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1、雷公藤红素药理作用探究进展[摘要]雷公藤系卫矛科雷公藤属植物,具有广泛的医药用途,能抗肿瘤、抑制免疫、抗炎和抗生育等,已应用于类风湿性关节炎、肝炎、脉管炎、麻风病、外科皮肤病及癌症等多种疾病的治疗。雷公藤红素(tripterine)为雷公藤的生物活性成分之一,具有抗肿瘤、抑制免疫反应和抗炎症作用、抑制血管生成等药理作用。本文通过综述近十年有关雷公藤红素的文献,介绍了雷公藤红素的各种药理作用研究状况。[关键词]雷公藤红素;药理作用;免疫抑制;抗炎;抗肿瘤[中图分类号]R931.71[文献标识码]A[文章编号]1674
2、-4721(2009)07(a)-018-02雷公藤红素(tripterine),又名南蛇藤素,为雷公藤的三萜单体成分。其抗肿瘤作用已被中美两国学者共同证实,据业内人士预测,雷公藤红素一旦获准上市,它将成为继紫杉醇之后又一高效低毒的抗肿瘤植物药。且据文献报道,雷公藤红素的抑瘤作用为65%～93%,超过紫杉醇[1-2]。还具有抑制免疫反应和抗炎症作用等多种药理作用。本文通过查阅近十年有关雷公藤红素的文献,介绍了雷公藤红素的各种药理作用研究状况。1抗肿瘤作用10黄煜伦等[3]建立BALB/c裸小鼠SHG44胶质瘤移植瘤
3、模型,将荷瘤裸鼠随机分为5组,采用腹腔内注射给药方法。雷公藤红素按4、2、1mg/kg三种浓度分组给药;阳性对照顺铂组按2mg/kg给药。定期观察肿瘤生长情况测量肿瘤体积,绘制肿瘤生长曲线并计算抑瘤率。结果显示,与溶媒对照组相比,雷公藤红素能明显抑制SHG44裸鼠移植瘤生长(P<0.05),并存在剂量依赖性。雷公藤红素高剂量组能下调移植瘤组织中bFGF的蛋白表达(P<0.05);MVD也随之降低(P<0.05),呈剂量依赖关系。PCNA、周期蛋白D1在雷公藤红素高、中剂量组及阳性对照组移植瘤中的蛋白表达明显低于溶媒
4、对照组(P<0.05),呈剂量依赖关系。其机制可能是下调bFGF的蛋白表达,抑制肿瘤血管生成,下调周期蛋白D1、PCNA的蛋白表达,对肿瘤细胞周期进行调控。周幽心等[4]通过MTT法测定3种雷公藤单体(甲素、红素和WilforolA)对胶质瘤细胞株SHG44、C6、U251的体外抑制作用;应用免疫组化法观察雷公藤甲素与雷公藤红素对SHG44胶质瘤细胞中Bax、Bcl-2蛋白表达的影响。结果显示,雷公藤甲素与雷公藤红素对胶质瘤细胞有明显的抗肿瘤作用,两者均使SHG44细胞Bax表达增加,Bcl-2表达下降。2免疫抑制
5、和抗炎作用据张丽芬[5]报道,雷公藤红素可抑制Interleukin(IL)-1β使NF-кB活性降低,下调环氧化酶-2(CoX-2)10mRNA,使PGE2的释放受到抑制并减少细胞黏附分子的分泌和表达,缓解局部炎症。刘瑞麟等[6]将30只BALB/c小鼠按随机数字表法分为对照组(A组)、哮喘组(B组)、雷公藤红素治疗组(C组)。B组及C组以10%卵蛋白(OVA)滴鼻复制哮喘模型,C组予以腹腔注射雷公藤红素(1mg/kg)干预,观察肺组织病理学、支气管肺泡灌洗液(BALF)中嗜酸粒细胞数目及肺组织干细胞因子(SCF
6、)蛋白表达的变化。在体外实验中,建立C57B6小鼠骨髓来源的肥大细胞与成纤维细胞系NIH3T3的共培养体系,并予雷公藤红素(2μmol/L)干预,同时以单独培养的肥大细胞和NIH3T3细胞作对照;分别通过荧光测定法、酶联免疫吸附测定(ELISA)、免疫组化染色检测各组上清液组胺、嗜酸粒细胞趋化因子(eotaxin)含量及NIH3T3细胞中SCF的表达。病理组织学显示,C组较B组小鼠肺组织炎性细胞浸润减少,C组BALF中的嗜酸粒细胞数为(0.56±0.03)×106/L,与B组[(1.25±0.40)×106/L]比
7、较差异有统计学意义(P<0.05);C组小鼠肺组织中SCF蛋白表达强度为(0.74±0.20),与B组(2.50±0.19)比较差异有统计学意义(P<0.01)。体外共培养体系中,经雷公藤红素干预后的上清液组胺、eotaxin10含量及NIH3T3细胞的SCF蛋白阳性表达率与共培养体系比较,三者差异均有统计学意义(P<0.01)。结果提示,雷公藤红素具有抑制哮喘气道炎症的作用,其可能机制为通过下调肺组织SCF的产生,抑制肥大细胞激活释放组胺和eotaxin,从而减轻哮喘的气道炎症反应。许晨等[7]在不同发病时间、用
8、不同剂量的雷公藤红素对BWF1小鼠进行连续20周腹腔注射。运用考马斯亮蓝法检测24h尿蛋白量;ELISA法检测血清抗dsDNA抗体水平;免疫组化法检测肾小球中纤维连接蛋白(FN)、Ⅳ型胶原和基质金属蛋白酶(MMP)-1、-2、-3与基质金属蛋白酶组织抑制剂(TIMP)-1、-2的表达;逆转录-巢式PCR法检测小鼠肾组织中TGF-β1的表达。结果显示,雷公藤红
