皂苷抗炎活性研究进展

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1、皂苷抗炎活性研究进展【摘要】　　综述了近年来皂苷抗炎作用的文献，对植物中总皂苷提取物和皂苷化合物抗炎作用及机制进行了阐述。【关键词】皂苷；抗炎　　ResearchProgressontheAnti-inflammatoryEffectsofSaponins　　随着生命科学的发展，人们逐渐认识到各种炎症的发病机制，开发抗炎药物成了药学领域研究的热点。而目前抗炎药物主要来源于副作用大的化学药物，所以人们更加重视从植物药中寻找具有抗炎活性的提取物或化合物。药理研究表明皂苷具有显著的抗炎活性。本文综述近年来与皂苷抗炎相关的文献报道，为皂苷的开发利用提供理

2、论依据。　　1中草药总皂苷提取物的抗炎作用研究由于总皂苷提取物往往具有更好的抗炎效果，学者对多种植物总皂苷进行了研究。目前已有少数总皂苷应用于临床，如三七总皂苷注射液。　　1.1三七总皂苷　　李晓辉等〔1〕研究三七总皂苷(PnS)，发现PnS60，120，240mg/kg3个剂量组均能一定程度地降低灌洗液中白细胞数、蛋白含量、TNF及NO含量；与此同时，抑制Neu-〔Ca2+〕i水平的升高，其抑制率分别为：9.2%，34.3%及39.2%。提示PnS具有良好抗炎活性，其机制与抑制灌洗液中炎性细胞因子TNF及NO水平的升高有密切关系，而抑制中性粒细

3、胞胞内游离钙（Neu-〔Ca2+〕i）水平的升高则是PnS抑制炎性细胞因子含量升高的重要分子机制之一。还发现PnS显著降低MDA含量、抑制Neu释放超氧阴离子（O-2·）；但能升高Neu内cAMP含量,提示PnS对大鼠气囊滑膜炎具有明显抗炎作用,其抗炎机制与升高Neu内cAMP从而抑制氧自由基生成、减轻脂质过氧化损伤有密切关系〔2〕。三七总皂苷对内毒素所致ECV304炎症介质产生及黏附分子表达有抑制作用,提示其具有抗炎作用。　　1.2黄芪总皂苷基础研究发现其对关节炎有抑制作用，且无明显的毒副作用，可用于类风湿关节炎(RA)的治疗。杨沁等〔3〕研究

4、其抗炎作用机制与其降低血管通透性和抑制白细胞游出、降低PLA2活性、减少IL-8，PGE2，NO等炎症介质的产生及抑制氧自由基生成有关。　　1.3金铁锁总皂苷　　王学勇等〔4〕发现金铁锁总皂苷（TSPT）能使大鼠炎性组织中MDA的含量降低,表明其能抑制或阻断炎症时氧自由基的过量产生与释放,减轻氧化应激反应与脂质过氧化,使其终产物MDA降低,并接近正常组水平,因而减少了对细胞的损伤,纠正体内氧自由基代谢失衡或紊乱的作用,调整机体内环境,起到消炎、抗氧化和细胞保护作用,促进了炎症反应的消退，表明TSPT具有双向调节Cor水平作用。中国中医科学院发现T

5、SPT通过调节机体免疫细胞活性抑制机体免疫细胞过度分泌IL-1β和TNF-α，并由此介导并引起连锁式免疫炎症反应。　　1.4甘桔汤总皂苷　　齐云等〔5〕发现此方剂总皂苷能明显抑制炎症组织中的组胺的释放；降低炎症渗出液中PLA2及PGE2活性或含量；降低致炎性细胞因子IL-1及TNF的活性等是甘桔汤总皂苷抗炎的重要机制。　　1.5人参总皂苷　　RhuleA等〔6〕研究发现其在RA等〔9〕发现茶叶中总皂苷能够抵抗LTD4的活性，在2000mg/kg剂量下也未看到副作用。Sur等〔9〕研究茶根的两组总皂苷（TS-1和TS-2）发现在剂量为10mg/kg

6、下，TS-1对足肿胀抑制率为56%,TS-2抑制炎症率达73.4%,与布洛芬的强度相同。　　1.8其他植物总皂苷实验发现野金盏花皂苷、金叶梓树皂苷、开口箭皂苷、地肤子皂苷、翼首草皂苷、荫风轮总皂苷、文冠果总皂苷、七叶总皂苷等都具有抗炎作用。　　2中草药中皂苷化合物的抗炎作用研究从植物中筛选活性化合物是当今药物开发的一个方向。目前已从中草药中分离出几十个具有抗炎活性皂苷化合物。本文将从构型对皂苷化合物抗炎活性进行分类阐述。　　2.1齐墩果烷型皂苷（元）抗炎作用研究　　2.1.1刺楸属中皂苷化合物　　LiD-1mRNA和中性粒细胞CD18mRNA的表

7、达，提示EsA能抑制LPS作用下中性粒细胞与内皮细胞间的粘附；还发现EsA在5～20mg/kg剂量范围内能降低模型小鼠升高的抗ds-DNA抗体和淋巴细胞转化水平，且能显著地改善模型小鼠内脏的炎症。说明EsA对自身免疫综合征模型小鼠有显著的治疗作用〔17〕。　　2.1.4大豆皂苷　　Kanga等〔18〕发现大豆皂苷（soyasaponin）能够显著抑制PGE2,NO,TNF-α，MCP-1的释放，能够下调COX-2或iNOS到mRNA/protein水平。大豆皂苷通过阻止IkB-α的降解和涉及到NF-kB信号通路而发挥抗炎作用。而其中大豆皂苷I和I

8、I是大豆总皂苷的主要成分。　　2.1.5五叶木通（Akebiaquinata）中皂苷　　Choi等〔19〕将五叶木通甲醇提取物的正丁醇萃