艾素肿瘤化疗药精品医学ppt课件

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1、Docetaxel注射用多西他赛艾素江苏恒瑞医药股份有限公司艾素，新一代半合成紫杉类衍生物本品英文名：Docetaxel主要成分：多西他赛（多西紫杉醇）药理毒理：体外实验表明，艾素抗肿瘤谱广，对各类人移植性肿瘤所造成的晚期小鼠肿瘤模型均有抗肿瘤活性在克隆形成试验中，艾素对新切除的肿瘤细胞也有细胞毒作用艾素在细胞内浓度高且潴留时间长，对过度表达P-糖蛋白（多药耐药基因编码）的许多肿瘤细胞株具有活性艾素属微管解聚抑制剂微管参与细胞有丝分裂时纺棰体的形成，并在维持细胞形态、动力、传递信号、细胞内运输等方面发挥重要作用艾素通过破坏微管和微管蛋白二聚

2、体之间的动态平衡，诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制微管的解聚，从而抑制了细胞的有丝分裂和增殖。作用机制作用特点（一）多西紫杉醇用于乳腺癌辅助治疗,无论腋窝淋巴结阳性或阴性患者,均可获益：对于淋巴结阳性的术后MBC患者，多西他赛联合阿霉素/环磷酰胺（TAC）相比FAC方案，患者的无病生存率提高了28%，（P＝0.001），死亡危险度降低30%（P=0.008）。并且这一优势不受患者受体状态、HER－2状态的影响。(BCIRG001)对于腋窝淋巴结阴性乳腺癌患者，多西他赛联合多柔比星/环磷酰胺（TAC）相比FAC方案，5年DFS明显优于对照组（9

3、1%对86%，P=0.0202）这一研究证实，在今后临床实践中，不再单以腋窝淋巴结阳性与否来决定是否给予紫杉类药物治疗（GEICAM9805）作用特点（二）多西紫杉醇用于乳腺癌辅助治疗,无论腋窝淋巴结阳性或阴性患者,均可获益：对于三阴性乳腺癌患者,08年ASCO＃604显示，接受T/C新辅助化疗患者,临床完全缓解（CR）达到43.1%，50%达到部分缓解（PR）。本研究结果显示，对于靶向治疗后肿瘤进展且预后极差的三阴性乳腺癌患者，多西紫杉醇联合卡铂的治疗方案，更具广阔的使用前景。作用特点（二）以多西他赛为基础的联合化疗方案，显示出较传统方案更好的

4、临床效益-----晚期/转移性乳腺癌:对于转移性乳腺癌，DA方案与标准AC方案相比，在RR(64.9%:50.3%)中位TTP(37.3周:31.9周），1年的PFS（29%:19%)上均有显著优势（TAX306）对于晚期MBC，多西他赛是最有活性的单药（60-70%）作用特点（三）以多西他赛为基础的联合化疗方案，显示出较传统方案更好的临床效益-----晚期NSCLC:多西他赛联合铂类是晚期NSCLC治疗的一线新标准方案，优于传统的NC方案(TAX326)与BSC治疗、长春瑞滨或IFO相比，多西他赛可延长铂类药物治疗失败的NSCLC患者生存期

5、。(TAX317、TAX320)多西他赛可作为IB-IIIA期的NSCLC术后辅助治疗的选择2004年ASCO：CALGB9633:TCb-IB期，4年OS提高12%；JBR-10:NC-IB、II期，5年OS提高15%。作用特点（三）以多西他赛为基础的联合化疗方案，显示出较传统方案更好的临床效益-----晚期胃癌:作用特点（三）以多西紫杉醇为基础的DCF（D+顺铂+5-FU）方案较传统的CF（顺铂+5-FU）方案在晚期胃癌中获得了明显更佳的缓解率（38.7%:23.2%)和TTP(5.2月：3.7月）。1年生存率达到44％的突破性结果，中位生

6、存时间也较对照组提高了20%。是胃癌治疗近20年来的最重要进展。AjaniJA,CutsemEV,etal.ProcAmSocClinOncol,2003,22;999a以多西他赛为基础的联合化疗方案，显示出较传统方案更好的临床效益------卵巢癌:作用特点（三）多西他赛联合卡铂方案，对于卵巢癌初治者有效率可达79%，，中位TTP为10个月；在敏感性复发的二线治疗时有效率可达75%，中位TTP为9.4个月，无III度外周神经毒性发生。对于铂类耐药和抗拒性卵巢癌患者中，单药多西他赛有效率仍可达35%以上。ProcAmSocClinOncol,20

7、02,21JNatlCancerInst,1995,87作用特点（三）对于非激素依赖性的前列腺癌，如何提高病人的生存期一直是人们关注的问题。SWOG99-16研究证实：以多西紫杉醇为基础的治疗方案（DE），MST可达18个月，TTP较MP方案提高了50%（6个月：3个月），生存率增加了23%。2004年5月被美国FDA批准作为一线治疗激素抵抗型前列腺癌。ProcAmSocClinOncol,2004,23-2以多西他赛为基础的联合化疗方案，显示出较传统方案更好的临床效益-------前列腺癌:与大多数细胞毒药物之间无交叉耐药对曾用过紫杉醇、铂类治

8、疗失败的大多数实体瘤，多西他赛仍然有效。在蒽环类治疗失败或耐药的MBC患者中，多西他赛可提供