抗生素3　四环素类与氯霉素课件

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1、1.Whichfeaturesandusesarethereinfollowingdrugs?Lincomycines;polymixins;vancomycins.2.Whichmaineffects,usesandadversereactionsarethereinaminoglycosides?ReviewChapter34Tetracyclines(四环素类)andChloramphenicols(氯霉素类)Tobemaster：theeffects,usesandadverseeffectsoftetracyclinesan

2、dchloramphenicols.Tobeknown：thefeatureofpharmacokineticsoftetracyclinesandchloramphenicol.PurposeandRequirementProfessionalterms四环素tetracycline；多西环素(强力霉素、脱氧土霉素)Doxycycline氯霉素chloramphenicolSection1Tetracyclines(四环素类)【Classification】Natural：四环素、土霉素、地美环素(去甲金霉素)、金霉素等。Semisy

3、nthetic：多西环素、米诺环素、美他环素等。Tetracyclines2【Physico-chemicalproperty】为两性化合物，可与酸、碱形成盐。因其在酸性液中较稳定而在碱性液中易破坏，故临床常用其盐酸盐。脂溶性：半合成品>天然品。【Pharmacokinetics】天然品：口服吸收不完全。①食物可影响其吸收；②抗酸药、抑制胃酸分泌药可降低药物溶解度而抑制其吸收；③2或3价金属离子可与之形成难溶性螯合物而影响其吸收；④口服吸收有限量(0.5g/次)。Tetracyclines2分布较广(血浆蛋白结合率20%~30%；易入胸

4、、腹腔，胎儿循环，乳汁，胆汁中浓度为血药浓度的10~20倍，易沉积于新形成的骨、牙中，但难入脑脊液(为血药浓度的10%)；主以原形经肾排泄。半合成品：脂溶性高，口服吸收完全；分布广，脑脊液中浓度较高（为血药浓度的25%）；主经肝代谢后随胆汁排泄，尿中原形少。天然品与半合成品的体内过程比较：Tab.Tetracyclines3【antibacterialeffect】Antibacterialspectrum：广1、大多数细菌：对G+菌作用>G-菌；对G+菌＜青霉素；对G-杆菌＜氨基甙类、氯霉素；对部分厌氧菌有效；但对绿脓杆菌、结核杆菌、

5、伤寒杆菌无效。2、放线菌：＜青霉素。3、“四体”：对支原体、立克次氏体、衣原体(除砂眼衣原体外)作用较强；对螺旋体＜青霉素。4、阿米巴小滋养体：间接抑制。Tetracyclines4Mechanismofaction：1）抑制菌体蛋白质合成：作用于30S亚基，抑制70s始动复合物的形成及aa-tRNA进入A位，阻止肽链延伸。2）增加细菌胞膜通透性。Feature：快速抑菌剂（低抑高杀）。Resistance：缓慢。天然品间完全交叉耐药，但对天然品耐药者对半合成品仍敏感。Mechanismofresistance：1、增强核糖体保护蛋白基

6、因表达Tetracyclines52、细菌对本类药物的摄入减少或增加泵出。3、产生灭活酶【clinicaluse】1、细菌感染：敏感菌（包括耐药金葡菌、丙酸杆菌）引起的轻、中度感染，如痤疮等；对霍乱、布氏杆菌病、鼠疫、炭疽、幽门螺杆菌感染可作首选药（一般选多西环素）。2、放线菌病：可作次选药。3、支原体肺炎：首选四环素。Tetracyclines64、立克次氏体感染：斑疹伤寒、鼠伤寒、Q热、恙虫病等，首选多西环素。5、衣原体感染：鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿，首选本类药。6、螺旋体感染：可作次选药。7、轻度阿米巴痢疾：选用土霉素(疗效优于其

7、它四环素类药)。【adversereaction】Tetracyclines71、局部刺激：口服有消化道反应，宜饭后服；不宜肌注（可致局部坏死）；静注或静滴可致静脉炎，不可外漏。2、二重感染：大量久用时出现，尤其多见于老年、体弱、儿童或久用糖皮质激素者，多西环素较少见(在肠道中多以无活性的结合物或络合物形式存在)。3、影响骨牙生长：多西环素较少见，8岁以内儿童忌用。Tetracyclines84、其它：①大量久用可致严重肝损害或加重原有肾损害；②维生素B、K缺乏；③过敏及光敏反应；④婴儿颅内压升高、先天性白内障、畸胎等；⑤前庭反应（头昏

8、、眩晕、恶心、呕吐等），以米诺环素多见。【drugsusedusually】Tab.氯霉素(chloramphenicol)【pharmacokinetics】Absorption：口服吸收快而完全，肌注吸