5磺胺药与抗菌增效剂

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1、动物药理——抗微生物药第三节磺胺药与抗菌增效剂一、磺胺类药（一）概述1.性质：磺胺类药是一类人工合成的抗菌药，具有共同的磺胺基本结构，均为白色或微黄色结晶性粉末。性质稳定，难溶于水，易溶于稀无机酸或碱性溶液，其钠盐易溶于水，呈碱性。2.抗菌谱：磺胺类药的抗菌谱较广，能抑制大多数革兰氏阳性菌及一些阴性菌。高度敏感的有链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌等。次敏感的有葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌、炭疽杆菌、李氏杆菌、产气荚膜杆菌、肺炎杆菌等。部分磺胺药对球虫、放线菌、衣原体及弓形虫等感染

2、也有效。磺胺药对螺旋体、结核杆菌完全无效，对立克次氏体不但不能抑制，反而刺激其生长。磺胺药的抗菌谱大致相似，但其作用强度稍有差异，其顺序为：磺胺-6-甲氧嘧啶（SMM）＞磺胺甲基异噁唑（SMZ）＞磺胺异噁唑（SIZ）＞磺胺噻唑（ST）＞磺胺嘧啶（SD）＞磺胺甲氧嗪（SMP）＞磺胺二甲氧嘧啶（SDM）＞磺胺-5-甲氧嘧啶（SMD）＞磺胺甲基嘧啶（SM1）＞磺胺二甲基嘧啶（SM2）＞周效磺胺（SDM′）＞磺胺（SN）。3.磺胺药的应用：（l）全身性感染或传染病：对于高敏、中敏菌引起的感染症，选用肠道吸收良好的药

3、物，如SMM、SMZ、SD、SM2等，与TMP同用，可提高疗效。（2）肠道感染：选用肠道难吸收的药物，如SG、PST、SST等。（3）泌尿道感染症：以SIZ、SMZ、SMD、SM2和SD等为好，但肾功能不全者不宜使用。（4）原虫感染症如球虫病、猪弓形虫病，选用SMZ、SMM、SDM等。（5）局部感染症：外用，选用SN、SA、SD－Ag等。4.注意事项：（l）磺胺类药用量要适当，疗程应充足。由于磺胺药与二氢叶酸合成酶的亲和力远较对氨基苯甲酸弱，磺胺药没有杀菌作用，因此首次剂量应加倍（突击剂量），以后一定时间内

4、给予维持量，以免细菌产生耐药性或复发。（2）磺胺药钠盐注射液碱性甚强（PH值8．5～10．5），宜深层肌注或缓慢静注，忌与酸性药物（如维生素C、氯化钙）配伍。（3）肾功能损害时，慎用磺胺药。为预防磺胺药在尿中析出对肾脏造成毒害，用药期间给予大量饮水，对犬、猪等给予等量碳酸氢钠，使尿保持碱性以增加磺胺药的溶解度。（4）磺胺药局部用药时，必须将创口中的坏死组织和脓汁清洗干净，因其中富含对氨基苯甲酸，可对抗磺胺药的抗菌作用。（5）某些药物如普鲁卡因、丁卡因等，含有对氨基苯甲酸，不宜与磺胺药合用。（二）分类1．全身

5、应用类磺胺嘧啶（SD）【作用与用途】为中效磺胺。本品抗菌力强，对敏感细菌的感染有良好疗效。其蛋白结合率低，进入组织和脑脊髓中浓度最高，故作为脑部细菌感染的首选药物。常用于呼吸道、肠道、尿路感染及弓形虫病、卡氏白细胞原虫病等。与TMP合用，可提高疗效并减少耐药。磺胺噻唑(ST)【作用与用途】为短效磺胺。抗菌作用比磺胺嘧啶强，内服吸收不完全。临诊用于敏感菌所致的肺炎、出血性败血症、子宫内膜炎及鸡霍乱、雏鸡白痢等。磺胺二甲嘧啶（SM2）【作用与用途】抑菌作用比SD稍差，但对立克次氏体和原虫有抑制作用，且排泄慢，在

6、多数家畜体内维持有效血浓度时间达24小时，毒性小，对肾脏损害小。用于治疗敏感细菌所致全身感染，亦可用于治疗禽、兔球虫病。磺胺甲基异噁唑（SMZ）【别名】新诺明、新明磺、磺胺甲噁唑。【作用与用途】为中效磺胺药，与TMP合用最适宜。抑制细菌生长，内服吸收和尿中排泄较慢，故血中有效浓度维持时间长，在体内乙酰化率高，尿中溶解度低，易出现结晶尿、血尿等。用于尿路感染。弓形虫病、肠道和呼吸道感染等。磺胺-6-甲氧嘧啶（SMM）【作用与用途】抗菌作用强，内服吸收良好，乙酰化率低，血药有效浓度维持24小时以上，副作用小。用

7、于全身或呼吸道、泌尿道等细菌性感染，对球虫病、卡氏白细胞虫病、弓形虫病、猪萎缩性鼻炎、猪水肿病，有明显防治作用。磺胺-5-甲氧嘧啶（SMD）【作用与用途】抗菌范围广、乙酰化率低、毒性和副作用较小。主要经肾脏排泄，对泌尿道感染疗效较好，并对生殖道、呼吸道、肠道感染有一定疗效。加用TMP后抗菌活力明显提高。复方二甲硝咪唑可溶性粉【商品名】施得福。【成分、性状】由甲氧苄啶2．0g、磺胺对甲氧嘧啶7.4g、二甲硝咪唑8．0g、碳酸氢钠30.0g、麝香精0.03g、乳糖加至100g组成的白色粉末，有麝香味。【作用与用

8、途】是广谱抗菌药。对禽类细菌性感染有良效，用于鸡、鸭、鸽的呼吸道炎症、下痢、肠炎、球虫、霍乱、眼病、鸭传染性浆膜炎等。复方磺胺氯达嗪粉【商品名】呼泻净。【成分、性状】组分为磺胺氯达嗪钠62．5g、甲氧苄啶12．5g，加辅料至100g。系黄褐色粉末。【作用与用途】两种活性成分协同作用，使杀菌能力增强6～10倍，杀菌谱广。内服吸收快，用药后1～3小时血中达最高浓度。对大肠杆菌、沙门氏菌、支原体、金黄色葡萄球菌、巴氏杆