临床药讯2009第3期

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1、临床药讯2009第（3）期目录●药理学知识（2）药动学基本参数知识●新药介绍新型降压药坎地沙坦●不良反应信息通报警惕心伐他汀与胺碘酮合用增加横纹肌溶解的危险●常用注射剂使用指南阿奇霉素注射剂5★药理学知识（2）药动学参数（接上期）4、半衰期（half-lifetime）:一般是指血浆半衰期（t1／2）,即血浆药物浓度下降一半所需的时间。绝大多数药物按一级动力学规律消除，因此其半衰期有固定的数值，不因血浆浓度高低而改变。5、表观分布容积(apparentvolumeofdistribution,Vd):即按照血浆浓度（C）推算体内药物总量（A）在理论上应占有的体液容

2、积。并非机体中真正的容积数，例如某些物质静注后任然局限于血管内，其分布容积与血浆容积相近，而某些药物集中分布于某种组织，其分布容积常大于总体液容积。它的意义在于可利用这一数值可以根据血浆浓度算出机体内药物总量或要求达到某一血浆浓度所需的药物剂量。6、清除率（Clearance,Cl）对整体动物，指单位时间内能将多少升血浆中的某药全部清除干净，常用下列数学模型来表示：dc/dt=-kC的n次方（完）★新药介绍一种血栓合成酶抑制剂---注射用奥扎格雷性状：本品为白色或类白色固体疏松块状物。药理作用：本品为高效、选择性血栓合成酶抑制剂。通过抑制血栓烷A2（TXA2）的产

3、生及促进前列环素(PGI2)的生成而改善两者间的平衡失调，具有抗血小板凝集和扩张血管作用。能抑制5大脑血管痉挛，增加大脑供血量，改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者大脑局部缺血症状和脑血栓急性期患者的运动失调。适应症：用于治疗急性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。不良反应：血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停药。肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振。过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等。必要时停药。循环系统：偶见心律失常、血压下降、发现时减量或终止给药。严重不良反应：可出现出血性脑梗、硬膜

4、外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血。禁忌：1、对本品过敏者脑出血或脑梗塞并出血者，大面积脑梗塞伴深度昏迷者2、有严重心肺肝肾功能不全者，如严重心率不齐，心肌梗塞。3、有血液病或出血倾向者：4、严重高血压，收缩压超过200mmHg者。注意事项：1、避免与含钙输液（林格溶液等）混合使用，以免出现白色浑浊。2、5本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其它抗凝药合用，能增加出血倾向，应慎重合用。★药品不良反应通报警惕辛伐他汀与胺碘酮合用增加横纹肌溶解的风险2008年，FDA发布关于辛伐他汀与胺碘酮合用的安全性公告，辛伐他汀与胺碘酮合用时有导致罕见的横纹肌溶解的风险。并引起

5、肾衰竭或死亡。这种风险的发生几率与剂量有关。当辛伐他汀日剂量超过20mg时，这种风险将增加。辛伐他汀的处方信息曾于2002年更新，警告过上述风险。但还是持续收到患者合用胺碘酮和辛伐他汀出现横纹肌溶解的报告。FDA和生产厂商正对胺碘酮的说明书进行修订，警告此类相互作用的风险。★常用注射剂使用指南阿奇霉素注射剂描述：一种半合成单环内酯类抗生素，其抗菌谱广于红霉素和克拉霉素。制备：0.5g本品用4.8ml灭菌注射用水稀释，葡萄糖或氯化钠注射液稀释成浓度为1-2mg/ml的溶液，滴注时间应在60分钟以上。稳定性：制备好的溶液可在室温下保存24小时。冷藏7天。配伍禁忌：硫酸

6、阿米卡星氨曲南头孢噻肟钠头孢他啶头孢曲松头孢呋辛环丙沙星克林霉素法莫替丁5芬太尼呋塞米亚胺培南西斯他丁左氧氟沙星吗啡氯化钾。5