二氢杨梅素抗肿瘤最新研究进展

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1、二氢杨梅素抗肿瘤最新研究进展刘斌练添明朱润芝广东医学院肝胆外科研究室湛江市肝胆相关疾病重点实验室摘要:二氢杨梅素是黄酮类化合物之一，大量存在于藤茶植物中。研究表明二氢杨梅素具有抗肿瘤、清除自由基、抗氧化、抗血栓和消炎等多种功效[1-3]。本文主要综述二氢杨梅素抗肿瘤活性和5种抗肿瘤作用机制:诱导肿瘤细胞凋亡；诱导肿瘤细胞自噬；抑制肿瘤细胞侵袭、转移；抑制肿瘤血管形成以及细胞周期阻滞。二氢杨梅素在体外和体内抗肿瘤方面效果明显，其对抗肿瘤药物的研究具有重要意义。关键词：二氢杨梅素；肿瘤；自噬。Abstract:Dihydromyricetinis

2、oneoftheflavonoids,aboundinginrattanteaplants.Studieshaveshownthatdihydromyricetinhasanti-tumor,scavengingfreeradicals,antioxidation,antithromboticandanti-inflammatoryeffect[1-3].Thisarticlemainlyreviewsdihydromyricetinantitumoractivityand5kindsofantitumormechanisms:Thefunc

3、tionofinducingtumorcellapoptosis,thefunctionofinducingtumorcellautophagy,inhibitionoftumorcellinvasionandmetastasis,inhibitionoftumorangiogenesisandcellcyclearrest.Dihydromyricetininvitroandinvivoantitumoreffectsareobvious,havingsignificanceinantitumordrugresearch,especiall

4、y.Keywords:Dihydromyricetin;Tumor;Autophagy1.二氢杨梅素的来源和理化性质二氢杨梅素(Dihydromyricetin,DMY)是一种多酚羟基双氢黄酮醇(图1)，该化合物首次由Kotake和Kubota于1940年从葡萄科蛇葡萄属植物福建茶即楝叶玉葡萄(A1Meliaefolia)的叶中分离得到，命名为蛇葡萄素。1996年周天达等[4]从藤茶的茎叶中再次分离得到该化合物，并命名为DMY。研究表明藤茶茎叶中DMY含量可达30%以上[5]。藤茶属葡萄科，蛇葡萄属，学名为显齿蛇葡萄(Ampelopsisgr

5、ossedentata)，是葡萄科蛇葡萄属的一种野生藤本植物,主要分布于云南、广西、广东、江西、湖南、贵州、湖北、福建等海拔400～1300米的山地灌丛中、林中、石上、河边[6]。野生贮量大，易于采摘，提取技术成熟，是极为丰富和可利用的野生植物资源。DMY提取物为白色针状结晶（乙醇），常温下不易溶于水，易溶于热乙醇及丙酮，溶于乙醇、甲醇，极微溶于醋酸乙酯，不溶于氯仿、石油醚。研究表明二氢杨梅素热稳定性较好，但随着温度的升高，大于100℃二氢杨梅素会发生不可逆的氧化反应。二氢杨梅素在中性和偏酸性条件下稳定[7]。图1.二氢杨梅素结构式2.二氢杨

6、梅素抗肿瘤活性2.1对肿瘤细胞的体外抑制作用从体外细胞活性抑制实验结果看,二氢杨梅素对人肝癌HepG2细胞、乳腺癌MDA-MB-231细胞、和肺癌AGZY-83-a细胞都有较强的抑制作用。吴士兴等[8]采用MTT法和LDH检测二氢杨梅素对细胞活性的影响，结果表明二氢杨梅素抑制HepG2细胞增殖呈时间和浓度依赖关系。二氢杨梅素作用HepG2细胞24小时，由GRAFIT-ErithacusIC50软件测得，半数抑制浓度为168uM。周防震等[9]研究发现DMY处理48h后，其抑制HepG2细胞增殖呈时间和浓度依赖关系，IC50约为73.6mg·L

7、-1。尹梅梅等[10]研究肺癌AGZY-83-a细胞，发现二氢杨梅素12.5、25.50、100和200umol·L-1作用于肿瘤细胞24h后，细胞的抑制率分别为3.8%±0.02%、10.9%±0.9%、15.2%±1.2%、26.7%±1.7%和39.1%±2.8%；而当药物浓度在200umol·L-1，分别作用12、24、48、72h后，对细胞的抑制率分别为24.5%±4.3%，39.1%±2.8%，68.4%±518%和86.7%±4.2%(n=8,P<0.05)。2.2二氢杨梅素体内抑制肿瘤的效果曾飒等[11]研究发现，二氢杨梅素对

8、人肺癌GLC82裸鼠移植瘤有显著的抑制作用，药物高、中、低剂量组的肿瘤生长抑制率（IR）分别为37.1%、14.1%和26.8%，相对肿瘤增殖率（T/C）分别为57