《拟副交感神经药》PPT课件

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1、Parasympathomimetics拟副交感神经药拟副交感神经药胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药物促乙酰胆碱释放药胆碱受体激动药根据药物对受体亚型的选择性不同分类M胆碱受体激动药N胆碱受体激动药交感神经副交感神经CNS运动神经心肌、平滑肌、腺体骨骼肌NA(NE)AchNNNNNMMα.β/M（一）M胆碱受体激动药M胆碱受体激动药分类胆碱酯类:Ach,醋甲胆碱,卡巴胆碱,贝胆碱拟胆碱生物碱:毛果芸香碱,毒蕈碱Bloodvessels血管扩张(viaEDRF)心脏窦房结减慢心率房室结和蒲肯野纤维减慢传导心肌减弱心肌收缩力Ach血管内皮M3受体NO释放舒张突触前膜M1受体抑制NA

2、血管α受体-A：血管内皮完整图6－1乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消失（B）B：血管内皮受损AchACh与M1或M3受体结合G蛋白(Gq/11)激活磷脂酶C(PLC)激活磷脂酰肌醇酯分解三磷酸肌醇(IP3)内质网贮存的Ca2+释放胞浆内Ca2+浓度升高平滑肌收缩、腺体分泌增加M1，M3胆碱受体的信号转导制心脏：M2受体负性心率，负性肌力，负性传导ACh与心脏M2受体结合G蛋白(Gi/Go)激活钾通道激活抑制腺苷酸环化酶(AC)抑制L-型钙通道心肌动作电位时程缩短心肌收缩减弱、房室结传导减慢cA

3、MP水平下降心脏起搏电流减弱、自律性下降M2胆碱受体的激动效应胃肠道平滑肌收缩括约肌松弛腺体分泌增加泌尿道平滑肌、逼尿肌收缩括约肌舒张乙酰胆碱Ach腺体sweat,salivary,lacrimal,nasopharyngeal分泌眼瞳孔括约肌收缩睫状肌收缩肺部支气管平滑肌收缩腺体分泌增加乙酰胆碱Ach乙酰胆碱Ach大剂量Ach可激动N受体NN（N1）:神经节兴奋;NM（N2）:神经肌接头收缩肾上腺髓质：肾上腺素释放交感神经髓质受交感神经节前纤维支配，交感神经兴奋时，节前纤维末梢释放ACH，作用于髓质嗜铬细胞上的N型受体，引起肾上腺素与去甲肾上腺素的释放肾上腺素是肾上腺

4、髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经甲基转移酶的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。乙酰胆碱Ach激动NN受体神经节兴奋交感神经兴奋:血压升高副交感神经兴奋:腺体分泌，平滑肌收缩激动肾上腺髓质过量:兴奋抑制激动NM受体：骨骼肌收缩贝胆碱(Bethanechol）化学性质较稳定对M胆碱受体具有相对选择性术后腹气胀、胃张力缺乏等Methacholine（醋甲胆碱）对M胆碱受体具有相对选择性对心血管作用明显临床应用:口腔粘膜干燥症禁忌症：哮喘、冠脉缺血、溃疡Carbachol（卡巴胆碱）药理效应与Ach类似激动M/Nrecepto

5、r对膀胱和肠道作用明显临床应用青光眼术后腹气胀、尿储留生物碱类毛果芸香碱毒蕈碱毛果芸香碱药理作用:眼:缩瞳，降低眼内压，调节痉挛腺体:分泌胃肠道、呼吸道房水回流通路Pilocarpine（动眼神经的胆碱能神经支配）毛果芸香碱激动瞳孔括约肌缩瞳阿托品阻断瞳孔开大肌扩瞳（去甲状腺素能神经支配）虹膜(包括瞳孔括约肌和瞳孔开大肌)毛果芸香碱的缩瞳作用α受体M受体睫状体上皮细胞分泌血管渗出房水瞳孔前房前房角间隙小梁网巩膜静脉窦血流毛果芸香碱的降低眼内压作用间隙扩大,房水入循环毛果芸香碱收缩瞳孔括约肌缩瞳虹膜拉紧虹膜根部变薄降低眼内压正常时晶体较扁平受睫状肌控制环状肌辐射状肌(瞳孔括

6、约肌)动眼神经兴奋或毛果芸香碱动眼神经胆碱能神经睫状肌向瞳孔中心收缩，悬韧带放松(瞳孔开大肌)去甲肾上腺素能神经支配对眼调节无重要意义只视近物(调节痉挛)晶状体变凸屈光度增加毛果芸香碱的调节痉挛作用外界睫状肌起点悬韧带毛果芸香碱临床应用青光眼促进房水回流，降低眼内压不良反应较多：视物发暗，调节性近视，白内障患者视力下降等虹膜炎其他：放疗后的口腔干燥等副作用：M受体兴奋Muscarine（毒蕈碱）直接激动M胆碱受体：毒性症状毒蘑菇中毒解毒：阿托品Nicotine（烟碱）迅速分布进入中枢神经、肾上腺髓质、植物神经节、血管壁及其他组织吸烟可诱导肝药酶的活性，戒烟后酶活性仍可持续

7、达6个月之久应用茶碱、镇痛新、普萘洛尔、丙氧酚、肝素、咖啡因、吩噻嗪类、苯二氮卓类、胰岛素等药物时，血药浓度均降低烟碱中枢神经系统：小剂量烟碱可产生欣快感，大剂量烟碱可使兴奋转入抑制心血管系统：小剂量烟碱可激活交感肾上腺素系统，儿茶酚胺释放增加；大剂量时，心率减慢、心排血量减少、血压下降呼吸系统：小剂量烟碱兴奋呼吸中枢，中毒剂量时中枢兴奋转入抑制（呼吸衰竭）烟碱可增加唾液腺及胃酸的分泌，使胃肠运动增多依赖性抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶，ChE乙酰胆碱酯酶，AChErelativelyspecificforacetylc