姜黄素衍生物fm0807体内外抗肿瘤作用研究

《姜黄素衍生物fm0807体内外抗肿瘤作用研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。

1、姜黄素衍生物FM0807体内外抗肿瘤作用研究作者：叶丽香张志强刘洋李鹏许建华【摘要】　　目的研究姜黄素衍生物FM0807的体内外抗肿瘤作用。方法应用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测FM0807对多种肿瘤细胞生长的抑制作用；建立H22小鼠移植肿瘤模型进行体内实验，观察尾静脉、腹腔及口服给予FM0807后体内抗肿瘤活性。结果体外抗肿瘤研究表明，FM0807对K562，HL260，MGC803，HepG2，SL；体内抗肿瘤研究表明，尾静脉、腹腔及口服给予FM0807后对小鼠H22肿瘤生长均有明显抑制作用，抑制率分别达到69.0%，66.3%，52.5%。结论FM08

2、07体内外均有较强抗肿瘤作用。【关键词】姜黄素；抗肿瘤药；肿瘤移植；疾病模型，动物　　DepartmentofPharmacology,SchoolofPharmacy,FujianMedicalUniversity,Fuzhou350004,China;NeentofMedicalChemistry,SchoolofPharmacy,FujianMedicalUniversity,Fuzhou350004,China;DepartmentofPharmacology,SchoolofPharmacy,FujianMedicalUniversity,Fuzho

3、u350004,China;　　ABSTRACT:ObjectiveToevaluatetheantitumoreffectofFM0807invitroandinvivo.MethodsTheMTTassayinethegroorcellsbyFM0807.TheH22mousetumorxenograftmodelsoreffectofFM0807givenbytailvEininjection,intraperitonealinjectionandoraladministrationrespectivelyeasured.ResultsFM0807rem

4、arkablyinhibitedtheproliferationofmanykindsoftumorcells.TheIC50valuestoK562,HL60，MGC803,HepG2andS0807shoinistrationorcellsinvitroandinvivo.　　KEYIN；antineoplasticagents；neoplasmtransplantation；diseasemodels,animal　　姜黄素(Curcumin,Cur)是姜科植物姜黄（CurcumaLongaL.）的有效成分，具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、提高免疫力、抗胆结

5、石等广泛的药理作用[l]。近年来，Cur在肿瘤预防和治疗方面的作用越来越引起重视[23]。但Cur水溶性差，水溶液易水解，首过消除现象明显，生物利用度低，成为限制其临床应用的主要因素和产业化的瓶颈，因此对Cur结构改造一直是该领域的研究热点[46]。本课题组设计合成的Cur衍生物FM0807，保留Cur分子中共轭β二酮链等活性必需基团，改进了Cur水溶性差、首过消除现象明显、生物利用度低等缺点，对其进行体内外抗肿瘤研究，报道如下。　　1材料与方法　　1.1材料　　1.1.1药品与试剂　　Cur（上海试剂三厂），纯度99％；Cur衍生物FM0807由本实验

6、室合成并提纯，经HPLC及薄层层析分析鉴定，纯度>95％；四甲基偶氮唑盐(MTT，Amreco0793)；二甲基亚砜(国药集团化学试剂有限公司，T20081103)；RPMI1640培养基、DMEM培养基及新生牛血清（美国Gibco公司）；环磷酰胺（江苏恒瑞医药股份有限公司，批号09021221）；泊洛沙姆（沈阳药科大学，批号20041026）。　　1.1.2主要仪器　　体积分数为0.05的CO2及饱和湿度孵育箱（美国ThermoForma公司）；倒置显微镜（日本Olympus公司），MicroplateReader450酶标仪（美国BioRad公司）

7、。　　1.1.3细胞株　　人慢性粒细胞白血病细胞株K562、人早幼粒白血病细胞株HL60、人胃癌细胞株MGC803、人肝癌细胞株HepG2、人结肠癌细胞株SGC803细胞培养于含10％小牛血清、青霉素100IU/mL和链霉素100μg/mL的RPMI1640培养液中，SEM培养液中。置37℃、体积分数为0.05的CO2饱和湿度孵育箱中培养，取对数生长期细胞用于增殖相关实验。　　1.2.2MTT法检测细胞增殖　　取对数生长期的肿瘤细胞，按一定的密度接种于96孔培养板中（贴壁细胞贴壁后），每孔200μL。实验组加入不同浓度的FM0807或Cur，对照组加入等体

8、积(含0.5%DMSO)RPMI164