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1、抗心律失常药物治疗指南王天彬一、抗心律失常药物分类、作用机制和用法类别 作用通道和受体ＡＰＤ或ＱＴ间期常用代表药物Ⅰａ阻滞ⅠＮａ++延长+奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺Ⅰｂ 阻滞ⅠＮａ 缩短+利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼Ⅰｃ阻滞ⅠＮａ+++不变氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪Ⅱ阻滞β1不变阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔阻滞β1、β2不变纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔Ⅲ阻滞ⅠＫｒ延长+++多非利特、索他洛尔、(司美利特、阿莫兰特)阻滞ⅠＫｒ、Ⅰｔｏ延长+++替地沙米、(氨巴利特)阻滞ⅠＫｒ激活ⅠＮａＳ延长+++伊布利特阻滞ⅠＫｒ、ⅠＫｓ延长+++胺碘酮阻滞ⅠＫ
2、,交感末梢延长+++溴苄胺排空去甲肾上腺素Ⅳ阻滞ⅠＣａＬ不变维拉帕米、地尔硫卓其他开放ⅠＫ缩短++腺苷阻滞Ｍ2缩短++阿托品阻滞Ｎａ/Ｋ泵缩短++地高辛（二）抗心律失常药物作用机制Ⅰ类药物:阻滞快钠通道,降低0相上升速率(Ｖmax),减慢心肌传导,有效地终止钠通道依赖的折返。Ⅰ类药物与开放和失活状态的通道亲和力大,因此呈使用依赖。对病态心肌、重症心功能障碍和缺血心肌特别敏感,应用要谨慎,尤其Ⅰｃ类药物,易诱发致命性心律失常[心室颤动(室颤)、无休止室性心动过速(室速)]。(氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪)Ⅱ类药物:阻滞β肾上腺素能受体,降低交感神经效
3、应,减轻由β受体介导的心律失常。减慢窦律,抑制自律性,也能减慢房室结的传导。对病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显。长期口服对病态心肌细胞的复极时间可能有所缩短,能降低缺血心肌的复极离散度,并能提高致颤阈值,由此降低冠心病的猝死率。(阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔)Ⅲ类药物:基本为钾通道阻滞剂,延长心肌细胞动作电位时程,延长复极时间,延长有效不应期,有效地终止各种微折返,因此能有效地防颤、抗颤。ⅠＫｒ是心动过缓时的主要复极电流,故此类药物在心率减慢时作用最大,表现为逆使用依赖(reverseusedependence),易诱发尖端扭转型室速(
4、扭转型室速)。胺碘酮是多通道阻滞剂,除阻滞ⅠＫｒ、ⅠＫｓ、ⅠＫｕｒ、背景钾流(ⅠＫ1)外,也阻滞ⅠＮａ、ⅠＣａ-Ｌ,因此目前它是一较好的抗心律失常药物,不足之处是心外副作用较多,可能与其分子中含碘有关。Ⅳ类药物:为钙通道阻滞剂,主要阻滞心肌细胞ⅠＣａ-Ｌ。ⅠＣａ-Ｌ介导的兴奋收缩偶联,减慢窦房结和房室结的传导,对早后除极和晚后除极电位及ⅠＣａ-Ｌ参与的心律失常有治疗作用。常用的有维拉帕米和地尔硫,它们延长房室结有效不应期,有效地终止房室结折返性心动过速,减慢房颤的心室率,也能终止维拉帕米敏感的室速。由于负性肌力作用较强,因此在心功能不全时不宜选用
5、。(维拉帕米、地尔硫卓)（三）抗心律失常药物用法1.Ⅰ类药物利多卡因:对短动作电位时程的心房肌无效,因此仅用于室性心律失常。给药方法:负荷量1.0mg/kg,3～5min内静注,继以1～2mg/min静滴维持。如无效,5～10min后可重复负荷量,但1ｈ内最大用量不超过200～300mg(4.5mg/kg)。连续应用24～48ｈ后半衰期延长,应减少维持量。在低心排血量状态,70岁以上高龄和肝功能障碍者,可接受正常的负荷量,但维持量为正常的1/2。毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。应用过程中随时观察疗效和毒性反应。美西律:利多
6、卡因有效者口服美西律亦可有效,起始剂量100～150mg、1次/8ｈ,如需要,2～3ｄ后可增减50mg。宜与食物同服,以减少消化道反应。神经系统副作用也常见,如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视力模糊等。有效血浓度与毒性血浓度接近,因此剂量不宜过大。莫雷西嗪:房性和室性心律失常都有效,剂量150mg、1次/8ｈ。如需要,2～3ｄ后可增量50mg/次,但不宜超过250mg、1次/8ｈ。副作用包括恶心、呕吐、眩晕、焦虑、口干、头痛、视力模糊等。普罗帕酮:为广谱的抗心律失常药。适用于室上性和室性心律失常的治疗。口服初始剂量150mg、1次/8ｈ,如需要,
7、3～4ｄ后加量到200mg、1次/8ｈ。最大200mg、1次/6ｈ。如原有ＱＲＳ波增宽者,剂量不得>150mg、1次/8ｈ。静注可用1～2mg/kg,以10mg/min静注,单次最大剂量不超过140mg。副作用为室内传导障碍加重,ＱＲＳ波增宽,出现负性肌力作用,诱发或使原有心衰加重,造成低心排血量状态,进而室速恶化。因此,心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者相对禁忌或慎用。2.Ⅱ类药物艾司洛尔:为静脉注射剂,250mg/ml,系25%乙醇溶液,注意药物不能漏出静脉外。主要用于房颤或房扑紧急控制心室率,常用于麻醉时。用法:负荷量0.5mg/kg,1m
8、in内静注,继之以0.05mg·kg-1·min-1静滴4min,在5min末未获得有效反应,重复上述负荷量后继以0.1m
