皂苷抗炎活性研究进展

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1、皂苷抗炎活性研究进展【摘要】　　综述了近年来皂苷抗炎作用的　　2.1.4大豆皂苷　　Kanga等［18］发现大豆皂苷（soyasaponin）能够显著抑制PGE2,NO,TNF-α，MCP-1的释放，能够下调COX-2或iNOS到mRNA/protEin水平。大豆皂苷通过阻止IkB-α的降解和涉及到NF-kB信号通路而发挥抗炎作用。而其中大豆皂苷I和II是大豆总皂苷的主要成分。　　2.1.5五叶木通（Akebiaquinata）中皂苷　　Choi等［19］将五叶木通甲醇提取物的正丁醇萃取部分水解，并从中分离出刺楸皂苷C、齐墩果酸、常

2、春藤皂苷元。实验发现后两者对多种炎症模型都有显著抗炎作用。提示其中皂苷元更具有抗炎活性。　　2.1.6常春藤皂苷　　Gepdiremena等［20］发现hederacolchiside-F在炎症第二相显示了显著的抗炎作用，并与吲哚美辛相同，其次是常春藤皂苷C，E。研究发现它们的抗炎作用通过阻止缓激肽和炎症介质的产生。而且在炎症第二相产生抗炎作用可能与影响前列腺素途径有关。hederacolchiside-F可能还影响与吲哚美辛相似的途径。通过研究4个皂苷的结构，发现C-3位的糖基和Rhal-4Glcl-6Glc在C-28位的氧上能够

3、增强抗炎活性。　　2.1.7土贝母皂苷　　于廷曦等［21］发现土贝母苷Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ具有抗炎活性，且土贝母苷Ⅲ抗炎活性最强，但急性毒性也强。并发现土贝母苷Ⅱ16位碳上的羟基对于增强土贝母苷Ⅱ的生物学活性和降低它的毒性具有重要意义；土贝母苷Ⅲ和土贝母苷Ⅱ在B和/或C位上化学结构的差异对于增强土贝母苷Ⅲ的生物活性和毒性起着重要作用。　　2.1.8玄参属植物中皂苷　　Ginera等［22］发现VerbascosaponinA在急性抗炎实验中抗炎强度是吲哚美辛的两倍，而verbascosaponin抗炎强度与吲哚美辛相当。从组织学上观察，两者都

4、能减轻炎症损伤和抑制细胞渗透，但后者在这方面表现得更出色。　　2.1.9相豆子中皂苷　　Anam等［23］研究4个皂苷成分发现其不论高低浓度对耳肿胀抑制率都超过85%，最高的达到了98.7%。　　2.1.10其他桔梗中platycodinD和D3，石竹中barbatosidesA和B，毛蕊花属植物（Verbascumlasianthum）中的ililaxchina的9个甾体皂苷对浓度能够抑制COX-2的活性，还发现只有化合物5能抑制腹腔巨噬细胞的TNF-a的产生。　　2.3达玛烷型皂苷抗炎研究人参皂苷Rb1和Rg1能抑制巨噬细胞TN

5、F-α产生，但强度小于总皂苷［6］。　　2.4羽扇豆烷皂苷抗炎研究Just等［25］从柴胡属植物Bupleurumfruticescens分离出fruticesaponinA、B、C，发现三者都具有抗炎活性，其中fruticesaponinB的活性最强。　　2.5环羊毛甾烷型皂苷抗炎研究zhang等［26］研究发现黄芪皂苷IV能够减少HUVECs表面经脂多糖诱导的内皮细胞选择素和血管细胞黏附分子-1的表达，同时也能抑制TNFalpha诱导的细胞间粘附分子-1的表达。还发现黄芪皂苷IV能完全抑制阻止脂多糖和TNFalpha诱导的核转运

6、和NF-kappaBDNA结合活性。提示黄芪皂苷IV通过抑制NF-kappaB道路而起到抗炎作用。　　2.6其他特殊结构皂苷抗炎研究Speroni等［27］从埃及槲果Balanitesaegyptiaca中分离出两个新皂苷成分BalaninB1和B2。它们与四环三萜皂苷最大区别在于，只在C-10和C-13位存在甲基取代。在足肿胀实验中发现，浓度为200mg/kg时，抑制率分别为（59±6）%和（62±5）%。　　3小结综上所述，植物中皂苷具有显著的抗炎作用，而具有抗炎作用的皂苷化合物又主要集中在齐墩果烷型皂苷。相对于抗炎机制，对皂苷

7、化合物抗炎构效关系研究较少。随着研究的深入，有可能开发出以皂苷为先导化合物有效抗炎药物。本课题组目前正在对名贵中药竹节参总皂苷进行抗炎实验研究，发现竹节参总皂苷与模型组比，可显著地抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀，显著抑制AA大鼠足肿胀(P<0.01)，并能抑制滑膜细胞增殖和诱导滑膜细胞凋亡，而竹节参总皂苷以齐墩果烷型皂苷为主，提示对竹节参抗炎的物质基础进行研究将是一项很有意义的课题。【参考