抗生素临床选择-医学ppt课件

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1、走马观花看抗生素北京协和医院呼吸内科曹彬住院医讲课90‘70‘00‘50‘80‘60‘40‘G＋OB－LA酶青霉素ESBLsFQ－RENT－VREMRSA，VISASPN－RPRB－LA酶AG修饰酶MRSA青霉素类AG，头孢头霉菌素FQ，3GC,Cabapenem？？住院医讲课住院医讲课TimeaboveMICTimeaboveMIC抗生素浓度MIC1Time(100%)TimeaboveMIC=血清中抗生素浓度高于MIC的时间段,用%表示B-内酰胺类(penicillinscephalosporinsaztreonamcarbapenems)克林霉素大环内脂

2、类红霉素克拉霉素TMP/SMZMIC230%50%高于MIC时具有接近固定的杀菌率，与药物浓度无关有杀菌能力住院医讲课住院医讲课抗生素血药浓度MIC时间曲线下面积另一类抗菌素：24－hrAUC/MIC决定预后24-hrAUC/MIC氟喹诺酮类氨基糖甙类住院医讲课一.各种β内酰胺类抗生素1、青霉素类2、头孢菌素类3、头霉素4、内酰胺酶抑制剂5、碳青酶烯类6、其他住院医讲课1.青霉素类口服:青霉素VK,阿莫西林，氨苄西林注射:青霉素G:剂量160-960万U/日,个别脑膜炎用量可>1000万U/日,要分次给,每次<500万U,主要用于G(+)菌.新青II

3、:(苯甲异恶唑青霉素)剂量4-8g/日氨苄青霉素:剂量4-12g/日氧哌嗪青霉素:剂量4-8g/日,已替代了羧苄和磺苄青霉素,对G(-)杆菌,绿脓杆菌和厌氧菌有效,但对产酶金葡菌无效.住院医讲课2.头孢菌素类口服:头孢菌素羟氨苄(cefadroxil)头孢氨苄(cefalexin)头孢拉定(cephradine)头孢克洛(cefaclor)、希刻劳头孢呋辛酯(cefuroximeaxetil)西力欣头孢丙烯(cefprozil)头孢克肟(cefixime)头孢布烯(ceftibuten)住院医讲课注射剂一代头孢菌素主要有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢噻

4、吩，头孢噻啶特点⑴对G+包括P敏感或耐药的产酶的金葡菌抗菌作用优于第二代和第三代头孢菌素。⑵对金葡菌产生的β—内酰胺酶稳定性大于二、三代。⑶对G-杆菌产生的β—内酰胺酶不稳定，且对G-菌作用弱。⑷对绿脓杆菌和多数厌氧菌（脆弱类杆菌）无效。⑸某些一代品种有一定的肾毒性。住院医讲课二代头孢菌素特点：①提高了对阴性杆菌β—内酰胺酶稳定性；②抗阴性杆菌活性增强，比第一代头孢菌素强，而逊于第三代头孢菌素；③对阳性球菌包括产酶耐药金葡菌仍保留较好的活性，相当于或略逊于第一代头孢菌素，较三代强；④对厌氧菌有一定作用，个别品种较强；⑤对绿脓杆菌无效；⑥肾毒性比一代低。住院医讲

5、课三代头孢菌素特点：①对G阴性杆菌产生的广谱β—内酰胺酶高度稳定；②对革兰阴性肠杆菌科细菌有强大抗菌活性，明显超出一代和二代；③抗菌谱广，对绿脓杆菌与厌氧菌有不同程度的抗菌作用；④对G+球菌抗菌作用不如一代和某些二代；⑤体内分布较广，多数品种组织通透性较好，各种体液、组织、滑膜腔或浆膜腔及脑膜炎症时脑脊液内均能达到有效药物浓度，也能通过胎盘抵达胎儿血液循环。住院医讲课头孢哌酮(cefoperazone)主要由胆道排泄(80%)头孢噻肟(cefotaxime)代谢产物对G(+)菌有效头孢唑肟(ceftizoxime)对G(-)杆菌杀菌作用强头孢曲松(ceftri

6、axone)半衰期长达８小时头孢他定(ceftazidime)对绿脓杆菌效果明显头孢地嗪(cefodizime)有提高细胞免疫功能住院医讲课第四代头孢菌素：与第三代头孢相比，其主要药效学优点是对产染色体酶的细菌有效，但目前应用的第四代头孢及第三代头孢对产超广谱β-内酰胺酶的细菌无效，也不适用于大厌氧菌感染。头孢吡肟（Cefepime）对多种内酰酶稳定，抗菌活性较第三代头孢菌素强，t1/2为1.2-1.7h,80-92%由肾排出，蛋白结合力为5-10%.住院医讲课3头霉素是由头相霉素（CephamycinC)经半合成而得的一类抗生素，其结构上和头孢菌素有区别。

7、1、头孢西丁(cefoxotin)2、头孢美唑（Cefmetazon)3、头孢米诺(Cefminoxine)4、头孢拉他（Moxilactam)相当于二代头孢相当于三代头孢住院医讲课4β内酰胺酶抑制剂舒巴坦（sulbactam):优立新（unasyn):是氨苄青霉素和舒巴坦的合剂，比例为2:1，750mg的优立新含氨苄500mg和舒巴坦250mg舒普深（sulperazon)：头孢哌酮0.5g和舒巴坦0.5g以1:1的合剂棒酸(clavulanicacid):安灭菌(augmentin):是羟氨苄青霉素250mg和棒酸125mg2:1的合剂。（安灭菌1.2g/

8、支，力白汀600mg/支）特美汀(ti