同时包载苦参碱和氧化苦参碱的传递体制备研究-论文.pdf

《同时包载苦参碱和氧化苦参碱的传递体制备研究-论文.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。

1、2013年l1月中成药November2013第35卷第11期ChineseTraditionalPatentMedicineV0l_35No．11同时包载苦参碱和氧化苦参碱的传递体制备研究王明月，杨建宏，戴贵东，李江英，张亚军(1．西北大学生命科学学院，陕西西安710069；2．宁夏医科大学药学院，宁夏银川750004；3．西安市中医医院，陕西西安710001)摘要：目的研制同时包载苦参碱和氧化苦参碱的传递体。方法采用薄膜分散一pH梯度载药法制备传递体，以包封率为指标，应用正交设计考察传递体的处方组成和工艺参数。结果优化的空白传递体处方组成为磷脂5％、磷脂和去氧胆酸钠的用量比为5：1、去

2、氧胆酸钠和胆固醇的用量比为1：1，pH梯度载药工艺条件为药脂比1：20、外水相pH值为8．0、孵化时间1．5h。制得的传递体中苦参碱和氧化苦参碱的包封率分别为(62．494-2．57)％、(33．854-2．09)％(n：3)，苦参碱和氧化苦参碱相互之间对包封率无显著影响。结论传递体中两种药物的包封率有差异，苦参碱的包封率明显高于氧化苦参碱。关键词：苦参碱；氧化苦参碱；传递体；pH梯度法中图分类号：R944文献标志码：A文章编号：1001—1528(2013)11-2399-05doi：10．3969／j．issn．1001—1528．2013．11．019Preparationoftra

3、nsfersomesloadedwithbothmatrineandoxymatrineWANGYueyue，YANGJian．hong，DAIGui—dong，LIJiang．ying，ZHANGYa-jun(J．CollegeofLifeSciences，NorthwestUniversity，Xi'an710069，China；2．NingxiaMedicalUniversity，Yinchuan750004，China；3．Xi'anHospitalTraditionalChineseMedicine，Xi'an710001，China)KEYWORDS：matrine；oxyma

4、trine；transfersomes；pHgradients苦参碱(Matrine，MT)和氧化苦参碱苦参碱和氧化苦参碱，通过正交设计考察处方组成(Oxymatrine，OMT)是豆科植物苦参、山豆根、和工艺条件对苦参碱和氧化苦参碱包封率的影响，苦豆子的主要成分，二者均具有广泛的生物活性，为研制苦参碱和(或)氧化苦参碱高效透皮给药如抗炎、杀菌、抗心率失常、抗肿瘤等，可用于多新制剂提供依据。种皮肤病、慢性乙肝、肿瘤等疾病的治疗l2J。近1仪器与材料年来，苦参碱和氧化苦参碱的经皮给药制剂研究方Agilent1100Series高效液相色谱仪、DAD紫兴未艾，研究者采用微乳、脂质体、醇质体等新

5、型外检测器、色谱工作站(美国Agilent)；旋转蒸发递药系统提高药物的经皮渗透率引。传递体由常仪(上海豫康科教仪器设备有限公司)；高速台式规脂质体经处方改进而得，即在脂质体的处方中不冷冻离心机(长沙湘仪离心机仪器有限公司)；离加或者少加胆固醇，加入表面活性剂如胆酸钠、去心超滤管(AmiconUhra-0．5，Miilipore)；NTI脂氧胆酸钠、吐温或司盘等作为膜软化剂，使其类脂质体挤出器(恩锑埃机械上海有限公司)；微孔滤膜具有高度的变形能力，更有效地运送药物通过角膜(0．2Ixm，英国Whatman)。质层进入皮肤深层甚至血液循环，是外用给药和透苦参碱(纯度≥98，西安小草植物科技有

6、限皮给药的良好载体J。本研究研制苦参碱和氧化责任公司)；氧化苦参碱(纯度≥98，西安小草植苦参碱传递体，采用pH梯度主动载药法同时包载物科技有限责任公司)；大豆卵磷脂(德国li．收稿日期：2013-0315基金项目：宁夏回族自治区科技攻关计划(2011年)；西安市科技计划项目(sf1205)作者简介：王弱月(1988～)，女，硕士研究生，主要从事中药分析和代谢研究。Email：1138889795@qq．corn通信作者：张亚军，副教授，从事中药制剂及其体内过程研究。Tel：(029)88302686，Email：zyjljy@163．COB2013年11月中成药November2013第

7、35卷第11期ChineseTraditionalPatentMedicineVo1．35No．11poid)；胆固醇(上海山浦化工有限公司)；苦参碱对照品(中国药品生物制品检定所，110805200508)；氧化苦参碱对照品(中国药品生物制品川l一——2468l012l检定所，110780-201007)；去氧胆酸钠(上海蓝季B不含苦参碱和氧化科技发展有限公司)；曲拉通X．100(广东汕头市苦参碱的传递体样品西陇化工厂