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《孕激素的基础与妇科临床应用 (2)》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、孕激素的基础与妇科临床应用周馥贞前言自天然孕酮及孕激素被Butenandt分离并鉴定,至今已有大量孕激素被合成并应用与临床.抗孕激素及孕激素受体调节剂也被研究.但与其它性激素相比,对孕激素的研究尚不够深入,特别是合成孕激素维持妊娠功能的研究尚不深入近年来,源于一些制剂用于HRT增加某些风险,孕激素被再度引起重视.新型孕激素被不断发现孕激素的分类与药理孕激素按其不同亲核来源分类.作用于不同部位显示不同作用与强度.部分新型孕激素特征.屈螺酮具抗盐皮质激素的功能，地诺孕素（dienogest）具更强的雄激素活性,
2、nestorone不能口服,具强效孕激素及抗促性腺激素活性.熟知不同孕激素的生物学活性对选用孕激素治疗有利.孕激素的药物动力学孕激素经胃肠道,肝脏的吸收,代谢,分佈。脂肪及其它组织的储藏与血清蛋白的结合去活性及排出.给药途径不同其代谢过程也不同,产生不同效应.口服给药其吸收及生物利用度有较大个体差异.合成孕激素一般吸收快,2—5小时达最高血浓度,具较长半衰期,血浆浓度相对稳定,许多孕激素在肝脏代谢,经肾脏排泄.孕激素的生物活性 ----------------------------------------
3、-----------------------孕激素孕抗促抗雌雌雄抗雄糖皮质盐皮质----------------------------------------------------------------------------------------------------孕酮+++--±++地屈孕酮+-+--±-±孕酮衍生物氯地孕酮+++--+++-强效，事后药醋酸环丙+++--+++-达因35甲地孕酮+++-±++-避孕2号甲羟孕酮+++-±-+-长效避孕针19去甲睾酮衍生物炔诺酮+++++--
4、-避孕1号利奈孕醇+++++---异炔诺酮±+±+±---利维爱诺孕酯+++-+---三相片地索高诺+++-+---马富隆孕二烯酮+++-+---敏定偶地诺孕素++±±-+--强效孕激素-----------------------------------------------------------------------------------------------孕酮及合成孕激素对甾体激素 受体及血清结合蛋白结合亲和力孕激素PRARERGRMRSHBGCBG孕酮500010100036逆转孕酮75
5、000000环丙孕酮90606800甲羟孕酮115502916000甲地孕酮655030000炔诺酮左炔诺酮甲炔诺酮地索高诺孕二烯酮--------------屈螺酮751501515090-------35154502085-------6500000-------00111427-------607500---------230165001540------------000000------0孕激素的代谢作用由于不同孕激素源于不同亲核,对代谢的作用有很大差别,孕激素的类型,剂量,给药途径,是否同时合用
6、雌激素都决定其对代谢的不同作用.脂代谢雄激素来源的孕激素影响较大.碳水化合物代谢不同程度影响.蛋白质促使分解.水钠代谢竞争结合醛固酮受体,促进水钠排出.脂类及脂蛋白口服避孕药及HRT中的雌激素对脂类及脂蛋白代谢有多种独立作用导致所有脂类的组成及浓度的改变。低密度脂蛋白降低高密度脂蛋白、极低密度脂蛋白增高甘油三脂增高雌、孕激素均可降低脂蛋白（a）（脂蛋白（a）是CVD的高危讯号）不同孕激素用于HRT对脂类的影响脂/脂蛋白VE+CPAVE+NETA===============================总
7、胆固醇-10.1-13.8HDL6.1-14.2LDL--脂蛋白（a）-43.2---------------------------------------------------------------不同孕激素对碳水化合物代谢的影响VE+CPAVE+NETA-----------------------------------------------------糖反应4.16.6(OGTT,AUC)空腹胰岛素2.815.1胰岛素AUC-4.525.1C肽3.35.3------------------
8、--------------------------------------------CPA醋酸环丙孕酮NETA炔诺酮VE戊酸雌二醇孕激素转化内膜及抑制排卵剂量孕激素抑制排卵剂量转换内膜剂量转换内膜剂量mg/日p.o.mg/周期mg/日-----------------------------------------------------------------------------------------
