第四章 循环系统用药

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1、授课章节第四章  循环系统用药 Circulatorysystemagents第一节  β-受体阻滞剂β-adrenergicblockagents第二节  钙通道阻滞剂 CalciumChannelBlockers授课对象药学本科授课时数2学时授课时间第三学年下学期授课地点教学楼多媒体教室教学要求要求掌握：1.β-受体阻滞剂的分类，普奈洛尔的结构、命名、理化性质、合成2.二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构，硝苯地平的结构、命名、理化性质要求熟悉：β-受体阻滞剂和钙通道阻滞剂的临床应用要求了解：β-受体阻滞剂和钙通道阻滞剂的最新进展重点

2、难点重  点：β-受体阻滞剂和钙通道阻滞剂的作用机制，代表药物的结构、命名、性质、合成难  点：β-受体阻滞剂的不同类型的作用特点知识点：离子通道在新药研究开发中的地位，软药教学方法讲授法为主、讨论为辅教具板书结合PPT教学提纲循环系统用药介绍(10min)心血管活动的调节作用靶点特点按药效分类按作用机制分类按药效和作用机制分类第一节β-受体阻滞剂器官可同时存在不同β-受体亚型β-受体阻滞剂分类一、非选择性β-受体阻滞剂(15min)发现过程结构改造得超短效药物结构改造得长效药物（降压药）非选择性β受体阻滞剂的缺点二、选择性β1受体阻

3、滞剂(10min)三、非典型?受体阻滞剂(10min)拉贝洛尔结构特点拉贝洛尔光活体与药理作用四、β-受体阻滞剂的构效关系(5min)五、盐酸普萘洛尔?PropranololHydrochloride(10min)理化性质体内代谢合成方法（结构剖析）合成路线钙通道阻滞剂什么是离子通道？(10min)离子通道（IonChannel)的生物学特性离子通道示意图离子通道的种类及其研究现状钙离子与钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂类药物的分类一、硝苯地平?nifedipine(15min)化学名理化性质体内代谢合成结构修饰二氢吡啶类药物立体结构二氢吡啶

4、类钙拮抗剂构效关系二氢吡啶类药物的研究方向进展：(5min)激活开放钙通道的二氢吡啶类化合物光学异构体的作用不同二、盐酸地尔硫卓DiltiazemHydrochloride(10min)结构特点化学命名小结(5min)思考题1.根据对受体选择性不同，肾上腺素能拮抗剂分为那几类？2.β-受体阻滞剂的分类如何，各有何作用特点？3.写出化学名为1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐的β受体阻断剂药物名称及其化学结构式。4.指出芳氧丙醇胺类β受体阻断剂的结构特点？讲授内容注释第一节?β-受体阻滞剂β-adrenergicblocka

5、gents  本类药物可竞争性地与β受体结合而产生拮抗神经递质或β激动剂效应，主要包括对心脏的兴奋作用盒对支气管及血管平滑肌的舒张作用等。可使心率减慢、心肌收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧下降，还能延缓心房和房室结的传导。临床上主要用于治疗心率失常，缓解心绞痛以及降低血压等，是一类应用较广泛的心血管疾病治疗药。  β受体可分为β1和β2两种亚型，前者主要分布在心脏，后者主要分布于支气管和血管平滑肌。各种不同的β受体阻断药对这两种受体亚型的亲和力不同。β受体阻断剂一般分为三种类型：1、非特异性阻断剂：该类药物对β1、β2受体无选择性，

6、在同一剂量时对β1和β2受体产生相似幅度的阻断作用，故又称为β受体阻断剂。在治疗心血管疾病时，因同时阻断β2受体可引起支气管痉挛和哮喘等副作用。2、β1受体阻断剂：该类药对心脏的β1受体具高选择性，对外周受体阻断作用较弱。3、β2受体阻断剂：能选择性地阻断支气管或平滑肌的β2受体，对心脏β1受体作用较弱，对高血压患者不产生降压作用。   β受体阻断剂绝大多数都具有β受体激动剂异丙肾上腺素分子的基本骨架。按其化学结构可分为苯乙醇胺类（phenelethanolamines）和芳氧丙醇胺类（aryloxypropanolamines）两种

7、类型。β受体阻断剂的发展概述            β受体阻断剂最初是从异丙肾上腺素的结构改造中发现的：当其儿茶酚结构中的二个酚羟基被二个氯原子取代时得到了第一个β受体阻断剂二氯特诺（dichloroisoproterenal，简称DCI，7-38），在高浓度时能阻断拟肾上腺素药引起的心脏兴奋和周围血管扩张，而不影响其血管收缩作用，但因DCI仍有较强的内源性拟交感活性而未被应用于临床。当苯环用萘环替代后的丙萘洛尔（pronethaol，7-39），几乎没有内源性拟交感作用，然而却有中枢神经系统的副作用及致癌作用，亦未被临床应用。   

8、    在进一步研究的基础上，发现了索他洛尔（sotalol，7-40）、拉贝洛尔（labetalol，7-41）等具有苯乙醇胺基本结构的β受体阻断药索他洛尔是异丙肾上腺素苯环4-位被甲基磺酰基取代的同类物。尽管其对β受