氨基水杨酸(盐)治疗炎症性肠病进展与优化应用

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1、本期关注Focus氨基水杨酸（盐）治疗炎症性肠病进展与优化应用郑家驹（江苏省苏州市立医院消化内科，江苏苏州215008）【中图分类号】R574【文献标志码】B【文章编号】1671-945X（2012）05-08-05[5,7-9,11]氨基水杨酸（盐），包括5-氨基水杨酸2常用制剂及分类演进（5-ASA）类药物在内是临床医生最为熟悉的以往将氨基水杨酸（盐）药物分类为传[1-5]治疗炎症性肠病（IBD）的药物。临床上对统使用的偶氮键前药制剂水杨酸偶氮磺胺吡啶其药理学知识及应用存在诸多不当认识，甚至（Salicylazosulfapyridine，SASP，柳氮误用。

2、本文就其最新进展与规范（优化）应用磺胺吡啶，国外习用商品名Sulfasalazine、概述如下。Azalfidine、Salazopyrin等）与新研发的替[5,7-10]代性氨基水杨酸药2类。后者包括了多种5-ASA1药物代谢与作用机制要点与质疑制剂及新的前药制剂，分别制成口服及局部5-ASA是一种小分子有机酸，口服后在小肠（直肠内）给药制剂（液状、凝胶、泡沫型灌内很快被吸收（未被吸收部分，保持不吸收状态肠剂或栓剂）等。现已可利用多种输送系统，从大便排出），并在小肠上皮与肝细胞内被迅速将5-ASA制剂以毫摩尔浓度输送进入胃肠道腔乙酰化为无治疗活性的乙酰5-ASA

3、，部分被分泌内进行治疗，并将口服制剂分类为：回入肠腔从粪便排出，肝内未被乙酰化的5-ASA①pH-依赖性释放/树脂（Eudragit-S则经肾脏排出。5-ASA的作用特点如下：或-L）包裹型，如商品名为艾迪莎、莎尔福与①5-ASA的疗效取决于其对结肠的局部作亚莎可及国产多种美沙拉嗪制剂等；用，而不是其全身性吸收以及向靶器官重分配②时间控制释放型，如颇得斯安等；的作用；③多基质输送系统型，如Mezavant等。②5-ASA在结肠内发挥局部黏膜抗炎作用（以上均为不含SASP中磺胺成分或载体分子的可能是通过调节脂类介质（如影响花生四烯5-ASA制剂，其商品名欧洲称美沙拉

4、嗪，北美洲称酸代谢的某个或多个步骤，抑制前列腺素合美沙拉命）成）、炎症细胞因子或清除氧自由基而减轻炎④载体分子输送后，由大肠细菌酶裂解症反应、抑制免疫细胞的免疫反应及抑制激活释放5-ASA的制剂（前药制剂），如SASP，的T淋巴细胞凋亡等综合作用所致；以及磺胺成分被取代后研制成的奥沙拉嗪③为促使结肠内药物浓度最大化，而设计了各（Olsalazin，商品名Dipentum）与巴柳氮种延缓溶解或pH-依赖释放的5-ASA剂型；（Balsalazide，商品名Colazide）及国产多④利用无活性载体分子的制剂，依赖末端种相应制剂等。回肠与结肠内细菌酶裂解释放5-ASA

5、，可达到3在溃疡性结肠炎（溃结）及相关情况中的应用靶向性结肠内释放的目的；⑤已质疑以正常人闪烁显像方法进行[3-9,12-20]3.1口服制剂应用5-ASA的释放研究，是否能可靠地预测活动性5-ASA是IBD患者中为数最多的轻-中度溃结肠炎时的药物释放情况。结的高效、安全与耐受性佳的第一线治疗药8中国处方药2012年第10卷第5期万方数据本期关注FocusFocus本期关注物；活动性溃结应根据临床严重度与病变部位⑨不能坚持5-ASA维持疗法的患者比治疗氨基水杨酸（盐）治疗炎症性肠病进展与优化应用的不同，而选择不同制剂进行治疗。依从患者2年内复发可能性高5倍。①轻度

6、溃结（大便次数＜4次/d，大便仅间⑩治疗溃结时，建立长期互动的医患关系断带血以及无发热、无心动过速、贫血与血沉（anengagedandattentivephysician-郑家驹增高等全身中毒症状），起始剂量为每天1次口patientrelationship)与药物治疗同等重（江苏省苏州市立医院消化内科，江苏苏州215008）服2.4g5-ASA。要，因为患者在疾病得到控制后，往往就会停②中度溃结（大便次数4～6次/d，大便经止维持治疗。【中图分类号】R574【文献标志码】B【文章编号】1671-945X（2012）05-08-05常带血及轻度全身中毒症状），采

7、用更大剂量奥沙拉嗪与巴柳氮均不含磺胺成分，对可能更有益。曾需要口服激素或多种药物联合SASP不耐受患者中约80%可耐受奥沙拉嗪（及治疗（如口服与局部用5-ASA制剂）才能控制美沙拉嗪）者，是治疗轻-中度溃结的另一种选[5,7-9,11]氨基水杨酸（盐），包括5-氨基水杨酸2常用制剂及分类演进症状的患者宜选择较大的开始剂量。择，且发挥作用较快（一般2～4周），较适合（5-ASA）类药物在内是临床医生最为熟悉的③剂量＞3g/d时，可获得较好的临床改善于远端结肠病变患者。巴柳氮对左半结肠炎及以往将氨基水杨酸（盐）药物分类为传[1-5]治疗炎症性肠病（IBD）的药物。临床

8、上对（但不