化疗药概述精品医学ppt课件

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1、化学治疗药物抗菌药物概论GeneraldiscussionofAntimicrobialAgents讲授内容一、基本概念二、抗菌机制三、细菌的耐药性四、合理应用五、药物分类病原微生物抗微生物药抗菌作用耐药性抗病能力致病作用不良反应体内过程机体机体、病原体、药物三者之间的相互作用在抗菌药的临床应用中必须注意机体、药物和病原体三者的关系。病原体可感染机体具有致病性，但机体的反应性、免疫状态和防御功能对疾病的发生、发展与转归也有重要作用。抗菌药发挥抗菌作用，有助于机体控制或战胜病原体的侵袭，但也可能产生对机体

2、的不良反应,同时用药不当也可导致病原体产生耐药性。合理使用抗菌药物应注意调动机体的防御功能，充分发挥药物对病原体的抑制和杀灭作用，尽量避免和减少不良反应的发生，控制病原微生物的耐药性。理想的抗菌药应对致病菌有高度选择性，对人体无毒或低毒，并能增强机体的防御功能,同时具备良好的药动学性能，使用方便，价格低廉。一、基本概念1.化学治疗(chemotherapy)：是指对病原微生物、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗，简称化疗。2.化学治疗药物(chemotherapeuticdrugs)：用于治疗病原微

3、生物、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物，简称化疗药3.病原微生物能够引起机体疾病的微生物。包括细菌、衣原体、支原体、立克次体、螺旋体、放线菌、真菌和病毒等。4.抗微生物药是一类能抑制或杀灭病原微生物，用于防治病原微生物所致感染性疾病的药物，包括抗菌药、抗真菌药和抗病毒药5.抗菌药(antibacterialdrugs)是指能抑制或杀灭细菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。广义的细菌还包括放线菌、衣原体、支原体、立克次体和螺旋体。抗菌药包括抗生素和人工合成抗菌药两大类。6.抗菌谱（antibacteri

4、alspectrum）：抗菌药物的抗菌范围，是把敏感菌罗列出的名单。抗菌范围小的称为窄谱抗菌药，如异烟肼只对结核分枝杆菌有效。抗菌范围广，对多种致病菌有抑制或杀灭作用的药物称为广谱抗菌药，如四环素和氯霉素，它们不仅对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌有抗菌作用，且对衣原体、支原体和立克次体等也有抑制作用。近年新发展的青霉素类和头孢菌素类抗生素也有广谱抗菌作用。抗菌谱是抗菌药临床选药的基础。7.抗菌活性（antibacterialactivity）：是指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。用MIC或MBC表示最低抑菌浓度

5、（minimalinhibitoryconcentrationMIC）：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度最低杀菌浓度（minimalbactericidalconcentrationMBC）：能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。抑菌药(bacteristaticdrugs)：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物，如磺胺类和四环素类等杀菌药（bactericide）：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物，如青霉素类、氨基糖苷类等。但这种分类是相对的，因为同一种药物对不同细菌的作用可能不同，例如通常

6、被认为是杀菌药的青霉素对肠球菌则仅发挥抑菌作用，氯霉素对绝大多数肠杆菌是抑菌药，但对大多数流感嗜血杆菌却是杀菌药8.抗生素（antibiotics）：是某些微生物（细菌、真菌和放线菌等）在代谢过程中产生的，能抑制或杀灭其他微生物的化学物质。抗生素按其来源可分为天然抗生素和半合成抗生素。前者系从微生物培养液中提取制得，后者是对天然抗生素进行结构改造后获得的半合成品。9.抗生素后效应（post-antibioticeffectPAE）：抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应。一般讲

7、，PAE较长的药物，其抗菌活性较强，可适当延长给药间隔时间，而疗效不降。10.化疗指数（chemotherapeuticindex）：是衡量化疗药疗效和安全性评价的重要指标。一般用化疗药半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值，或5%致死量（LD5）与95%有效量（ED95）的比值来表示。一般来说，化疗指数愈大，表明药物的毒性愈小，疗效愈好，临床应用的价值也就愈高。但化疗指数不能作为药物安全性评价的唯一依据，如化疗指数很大，毒性很低的青霉素，却可引起过敏性休克甚至死亡。1.抑制细胞壁的合成2

8、.增加胞浆膜通透性3．抑制胞浆内生命物质的合成——抑制核酸合成——抑制蛋白质合成二、抗菌药物作用机制图33-2细菌结构与抗菌药作用机制示意图N-乙酰胞壁酸前体N-乙酰胞壁酸消旋酶合成酶粘肽合成酶N-乙酰胞壁酸直链十肽粘肽五肽复合物脂载体二糖复合物——抑制细菌细胞壁的合成——胞浆内胞浆膜细胞膜外磷霉素→环丝氨酸↗↘万古霉素↓杆菌肽↓-内酰胺类↓细菌不同于哺乳动物细胞，细胞膜外有一层厚而坚韧的细胞壁，它能保持细菌的正常形态，还能维持菌体内较高