拟抗副交感神经药

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1、第六章拟副交感神经药parasympathomimetics拟副交感神经药parasympathomimeticsM、N受体激动药乙酰胆碱M受体激动药毛果芸香碱N受体激动药烟碱胆碱受体激动药cholinergicagonistscholinomimetics抗胆碱酯酶药anticholinesterases易逆性新斯的明毒扁豆碱难逆性有机磷酸酯类胆碱酯类M受体激动药乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）胆碱能神经释放的递质作用广泛，对M、N受体选择性差性质不稳定，极易被胆碱酯酶水解无临床实用价值药

2、理研究重要工具药药理作用－M样作用心脏：＋M2－促进钾外流；主要影响心房负性频率：减慢心率负性传导：窦房结、房室结、浦肯野纤维负性肌力：减弱心肌收缩力。血管舒张：＋血管内皮M3－NO释放平滑肌收缩：胃肠道、泌尿道、支气管腺体分泌增加：泪腺、唾液腺、汗腺、呼吸道、消化道腺体眼：瞳孔括约肌和睫状肌收缩N样作用作用于自主神经节引起节后胆碱能和去甲肾上腺素能神经兴奋作用于骨骼肌神经肌肉接头骨骼肌收缩不易进入中枢，静脉注射很少产生中枢作用毛果芸香碱(pilocarpine)药理作用：＋M受体，对眼和腺体的作用最明显全

3、身用药作用广泛，常局部滴眼用药缩瞳降眼压调节痉挛胆碱能神经瞳孔括约肌M去甲肾上腺素能神经瞳孔开大肌α缩瞳图：M胆碱受体激动药、阻断药的作用M胆碱受体阻断药、激动药的作用M-受体激动药阻断药的作用M-R激动药的作用M-R阻断药的作用缩瞳时虹膜向中心拉动,根部变薄前房角间隙增大促进小梁网小孔开放房水回流通畅降眼压图：虹膜、前房角和房水出路房水回流调节痉挛＋M受体环状睫状肌收缩悬韧带放松晶状体回缩变凸屈光度增加调节痉挛：视近物清楚临床应用及不良反应青光眼闭角型、开角型虹膜炎1.慢性青光眼，0.5％～4％溶液一次1

4、滴，一日1～4次。2.急性闭角型青光眼急性发作期，1％～2％。滴眼时压迫内眦,防止全身吸收调节痉挛，出现视力模糊过量出现M受体过度兴奋的症状抗胆碱酯酶药乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase，AChE)ACh胆碱乙酰化胆碱酯酶乙酸AChEAChE水解与AChE结合，但较牢固，使AChE活性抑制，水解ACh减慢,ACh堆积－拟胆碱作用易逆性：新斯的明、毒扁豆碱（外周）多奈哌齐、利凡斯的明、他克林（中枢）难逆性:有机磷酸酯类分类抗胆碱酯酶药新斯的明（neostigmine）抑制AChEAChN样

5、作用M样作用骨骼肌+++平滑肌++腺体+心血管-重症肌无力肌松药过量解救腹气胀尿潴留阵发性室上速临床应用胆碱能危象肌震颤恶心呕吐腹痛腹泻心动过缓禁忌症机械性肠或尿路梗阻，支气管哮喘不良反应其它抗胆碱酯酶药吡斯的明：重症肌无力毒扁豆碱：时间久，青光眼多奈哌齐：中枢，阿尔茨海默病利凡斯的明：他克林第七章胆碱受体阻断药（cholinoceptorblockingdrugs)与胆碱受体结合，本身无药理活性但阻止激动药与受体结合M受体阻断药(antimuscarinics)N受体阻断药(antiniconics)分

6、类N1：美加明N2：琥珀胆碱阿托品M胆碱受体阻断药muscarinic-receptorantagonists天然莨菪生物碱消旋莨菪碱(阿托品)，东莨菪碱，山莨菪碱人工合成品合成扩瞳药：后马托品合成解痉药：溴丙胺太林曼陀罗洋金花颠茄莨菪抑制腺体分泌:0.5mg眼松弛内脏平滑肌解除迷走神经对心脏的抑制作用扩张血管兴奋中枢神经系统阿托品(atropine)药理作用：竞争性拮抗M受体腺体、眼、平滑肌、心脏、血管、中枢腺体敏感程度依次为：唾液腺>汗腺>呼吸道腺体>泪腺>胃液阿托品热(atropinefever)汗腺

7、分泌减少，机体散热减少扩瞳：松弛瞳孔括约肌眼内压升高调节麻痹睫状肌松弛,退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变扁平，看近物模糊,看远物清楚松弛多种内脏平滑肌,尤其对过度活动和痉挛者更显著抑制胃肠平滑肌痉挛降低尿道和膀胱逼尿肌张力和收缩幅度对胆管和子宫平滑肌解痉作用弱心率加快：需要较大剂量（1mg）取决于迷走神经张力阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用促进房室传导拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞，缩短P-R间期治疗量引起局部血管扩张,面部潮红、温热大剂量引起全身血管扩张,尤其是处于痉挛状态的微血管

8、扩血管作用与M受体无关可能是代偿性散热反应或直接扩血管1.全麻前给药减少呼吸道腺体和唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎严重盗汗、流涎症临床应用2.眼科用药：0.5-1%虹膜睫状体炎松弛,充分休息与缩瞳药交替使用,防粘连验光配镜睫状肌充分松弛,晶状体固定，屈光度测量准确儿童3.平滑肌痉挛性疼痛各种内脏绞痛对胃肠绞痛，膀胱刺激症状效果好，但对胆绞痛、肾绞痛和输尿管绞痛效差缓慢性心律失常心动过缓、窦房阻滞、房