孕激素的临床应用-合肥

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1、孕激素的临床应用—达芙通的特点和优势张炜复旦大学附属妇产科医院一、内源性孕激素的来源非孕期颗粒黄体细胞泡膜黄体细胞孕期妊娠黄体：妊娠早期滋养层：孕6－9周后主要来自胎盘合体滋养细胞二、孕激素的生理作用主要作用：雌激素拮抗使增殖期子宫内膜转化为分泌期通过负反馈调节，影响垂体促性腺激素的分泌维持妊娠乳腺：与雌激素协同促进乳房发育其它作用体温调节水钠调节基础体温、激素水平与子宫内膜11428基础体温垂体激素卵巢激素卵巢内膜卵泡黄体雌激素孕激素FSHLH月经卵泡期排卵期黄体期月经天数SchindlerAEetal.Maturitas2003;46SI:S7-S16.天然孕激素天然

2、存在人工合成孕激素结构与孕酮或睾酮相关三、孕激素的分类17-羟基孕酮19-去甲睾酮醋酸甲羟孕酮(MPA)醋酸甲地孕酮醋酸环丙孕酮甾烷甲基炔诺酮诺孕酯孕二烯酮19-去甲孕酮曲美孕酮雌烷炔诺酮=醋酸炔诺酮(NETA)烯丙雌醇黄体酮逆转孕酮地屈孕酮孕激素孕激素制剂种类性能制剂规格作用持续时间雌素活性雄素活性抗雌素抗雄素天然孕酮黄体酮－－＋－针剂10mg/支1天20mg/支微囊型孕酮－－＋－口服制剂100mg/片1天效能为剂量的1/10孕酮衍生物甲羟孕酮－＋＋－片剂2mg,100mg/片1-3天(安宫黄体酮)针剂150mg1-4天甲地孕酮－－＋＋片剂1mg/片1-3天(妇宁片)

3、氯地孕酮－－＋＋片剂2mg/片6mg/片已酸孕酮弱弱＋－针剂125mg/支10-14天醋酸环丙孕酮＋＋＋片剂1mg/片19去甲睾酮衍生物炔诺酮弱＋＋－片剂0.625mg/片1-3天(妇康片)18甲基炔诺酮－＋＋－片剂0.3mg/片1-3天异炔诺酮＋－＋－片剂2.5mg/片5mg/片1-3天天然孕激素——生产从山药或大豆中提取薯蓣皂甙元黄体酮地屈孕酮口服黄体酮须微粒化后才可被生物利用甾体负荷大非-孕激素样代谢产物嗜睡地屈孕酮口服低剂量生效甾体负荷小单一的孕激素效应专利技术九个步骤九个月时间花费昂贵孕激素的结构比较—黄体酮和地屈孕酮SchindleretalMaturitas

4、46,Suppl.1,87,2003OCH3HCH3COCH3OHCH3COCH3CH3地屈孕酮黄体酮碳原子6-7之间多了一个双键9、10位碳原子上的氢原子和甲基与天然孕激素反向地屈孕酮CH3COCH3CH3OH孕激素雄激素样作用糖皮质激素样作用地屈孕酮−−MPA±+孕酮−+地屈孕酮与醋酸甲羟孕酮（MPA）比较醋酸甲羟孕酮(MPA)CH3CH3O6OCOOCOCH3CHSchindlerAEetal.Maturitas2003;46SI:S7-S16.CH3O?10OOHCCH地屈孕酮与炔诺酮比较炔诺酮孕激素雄激素样作用雌激素样作用地屈孕酮−−炔诺酮++孕酮−−Schin

5、dlerAEetal.Maturitas2003;46SI:S7-S16.地屈孕酮CH3COCH3CH3OH黄体酮和孕激素类药物的生物活性孕激素类药物PAnti-EEAGlucoCAnti-MC孕酮++−−++地屈孕酮++−−−±醋酸环丙孕酮(17α-羟孕酮)++−−+−甲羟孕酮(17α-羟孕酮)++−±+−炔诺酮（19-去甲基睾酮）++++−−左炔诺孕酮（19-去甲基睾酮）++−+−−SchindlerAEetal.Maturitas2003;46SI:S/-S16P:孕激素活性Anti-E:抗雌激素活性E:雌激素活性A:雄激素活性GlucoC:糖皮质激素活性Anti-

6、MC:抗盐皮质激素活性内膜转化抗Gn抗EE同化抗雄糖皮质激素抗盐皮质激素天然孕酮＋＋＋－－＋＋17羟孕酮衍生物类二甲去氢孕酮＋＋＋－－－－醋氯地孕酮＋＋＋－－＋＋－醋环丙孕酮＋＋＋－－＋＋＋－醋甲地孕酮＋＋＋－－＋＋－醋甲孕酮＋＋＋－－＋－各种孕激素的生物学活性比较①各种孕激素的生物学活性比较②19去甲睾酮类内膜转化抗Gn抗EE同化抗雄糖皮质激素抗盐皮质激素炔诺酮+++++---去氧炔诺酮+++++---炔诺醇++---左炔诺孕酮+++-+---诺孕酯+++-+---地索高诺酮+++-+-?-孕二烯酮+++-+-++地诺孕索Dienogest++---+--非

7、绝经期妇女子宫内膜分泌期观察到的理想形态学评分总体形态学评分不使用孕激素炔诺酮dl-甲基炔诺酮醋酸甲羟孕酮地屈孕酮孕酮孕激素有效促使绝经期女性子宫内膜转入分泌期达芙通用药后子宫内膜形态图（2）中晚分泌期间质蜕膜样细胞（HE200倍）达芙通用药后子宫内膜形态图（2）中晚分泌期间质蜕膜样细胞（HE200倍）孕激素种类每日剂量炔诺酮0.35mg醋酸甲羟孕酮，MPA5mg地屈孕酮10mg微粒化黄体酮200mgKingRJ,WhiteheadMIFertilSteril.1986Dec;46(6):1062-6.比较不同的口服孕激素促使