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5、熔熔,等.CD105和MMP-9在骨巨细·综述·帕瑞昔布钠在术后镇痛中的应用进展黄礼兵综述,崔苏扬审校(南京中医药大学附属医院麻醉科,江苏210029)关键词:帕瑞昔布钠;术后镇痛;安全性中图分类号:R614.24;R971.1文献标识码:A文章编号:1671-8348(2010)03-0355-04帕瑞昔布钠(parecoxibsodium)是首个可以静脉和肌肉注性抑制作用的大小,可用反映其活性的IC50比值(IC50COX-2/射的选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,目前刚在中国上市。IC50COX-1)表示,即抑制50%酶活性所需的药物浓度。IC50越有研究表明其可减
6、少手术患者对阿片类镇痛药的需求,在治疗高的药物其抑制酶活性的能力也就越低,两者比值越小,说明术后疼痛过程中,帕瑞昔布钠40mg比吗啡4mg更有效。本文该药对COX-2的选择性抑制作用越大,不良反应较少[1]。帕就其药理作用、临床应用及安全性等综述如下。瑞昔布钠作为特异性的COX-2抑制剂,其对COX-2的选择性1药理机制抑制强度比对COX-1的选择性抑制作用强2.8万倍[2]。由于非甾体抗炎镇痛药(nonsteriodalantiinflammatorydrugs,安全性原因NSAIDs类药物常给予口服给药,但有时患者无法NSAIDs)通过抑制环氧化酶(COX),阻断花生四烯酸
7、(arachi-吞服,或需要快速起效,如手术后疼痛患者,则需要注射给药。donicacid,AA)转化成为前列腺素(PGs)而发挥解热、镇痛和目前非选择性COX抑制剂酮咯酸止痛效果确切,已被定为治抗炎作用。分子生物学研究表明,PGs有两种同工酶,即疗术后疼痛的标准NSAIDs类药物。但因其有严重胃肠道不COX-1和COX-2,且各有其生理功能。COX-1广泛分布于良反应,并影响肾功能,且抗血小板聚集作用增加了伤口出血PGs合成细胞的内质网中,为正常细胞的组分蛋白。COX-1的风险。为此,非肠
