药化清考-医学ppt课件

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1、药物化学清考前辅导（2－12章、18章、20章）北京大学药学院　　李正香20非甾体抗炎药一单元化疗2合成抗菌3抗结核4抗真菌5抗病毒6抗寄生虫（自学）7抗肿瘤二单元中枢8镇静催眠9抗癫痫10抗精神病11益智（自学）12镇痛六单元消化七单元免疫内分泌18抗溃疡第二章合成抗菌药第一节　磺胺类药物及抗菌增效剂第二节　喹诺酮类抗菌药（重点）第三节其它合成抗菌药（熟悉了解）合成抗菌药主要知识点1.磺胺类的作用机理和构效关系。最常用的磺胺增效剂2、喹诺酮类抗菌药的构效关系，主要代表药的结构。磺胺类药物的构效关系磺胺类药物的作用机制：Wood-Fields学说

2、－干扰细菌的酶系统对PABA的利用抗菌增效剂甲氧苄啶别名：甲氧苄氨嘧啶5-[（3，4，5-三甲氧基苯基）-甲基]-2，4-嘧啶二胺可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成喹诺酮类药物的构效关系诺氟沙星依诺沙星氧氟沙星左氧氟沙星环丙沙星司氟沙星洛美沙星例题1、磺胺的作用机理主要是干扰细菌酶系统对________的利用，影响四氢叶酸的合成，进而影响核酸合成，最常用的磺胺增效剂为_________。（ＰＡＢＡ、甲氧苄啶）2、下面哪个药物具有手性（　Ｃ　）A.诺氟沙星B.依诺沙星C.左氧氟沙星D.加替沙星E.环丙沙星

3、3、磺胺类药物的活性必需基团是（　Ａ　）A.对氨基苯磺酰胺B.偶氮基团C.百浪多息D.4－位氨基4、喹诺酮类药物分子中7位哌嗪基取代的是（Ａ、Ｂ）Ａ、诺氟沙星Ｂ、环丙沙星Ｃ、洛美沙星Ｄ、左氧氟沙星Ｅ、以上都不是（Ｃ、Ｄ甲基哌嗪）5、请设计一个广谱、高效的第三代喹诺酮类抗菌药，并说明设计的理由。（可以是已知药物，也可以不是）答案：根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，1-9，所以设计化合物如下（写出其中一个代表药的结构）合成抗结核药---异烟肼、对氨基水杨酸、乙胺丁醇抗结核抗生素--氨基糖苷类的链霉素、卡那霉素；大环内酰胺类利福霉素；其他环丝氨酸和紫霉素、

4、卷曲霉素等第三章　抗结核药物抗结核药物主要知识点1.异烟肼的代谢和毒性。2.主要合成抗结核药有哪些？（异烟肼、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸）代谢物和毒性乙酰肼是微粒体P-450的底物。导致乙酰肝蛋白的形成，引起肝坏死。定期检测肝功能例题1、抗结核药异烟肼在体内主要代谢物为__________，人体内这种转化受_______酶控制，代谢个体化差异很大，故对不同患者需要__________________。异烟肼治疗时易产生________，这与代谢产物________的形成有关。（Ｎ－乙酰异烟肼，Ｎ－乙酰转移酶，调节使用剂量，肝毒性，乙酰肼）2.下列

5、哪个不是合成抗结核药（D、E）A.异烟肼B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.盐酸金刚烷胺E奥美拉唑第四章抗真菌药多烯类抗真菌抗生素唑类合成抗真菌药抗真菌药主要知识点1、唑类抗真菌药按结构分为几类？写出主要代表药的结构。2、抗真菌抗生素有哪些？咪唑类和三氮唑类两大类为咪唑环或三氮唑环通过N1连接一个侧链，侧链上至少有一个芳香环唑类抗真菌药具有旋光性，在临床上使用的多数为消旋体硝酸咪康唑（达克宁）1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐氟康唑a-（2，4-二氟苯基）-a-（1H-1，2，4-三氮唑-1-

6、基甲基）-1H-1，2，4-三氮唑-1-基乙醇两性霉素BAmphotericinBAmphotericin可单独使用或与5-氟胞嘧啶合用，治疗由新型隐球菌引起的艾滋病患者的脑膜炎。制霉菌素被推荐用于治疗由白色念珠菌引起的艾滋病患者的鹅口疮和食管炎例题1.下列药物是抗真菌抗生素的有（Ｃ、Ｄ）A.利福平B.氯霉素C.两性霉素BD.制菌霉素第五章　抗病毒药物开环核苷..阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、法昔洛韦非开环核苷核苷类非核苷蛋白酶抑制剂…那韦其他：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、奥司他韦抗病毒药物重要知识点1、抗病毒药按化学结构分为几类？每类作用机制，有哪

7、些代表药？抗病毒药分类及代表药物1.核苷类抗病毒药物（逆转录酶抑制剂）非开环核苷：齐多夫定、司他夫定、拉米夫定开环：阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、法昔洛韦2.非核苷类抗病毒药物：奈韦拉平　恩非韦仑3.蛋白酶抑制剂茚地那韦沙喹那韦4.其它临床常用利巴韦林金刚烷胺奥司他韦阿昔洛韦第一个上市的非糖苷类核苷类似物，又称无环鸟苷，系广谱抗病毒药物。现已作为抗疱疹病毒首选药物，广泛用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎及治疗病毒性乙型肝炎。9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤阿昔洛韦缬氨酸酯6-脱氧阿昔洛韦水溶性前药1.下面哪个药物是阿昔洛韦

8、的前药（Ｃ）A.更昔洛韦B.茚地那韦C.6-脱氧阿昔洛韦D.利巴韦林E.环丙沙星2.齐多夫定是（Ａ、Ｂ）A.非开环核苷B.逆转录酶抑制剂