拟或抗副交感药

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1、拟副交感神经药（Parasympathomimetics）（一）胆碱能激动药M胆碱受体激动药：毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）、震颤素（oxotremorine）毒蕈碱（muscarine）2.N胆碱受体激动剂：烟碱（nicotine）3.M和N胆碱受体激动剂：Ach、卡巴胆碱（carbachol）（二）抗胆碱酯酶药：分类毛果芸香碱来源：南美洲，生物碱（1875）【特点】穿透力强，分布及作用广泛，临床仅眼科使用。【眼作用】机理：1）缩瞳；2）降低眼压；3）调节痉挛。【应用】1）青光眼（降低眼压）；2）虹膜炎。【不良反应】1.过量致MR过度兴奋，如眼调节痉挛。2.吸收致全身

2、作用。抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药抗胆碱酯酶药（Anticholinesteraseagents）【作用原理】抑制AchE与Ach结合，Ach浓度，激动AchR，产生拟胆碱作用。【分类】（一）易逆性抗胆碱酯酶药毒扁豆碱、加兰他敏、他克林、新斯的明（二）难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类【药理作用】1.眼2.胃肠道、膀胱平滑肌3.骨骼肌新斯的明（Neostigmine）【体内过程】季铵盐，口服吸收差而不规则，难通过BBB和血眼屏障【药理作用与应用】1.重症肌无力：对骨骼肌的作用强，原因？2.术后腹气胀、尿潴留：3.阵发性室上性心动过速：4.非除极化型肌松药（N2R阻断剂）中毒：【不良反应】

3、1.胆碱能神经过度兴奋与危象2.禁用于机械性肠梗阻与泌尿道梗阻的病人。毒扁豆碱（physostigmine，eserine）1.属叔胺盐，口服吸收好，全身作用；易透过BBB和角（结）膜。2.用途：青光眼。快、强、久。一般用于急症。3.不良反应：全身作用。难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类1.中毒原理和症状：2.解救药物：解磷定、阿托品3.解救原理和效果：胆碱受体阻断药（I）M胆碱受体阻断药（M-cholinoceptorblockingdrugs）来源：植物生物碱。颠茄(belladonna)、曼陀罗、莨菪，均主要含莨菪碱；洋金花（东莨菪碱）、唐古特莨菪（山莨菪碱），等。1831阿托品，

4、1867阿托品为MR（-）。阿托品（Atropine）为消旋莨菪碱。【作用原理】竞争性拮抗MR。【药理作用】1.眼：阻断瞳孔扩约肌和睫状肌的MR。瞳孔扩大、眼内压增加、调节麻痹。2.腺体分泌↓：汗腺、唾液腺﹥支气管黏膜、泪腺﹥胃酸3.平滑肌松弛：胃肠、膀胱﹥输尿管、胆道﹥子宫4.心血管：治疗量三个（心率、传导速度、收缩力）5.CNS：先兴奋后抑制：定向障碍、谵妄、昏迷，等。【临床应用】1.解除平滑肌痉挛：内脏痉挛性疼痛。胆绞痛、肾绞痛合用镇痛药物。2.抑制腺体分泌：麻醉前给药，盗汗和流涎。3.眼科用药：扩瞳检眼底和验光配镜，虹膜睫状体炎。缺点：作用时间太长（>72h）、眼压↑。4.缓

5、慢性心律失常：心动过缓和传导阻滞。5.抗休克：改善微循环。用于感染中毒性休克。6.解救有机磷中毒：【不良反应和禁忌症】1.多，与选择性低有关，过量可用毒扁豆碱+对症处理。2.禁用于青光眼、前列腺肥大。山莨菪碱(Anisodamine)1.不易透过BBB，中枢作用弱。2.对平滑肌和心血管作用稍弱于阿托品，解除血管痉挛作用的选择性高。3.应用：内脏痉挛性疼痛；感染中毒性休克。东莨菪碱(Scopolamine)1.外周作用与阿托品相似，而中枢作用强，以抑制为主。2.应用：麻醉前给药、抗晕止吐、震颤麻痹。后马托品、托吡卡胺、尤卡托品1.调节麻痹作用弱、消退快。2.用于：成人扩瞳。普鲁本辛（溴化

6、丙胺太林）（PropanthelineBromide）1.季铵类，穿透力差，较少全身作用。2.用于胃肠解痉、呕吐等。N-胆碱受体阻断药第一节神经节阻断药（Ganglionicblockingdrugs）目前无有临床治疗意义而不良反应小的药物。第二节骨骼肌松弛药一、除极化型肌松药（Depolarizingmuscularrelaxants）琥珀胆碱（Succinylcholine，Scoline，司可林）1.假性胆碱酯酶灭活。2.机理：持久激动N2R。喉肌作用强。过量不宜用AchE抑制剂,无神经节阻断作用。3.应用：气管插管，气管、食道镜检。静脉麻醉。4.不良反应：呼吸肌麻痹、高血钾、腺

7、体分泌↑二、非除极化型肌松药（Nondepolarizingmuscularrelaxants）筒箭毒碱（d-tubocurarine）阿曲库铵（Atracurium）1.机理：竞争性阻断N2R。中毒解救？2.兼有神经节阻断、促组胺释放。血压下降。3.应用：药理工具药；麻醉辅助用药。