃肠溃疡、胃炎、肝炎、风湿性关节炎、坐骨神经痛、感冒引起的头痛等。.高乌甲素普通制剂概述高乌甲素目前市场上有氢溴酸高乌甲素注射液、氢溴酸高乌甲素片和高乌甲素贴片三种普通剂型。氢溴酸高乌甲素注射液:可以肌肉注射,或静脉滴注,有报道静脉滴注有过敏的不
8、良反应【】,氢溴酸高乌甲素注射液的过敏反应可能是溴离子产生的。氢溴酸高乌甲素对光不稳定,分子结构中因含有酰胺键和酯键容易发生水解【】。孙为民等报道氢溴酸高乌甲素与%葡萄糖、.%氯化钠液体配伍,℃下放置小时后不很稳刊。针对氢溴酸高乌甲素注射液的上述缺
