异噁唑类化合物的除草活性研究综述

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1、精选公文范文管理资料异噁唑类化合物的除草活性研究综述　　异恶唑及其衍生物是一类含N,O的五元杂环化合物，易与化合物形成氢键，与金属离子发生配位，是重要的有机合成子，也是生物活性分子和天然产物的重要结构单元。在医药方面，主要的药理活性有止痛、消炎、抗痨、抗惊厥、抗菌、兴奋神经等用途；在农药领域，主要具有杀虫、灭菌、除草等生物活性。下面就其在农业除草方面的应用作简单评述。如图1中是已经商业化的农药，其中恶霉灵（hymexazol）是一种内吸性杀菌剂、土壤消毒剂及植物生长调节剂，具有独特的作用机理、高效、低毒、无公害优点，能抑制病原真菌菌丝体的正常生长或直接杀

2、灭病菌及促进植物生长，对人、畜、鱼、鸟类均有较好的安全性。异恶隆（Isouron）[键入文字][键入文字][键入文字]精选公文范文管理资料属脲类选择性除草剂，是光合电子传递抑制剂，主要用于非耕地、草坪、旱田、林地等，如马唐、狗尾草、雀稗、白茅、蓼、艾蒿等杂草的防治。异恶唑草酮（isoxaflu-tole）是由罗纳-普朗克公司1992年发现开发的芽前或芽后早期的砜类除草剂，羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂，在植株和土壤中能快速代谢，通过打开异恶唑环形成二酮腈而发挥除草作用，主要用于玉米和甘蔗田阔叶杂草和禾本科杂草的铲除[1].异恶草胺（Benzam

3、izole）属酰胺类除草剂，是细胞分裂抑制剂，主要用于禾谷类作物、蚕豆、豌豆、树木、葡萄和草坪中阔叶杂草的防治。在除草剂的研发中，近年来报道的具有除草活性的异恶唑结构主要是异恶唑啉类似物，对其研究集中于苯联异恶唑啉类化合物、含（亚）砜结构的异恶唑啉类化合物、具磺酰脲结构的异恶唑啉类化合物、异恶唑啉苄醚类化合物4类结构。1995年，Gerber[2]等合成了系列含肟醚结构的5-胺甲酰基异恶唑衍生物。生物活性测试发现化合物1在苗后施用药剂量为100,50mg/m2时对反枝苋（Amaranthusretroflexus）、决明子（Semencassi-ae）[

4、键入文字][键入文字][键入文字]精选公文范文管理资料、水苦荬（Veronicaundulata）等杂草具有较好的防效；当药剂用量为100mg/m2时对芒种草、决明子的防效达100%,对反枝苋的活性也超过95%;当浓度下降为50mg/m2时也具有90%的除草活性（图2）.　　1996年，阮朗[3]报道了由德国巴斯夫公司开发的具有光合作用抑制活性的新颖异恶唑类似2a-2d（如图2）的合成方法及其构效关系研究。测定了4类化合物的生物活性，在抑制小麦类囊体分离的希尔反应活性方面，化合物2a的活性优于化合物2b,与抑制光合电子流型除草剂敌草隆（Dai-lon）的

5、抑制活性相当；以藜（Goosefoots）、春蓼（Per-sicariamaculosa）、龙葵（SolanumnigrumL）及番薯属（Ipomoea）杂草为测试对象，当浓度为50mg/m2的药剂量时，化合物2a、2b表现出了良好的除草活性，如化合物2a的除草活性范围为83%~91%;进一步的田间试验表明化合物2a在22~50mg/m2的药剂量下可广谱地防除多种杂草；当药剂量升为50mg/m2时，对苘麻（Abutilon[键入文字][键入文字][键入文字]精选公文范文管理资料theophras-ti）、反枝苋（Amaranthusretroflexus

6、）、猪殃殃（Gali-umaparine）、藜、苍耳（Xanthiumsibiricum）、龙葵（SolanumnigrumL）、马唐（Digitariasanguinalis）等具有优异的除草活性，且对玉米具有良好的选择性，无残留。而化合物2c与2d对上述杂草的活性并不理想。因此，酰胺基在异恶唑环的3-位和5-位的异构体生物活性表现活跃，适于进一步的衍生和开发。　　1999年，刘尚钟[4]等以菊酸与3-取代苯基-5-溴甲基异恶唑为原料，设计合成了系列含异恶唑环的拟除虫菊酯类化合物。采用离体平皿法，以三唑二甲酮为对照药剂，在供试药剂浓度为0.005%时，

7、进行杀菌生物活性测试。结果表明化合物3a-3e（如图2）对棉花立枯病（Cottondampingoff）普遍具有一定的抑制活性。初步构效关系分析发现：当目标分子中含有环丙基结构、2-位或4-位为取代苯基或2,4-位被Cl原子取代的化合物对棉花立枯病菌有抑制活性。[键入文字][键入文字][键入文字]精选公文范文管理资料采用盆载法生物活性试验，结果发现多数化合物对高梁苗后抑制活性较好且化合物的抑制活性均大于50%.　　2002年，贺红武[5]等报道了新型化合物4（如图2）的合成与生物活性。发现浓度在10μg/mL下，R为2-ClC6H5和CH3时的2种化合物

8、对小麦芽鞘的生长具有较强的促进作用，尤其是R为2-ClC6H5时促进率可达41%