生药学 抗心律失常药物

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1、抗心律失常药类别药物I类：Na+通道阻断药IA抑制Na+内流K+外流奎尼丁普鲁卡因胺IB轻度抑制Na+内流利多卡因苯妥英钠促进K+外流美西律IC明显抑制Na+内流普罗帕酮Ⅱ类：β受体阻断药普萘洛尔美托洛尔Ⅲ类：延长动作电位时程药胺碘酮IV类：钙拮抗剂维拉帕米地尔硫卓（抑制Ca2+内流）（一）Ⅰ类钠通道阻滞药1.IA类：抑制Na+内流和K+外流药奎尼丁作用;⑴、降低异位起搏点的自律性，减慢传导，延长有效不应期(ERP)⑵、抗胆碱作用和α受体阻断作用应用;心房纤颤、心房扑动、室性和室上性心动过速不良反应及用药注意⑴、心血管系统反应：低血压、心律失常⑵、奎尼丁晕厥：与剂量过大或个体高敏有关⑶

2、、金鸡纳反应：恶心、呕吐、耳鸣、视力模糊、眩晕甚至呼吸抑制、休克死亡⑷、过敏反应：皮疹、药热、血小板↓喉头水肿等禁忌证;肝肾功能不全、低血压、严重传导阻滞、心动过缓、强心苷中毒所致心律失常普鲁卡因胺作用及应用抗心律失常作用与奎尼丁相似而较弱，抑制心脏传导作用以房室结以下为主用于室性早搏、阵发性室性心动过速不良反应胃肠反应、皮疹、药热、传导阻滞、窦性停搏、系统性红斑狼疮综合征。用药询问药物过敏史⒉ⅠB类：抑制Na+内流、促进K+外流利多卡因作用;⑴、降低浦氏纤维自律性⑵、相对延长ERP⑶、改善传导应用;室性心律失常、急性心梗引起室性心律失常的首选药不良反应及用药注意⑴、常见嗜睡、眩晕、听

3、力↓、视力模糊定向障碍、严重者惊厥。静注剂量过大、过快→BP↓、传导阻滞甚至停搏⑵、询问药物过敏史，有过敏史和传导阻滞者禁用⑶、核对药物标签苯妥英钠作用;抗心律失常作用与利多卡因相似而较弱应用;主要用于室性心律失常，尤其适用于强心苷中毒所致的室性心律失常禁忌证重度传导阻滞、孕妇美西律.抗心律失常作用为利多卡因相似。可以口服.用于室性心律失常，尤其适用于心肌梗死急性期.长期用药有眩晕、震颤、共济失调、复视、精神失常等3.ⅠC类：明显阻滞Na+内流药普罗帕酮作用⑴、降低浦氏纤维及心室肌的自律性、减慢传导速度、延长APD和ERP⑵、β受体阻断作用⑶、阻滞钙通道作用应用：室性及室上性心动过速不

4、良反应：恶心、呕吐、舌唇麻木、头痛、头晕、低血压和传导阻滞等。严重心衰、低血压、传导阻滞及支气管哮喘患者忌用。孕妇和哺乳期慎用（二）Ⅱ类β受体阻断药普萘洛尔美托洛尔阿替洛尔作用;阻断β受体：降低自律性、减慢心率、减慢房室传导、延长ERP应用;⑴、室上性心动过速⑵、交感神经功能亢进、甲亢等引起的心动过速首选⑶、伴高血压或心绞痛的心律失常更适用（三）Ⅲ类延长动作电位时程药胺碘酮作用广谱抗心律失常药⑴、延长心房肌、房室结、浦氏纤维的APD和ERP。⑵、减慢传导、降低自律性⑶、扩张冠脉和周围血管→心肌供O2↑、耗O2↓应用⑴、对心房纤颤、心房扑动和室上性心动过速效果最佳。⑵、对室性早搏和室性心

5、动过速也有效。不良反应及应用注意⑴、头痛、失眠、周围神经损害、久用致角膜褐色微粒沉着⑵、长期用药干扰甲状腺功能，甲亢或甲低⑶、严重者引起间质性肺炎、肝炎⑷、静注过快可致窦性心动过缓、低血压、心功能不全等碘过敏、甲状腺功能失调、心动过缓、传导阻滞患者禁（四）Ⅳ类钙拮抗药维拉帕米地尔硫卓作用⑴、阻滞Ca2+内流，降低自律性、抑制传导、延长有效不应期⑵、扩张冠状血管→冠脉血流↑→供O2↑⑶、扩张外周血管→BP↓→心脏负荷↓→耗O2↓应用⑴、阵发性室上性心动过速为首选。⑵、伴心绞痛、高血压的心律失常病人不良反应⑴、胃肠反应、头痛、眩晕等⑵、静注过量或过快可导致低血压、心动过缓、房窒传导传滞、心

6、功能不全甚至停搏用药注意⑴、严重心功不全、房室传导阻滞、窦房结疾病慎用或禁用。⑵、不宜与β受体阻断药合用，避免停搏⑶、与地高辛合用可致房室传导阻滞，并使地高辛血药浓度升高抗心律失常药的选用⑴、窦性心动过速：β受体阻断药、维拉帕米⑵、阵发性室上性心动过速：首选维拉帕米、地尔硫卓、次选强心苷、胺碘酮、普罗帕酮、普萘洛尔、新斯的明等⑶、心房扑动、心房纤颤：转律用奎尼丁、预防发作加用或单用胺碘酮、控制频率用强心苷⑷、室性心律失常：首选利多卡因、次选美西律、普鲁卡因胺等⑸、强心苷中毒所致室性心律失常：首选苯妥因钠、次选利多卡因