化疗精品医学ppt课件

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1、第三十七章抗菌药物概论对病原微生物、寄生虫和癌细胞所致疾病的化学药物治疗称为化学治疗,简称化疗。化疗指数:LD50/ED50注:LD50为半数致死量;ED50为半数有效量。抗菌药物是化疗药物的一类,包括:人工合成抗菌药物抗生素机体抗菌药物病原菌耐药性抗菌作用抗病能力致病作用药物代谢防治作用与不良反应抗菌药物的合理应用严格根据适应症选药防止抗菌药的不合理应用:一般情况下,抗菌药物对病毒、支原体、衣原体无效。这类病原体感染不宜用抗菌药物。除病情严重或疑为细菌感染者外,发病原因不明者不宜使用抗菌药物。除少数供局部使用的杆菌肽、磺胺外,应

2、尽量避免抗菌药物的局部使用。剂量适当,疗程足够,以免产生耐药菌株。抗菌药物的预防性应用应严格掌握适应症。青霉素或氨苄西林可用于一些心脏病人的口腔、尿路、心脏手术之前。苄星青霉素或普鲁卡因青霉素常用于风湿性心脏病及链球菌所致咽峡炎或风湿热。复杂的外伤、战伤、闭塞性脉管炎患者进行截肢手术,可用青霉素预防气性坏疽。用甲硝唑加庆大霉素或卡那霉素于结肠手术之前,预防术后多种需氧菌及厌氧菌感染。接触过流脑、结核、白喉患者,又无免疫力者,可采用抗菌药物预防。肝、肾功能障碍者抗菌药物的合理应用:肾功能不良者,应用经肾排泄的抗菌药物时宜减量或延长给

3、药间隔时间;主要经肾排泄,又对肾有损伤的药物应避免使用。有肝功能减退患者,应避免使用或慎用主要在肝内代谢、具有肠肝循环及对肝脏有损害的抗菌药物。抗菌药物的联合应用抗菌药物依据其性质可分为:一类为细菌繁殖期杀菌药物,如青霉素类、头孢菌素类。二类为细菌静止期杀菌药物,如氨基甙类。三类为快速抑菌药,如四环素类、氯霉素类、大环内酯类。四类为慢效抑菌药,如磺胺类。一类和二类联合可获得增强作用;三类和一类合用可产生拮抗;四类和一类合用可产生相加作用;三类和二类可获得相加或增强;三类和四类则产生相加。抗生素类抗生素为真菌的代谢产物,对其他微生物

4、有杀灭或抑制作用,常用的有以下几类:β–内酰胺类大环内酯类氨基糖甙类四环素类氯霉素类包括:青霉素头孢菌素临床不常用的其他β-内酰胺类抗生素,如头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等。第三十八章β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素的抗菌机制:抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性,阻碍细胞壁的合成,使细菌细胞壁缺损,菌体膨胀裂解。β-内酰胺类抗生素抗菌作用的类型:Ⅰ类:青霉素G和青霉素V,不能透过革兰氏阴性菌的酯蛋白外膜,仅对革兰氏阳性菌有效。Ⅱ类:氨苄西林、羧苄西林、阿洛西林、及多数头孢菌素,能够透过革兰氏阴性菌的酯蛋白外膜,属广谱抗菌药

5、物。Ⅲ类:青霉素类,容易被细菌的β-内酰胺酶水解,因而对产酶菌不敏感。Ⅳ类:异恶唑青霉素类、一代、二代头孢菌素,对β-内酰胺酶稳定,但细菌突变,引起膜上青霉素结合蛋白改变,这类抗生素与其结合能力下降甚至消失。Ⅴ类:酰脲类青霉素、羧苄西林、一代、二代头孢菌素,当革兰氏阴性细菌外间膜大量存在β-内酰胺酶时,会被破坏失效。Ⅵ类:三代头孢菌素、氨曲南等对β-内酰胺酶十分稳定,但细菌突变,引起膜上青霉素结合蛋白改变,可致抗菌失效。天然青霉素(青霉素G)的特点:对大多数革兰氏阳性球菌、螺旋体敏感。不耐酸,口服吸收差,需注射用药。吸收快而完全;

6、消除也快。过敏反应快而且危险,应特别注意,但对于不过敏人群毒性很低。用于治疗梅毒等螺旋体引起的疾病时,可有症状加重现象,称为赫氏反应(Herx-heimerreaction)青霉素G的临床应用:是治疗敏感的革兰氏阳性或阴性球菌、螺旋体感染的首选药物。不良反应:过敏性休克钾盐、钠盐的大剂量静注,可引起高血钾或高血钠。赫氏反应鞘内注射或全身大剂量应用可引起青霉素脑部疼痛半合成青霉素由青霉素经化学修饰而得,除具有青霉素的一些特点外,还各自有以下这些特点:耐酸青霉素:如青霉素V。耐酶青霉素:如苯唑西林。广谱青霉素:如氨苄西林、阿莫西林。抗

7、绿脓杆菌广谱青霉素:如羧苄西林、磺苄西林。主要作用于革兰氏阴性菌的青霉素:如美西林和匹美西林、替莫西林。头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、耐酸、耐酶、较少过敏反应等优点。可分为三代:第一代头孢菌素(头孢噻吩、头孢胺苄等):对革兰氏阳性菌作用强;耐酶;对肾脏有一定毒性。第二代头孢菌素(头孢呋辛、头孢克洛等):对革兰氏阳性菌作用和第一代相仿,但对革兰氏阴性菌作用增强;耐酶;对肾脏毒性降低。第三代头孢菌素(头孢噻肟、头孢曲松):广谱;半衰期延长;耐酶;对肾脏基本无毒。头孢菌素的临床应用:第一代头孢,用于耐青霉素G的金葡菌感染。第二

8、代头孢:用于大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌所致的肺炎、菌血症、尿路感染等。第三代头孢:用于多种革兰氏阳性、阴性菌所致的尿路感染、及严重的败血症、脑膜炎、骨髓炎等。头孢菌素的不良反应:过敏反应:多为荨麻疹、发热等。静脉给药可发生静脉炎。

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