乐喜林(尼麦角林治)从源头遏制认知功能损害的发生

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1、独特机制全面改善主要内容1乐喜林的作用机制2乐喜林的临床疗效3乐喜林产品知识乐喜林®的药理作用机制α1受体阻滞剂脑部蛋白质的合成脑部能量代谢神经递质的转换作用机制Alvarez-GuerraM,BertholomN,GarayRP.ElectiveblockadebynicergolineofvascularresponseselicitedbystimulationofalphaIA-sdrenoceptorsubtypeintherat[J].FundamClinPharmacol,1999,13(1):1-4扩张脑血管改善大脑血液循环拮抗肾上腺素受体恢复脑内能量平衡乐

2、喜林®的药理作用机制抑制腺苷酸环化酶减少ATP的分解增加脑细胞对氧和葡萄糖的摄取和利用促进乙酰胆碱的合成和释放增加脑内多巴胺转导增加磷酸肌醇转导增加脑内蛋白质的生物合成减少兴奋性氨基酸积聚促谷氨酸再摄取保护神经系统功能促进卒中后、术后神经功能的恢复降低血小板聚集和血浆粘滞度增强红细胞变形能力抑制凝血酶产生的前列环素抗血栓作用作用机制尼麦角林促进脑蛋白质合成的能力超过二氢麦角克汀碱4倍,超过二氢麦角毒碱2倍以上(一)促进神经蛋白质的生物合成VonA.paulandP.Chandra.Arzneim-Forsch,1979,(29):1238)0510152025303

3、5有临床意义的统计(%)正常人组安慰剂组乐喜林组050100500尼麦角林治疗后,大脑EEG表现正常化,皮层警觉性提高保护受损神经元:促进EEG正常化(二)恢复脑部正常能量代谢(三)增强神经传递能力尼麦角林促进多巴胺的代谢尼麦角林增进胆碱能功能青年组中年组AdaptedfromCarfagnaandRossi,1989;AdaptedfromCarfagnaetal.,1995BattagliaSmSnnoniK,PampatanaF;etal.7thECNPCongress;1995Sep.Venice,383老年性痴呆多中心随机双盲研究(意大利)7个意大利大学神经研究所

4、尼麦角林治疗轻-中度老年性痴呆患者为期12个月双盲多中心随机试验SCAG评分*****P<0.05;**P<0.01;***P<0.001VS安慰剂数据证实:尼麦角林12个月患者认知功能均有改善,而安慰剂组则出现进行性恶化,体现了尼麦角林对于其躯体、精神和认知功能均有改善.患者总体改善率(%)多发梗塞性痴呆多中心随机双盲研究(德国)***P<0.0001***MMSE分数平均值**P<0.001***P<0.0001********总SCAAG分数平均值FarmitaliaCarloErbaClinicalTrialReportno758i,1992139位轻至中度多发梗塞

5、性痴呆患者为期6个月治疗6个月后两个评估量表显示:乐喜林组评分有非常明显的改善,并具有显著性差异,研究支持了乐喜林在多发梗塞性痴呆患者中有积极的临床治疗意义。血管性痴呆前瞻性双盲多中心研究MMSE乐喜林(n=50)阿尼西坦(n=53)P值治疗前17.85±4.6018.65±4.60>0.05治疗后20.82±5.1520.32±5.64>0.05差值2.88±2.851.62±2.33<0.05P值<0.01<0.01WMS乐喜林(n=50)阿尼西坦(n=53)P值治疗前44.44±17.8744.89±19.18>0.05治疗后48.49±21.1547.32±21.2

6、0>0.05差值5.04±10.611.98±9.49<0.05P值<0.01>0.05中华神经科杂志2001年4月第34卷第2期103位血管性痴呆患者为期12周疗效评估:乐喜林能改善血管性痴呆病人的认知功能,且疗效优于阿尼西坦P<0.01治疗时间WMD/PetoOR95%CIp值SCAG(n=776)[总分平均值]a6个月(4项研究)–5.18–8.03,–2.330.000412个月(1项研究)–8.19–13.51,–2.870.0036项研究总体–5.73–8.17,–3.28<0.00001MMSE(n=261)[总分平均值]b6个月(1项研究)2.521.02,

7、4.020.00112个月(1项研究)2.860.98,4.740.0033项研究总体2.321.32,3.32<0.00001CGI(n=809)[情况改善的患者人数]c6个月(4项研究)2.821.99,3.99<0.0000112个月(1项研究)7.133.10,16.42<0.000016项研究总体3.382.48,4.60<0.00001a负值表示尼麦角林治疗组优于对照组;b正值表示尼麦角林治疗组优于对照组PetoOR=CGI的Peto比值比;WMD=加权后的SCAG和MMSE均差Nicergolinef

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