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《知母皂苷AⅢ药理活性及机制研究进展》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、知母皂昔AIII药理活性及机制研究进展［摘耍］中药知母是冃前常用的中药材，具有抗菌、抗炎等广泛的药理作用，其主要成分知母皂廿也一肓是国内外研究的热点。而作为知母皂廿的主要成分，知母皂廿AIII的药理学研究相对较少，本文就近年來对知母皂卄AIII的药理作用及机制进行阐述，希望能对深入研究与开发知母皂昔AIII的药效和药理作用提供参考帮助。［关键词］知母皂背AIII;药理作用；作用机制；研究进展［中图分类号］R285［文献标识码］A［文章编号］1673-7210(2012)01(c)-0011-03Prospectresearchofpharmacologicalactivitya
2、ndmechanismofTimosaponinAIIIYOUJiel,2SUNZhaolinlJTYubinlCHENMingcanglA1.ShanghaiInstituteofMateriaMedicaofChineseAcademyofSciences,Shanghai201203,China;2.DrugResearchInstituteofLifeScienceandEnvironmentScionee,HarbinUniversityofCommerce,Hoi1ongjiangProvince,Harbin150076,China［Abstract］Rhizom
3、aAnemarrhenae,oneoftheChinesetraditionalmedicine,hasbeencommonlyusedinantisepticizeandantiinflammatorynow.Itsmaincomponentsarebeingfocusedbyscientistsallovertheworld.AlthoughevenasamaincomponentofTimosaponin,thepharmacologicaleffectsofTimosaponinAIIIisstillverypoor.Thisarticleintroducestheph
4、armacologicaleffectsanditsmechanismresearchesforrecentyears,inhopingtoshowaninstructionforfurtherpharmaco1ogica1andmechanismstudiesofTimosaponinAIII.［Keywords］TimosaponinAIII;Pharmacologicaleffect;Mechanismofaction;Prospectresearch知母为百合科植物知母(AnemarrhenaasphodeloidesBge.)的干燥根茎,味苦，性寒,归肺、胃、肾经，具
5、冇清热泻火、滋阴润燥、止渴除烦等功效，临床用于外感热病、高热烦渴、肺热燥咳、骨蒸潮热、内热消渴、肠燥便秘等症状［1］。知母皂计作为知母的主要药理活性成分，在知母根茎中的含量约为6%［2］o近年来国内外专家对•知母皂甘药理活性进行了深入的研究，尤其是对知母皂苜A11I的药效与药理作用冇了许多全新的研究进展，现综述如下:知母皂廿AIII(TimosaponinAIII),又称为西陵皂昔A(XilingsaponinA),为典型的螺當皂昔类成分，其母核为狡熨皂苻元［乂称萨尔萨皂甘元(Sarsasapogenin)］,是山菽熨皂昔元C22位的耗基脱氢后与两个果糖和一个葡萄糖缩合而形成的
6、多糖廿［3］,具结构如图1。研究证明，菠奠皂甘元C22位上的糖甘键是导致这类成分具有强大溶血作用的主要结构［4］,因此知母皂昔AIII并不适介静脉注射给药，故口服给药的药理活性一直是国内外研究的热点。近几年对于知母皂廿AIII的药理活性的研究主要集中在以下几个方血：1心血管系统药理作用1.1抗血小板聚集早在20世纪80年代就有报道知母皂廿AIII的抗血小板聚集药理活性实验。Zhang等［4］通过对体外离心获得的人血小板成分给予知母皂卄AIII等6种知母皂卄类成分，测定活化部分凝血激晦吋间(APPT)后发现，6种成分中仅知母皂昔AIII呈现出显著的抗血小板聚集作用。通过进一步研究
7、发现，知母皂苛AIII的抗血小板作用主要通过抑制血中纤维蛋白酶的活性，同时也发现C-22位含有耗基，这是知母皂普AIII具有抗血小板聚集活性的关键结构。王宁等［5］进一步说明了知母皂昔AIII抗血小板聚集的分了机制主要冇以下儿种：①知母皂苜Alllnj-激活偶联于G蛋白偶联受体Gq业基上的血小板P2Y1受体，进而诱导血小板变形；②知母皂芹AIII能够抑制偶联于G蛋白的Gq和G12/G13亚基，阳.止其传导活化信号，从而剂量依赖地抑制血小板聚集；③知母皂AIIInJ'激活Gi信号通路，抑制腺苜
