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时间：2017-12-13
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1、磺胺类药物及抗菌增效剂（AntibacterialSulfonamidesandAntibacterialSynerists）发展基本化学结构和分类代表药物---磺胺嘧啶作用机制及构效关系抗菌增效剂一、磺胺类抗菌药物的发展磺胺类药物是一类用于预防和治疗细菌性感染疾病的药物，它是第一类人工合成的可用于局部和全身细菌感染的治疗药物，开创了化学治疗的新纪元。1932年发现ProntosilDomagk体外实验无效1935年发现Sulfanilamide（SN）磺胺体内外均有抑菌作用至1946年合成了5500余种，20种在临床应用；四、五十年代出现长效磺胺；19
2、62年复方制剂新诺明；70年代开发了利尿药和降血糖药二、基本化学结构和分类三、代表药物—磺胺嘧啶化学名：N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺理化性质：酸碱两性药动学性质：脑脊髓液中浓度高四、磺胺类抗菌药物的作用机制二氢喋啶焦磷酸酯二氢叶酸二氢喋啶对氨基苯甲酸四氢叶酸辅酶F构效关系与氨基必须互为对位,邻位或间位取代无活性,以其他酰胺基团取代,活性降低.其他芳环代替或引入其他基团,活性降低或丧失以其他基团取代可保持或丧失活性游离氨基或潜在游离氨基的存在是活性的关键单取代活性增加,杂环取代活性更好,双取代活性丧失五、抗菌增效剂---甲氧苄啶化学名：5-[(3,4,
3、5-三甲氧基苯基）-甲基]-2,4-嘧啶二胺二氢喋啶焦磷酸酯二氢叶酸二氢喋啶对氨基苯甲酸四氢叶酸辅酶F甲氧苄啶衍生物甲氧苄啶的合成学习要求了解磺胺类药物的发现过程。掌握磺胺类药物的作用机制和构效关系。掌握药物：磺胺嘧啶甲氧苄啶
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